Инфузионен разтвор на ацикловир 250mg, 500mg и 1000mg

Ацикловир е ефективно антивирусно лекарство срещу вируси на херпес симплекс (вирус, който причинява увреждане на кожата и лигавиците) и херпес зостер (вирус, който причинява заболявания на централната и периферната нервна система с появата на обрив на везикулите по сетивните нерви).
Ацикловир е аналог на пуриновия нуклеозид дезоксигуанидин, нормален компонент на ДНК (дезоксирибонуклеинова киселина - неразделна част от клетъчното ядро, отговорен за прехвърлянето на наследствена информация).
Сходството на структурите на ацикловир и дезоксигуанидин позволява на ацикловир да взаимодейства с вирусни ензими, което води до прекъсване в репродукцията на вируса. След въвеждането на ацикловир в клетка, засегната от херпес под въздействието на тимидин киназа, секретирана от вируса, айкикловир се превръща в ацикловир монофосфат, който се превръща от ензимите на клетката гостоприемник в ацикловир дифосфат. и след това в активната форма, ацикловир трифосфат, който блокира репликацията на вирусна ДНК (сложен механизъм за делене на вътреклетъчна ДНК, който води до размножаване на вируси). Лекарството действа избирателно върху синтеза на вирусна ДНК. Ацикловир трифосфатът практически не влияе на репликацията на ДНК на клетката гостоприемник (човешка клетка).
Когато се прилага, ацикловир се абсорбира само частично (около 20%). Полуживотът на елиминиране (времето, през което лекарството се оттегля), когато се приема перорално и се инжектира във вена за около 3 часа, се екскретира главно от бъбреците непроменени, отчасти като метаболит (метаболитен продукт). При бъбречна недостатъчност полуживотът значително се увеличава (до 19,5 часа).

Показания за употреба:
Ацикловир с херпес предотвратява образуването на нови елементи на обрива, намалява вероятността от разпространение на кожата (разпространение през кожата) и висцерални усложнения (усложнения във вътрешните органи), ускорява образуването на корички и облекчава болката в острата фаза на херпес зостер.
Ацикловир се прилага интравенозно при инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс при пациенти с увредена имунна система; при тежки форми на първични инфекции на половите органи, ако инфекциите са причинени от вируса на херпес симплекс; с инфекции, причинени от вируса на херпес зостер; за предотвратяване на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс при пациенти с тежки нарушения на имунната система (по време на трансплантация на органи, химиотерапия за тумори).
Лекарството има и имуностимулиращ ефект (насочен към активиране на защитните сили на организма).

Начин на приложение:
Прилагайте ацикловир перорално, интравенозно и локално (под формата на мехлем и крем).
Ацикловир таблетки се предписват при инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вируса на херпес симплекс, и за профилактика на тези заболявания при пациенти с увредена имунна система, както и при пациенти с херпес зостер, с нормална имунна система.

Възрастни с вируси на херпес симплекс се дават по 1 таблетка (0,2 g) 5 пъти на ден (без нощта), а за профилактика - 1 таблетка 4 пъти на ден; с херпес зостер - 4 таблетки (0,8 g) 5 пъти на ден. На деца над 2 години се предписва доза за възрастни; до 2 години - половината от дозата за възрастни. Продължителността на лечението обикновено е 5 дни, с херпес зостер - още 3 дни след изчезването на признаците на заболяването. Не се препоръчва прилагането на лекарството на новородени.
5 mg / kg 3 пъти на ден (на всеки 8 часа) се прилагат венозно при възрастни и деца над 12 години; с херпесстер (херпес зостер) при пациенти с нарушения на имунната система - 10 mg / kg на всеки 8 часа; деца от 3 месеца. до 12 години - 5 mg / kg (250 mg / m2 телесна повърхност).
За интравенозно приложение съдържанието на 1 ампула с ацикловир (250 mg) се разрежда в 10 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или в специален разтворител. Разтворът може да се инжектира бавно (в рамките на един час) или да се прилага на капки, за което полученият разтвор (25 mg в 1 ml) се разрежда в допълнителни 50 ml разтворител или съдържанието на 2 ампули (500 mg) ацикловир се разрежда в 100 ml разтворител.
Трябва да се използват прясно приготвени разтвори..
В случай на нарушена бъбречна екскреторна функция и при възрастни хора, дозата се намалява (като се вземе предвид екскрецията на креатинин - крайния продукт на азотния метаболизъм).
Профилактично при трансплантация на органи и химиотерапия на тумори. Продължителността на употребата на ацикловир се определя от продължителността на рисковия период (обикновено 6 седмици)..
Ацикловирният очен мехлем се използва при херпетичен кератит (възпаление на роговицата, причинено от херпесния вирус). Поставят се в хрущялен сак (кухина между задната повърхност на клепачите и предната повърхност на очната ябълка) 5 пъти на ден с интервал от 4 часа, обикновено за 7-10 дни (за още 3 дни след заздравяването).
Кремът се използва при инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вируса на херпес симплекс, с херпесни устни, гениталии. Нанасяйте върху засегнатата повърхност 5 пъти на ден (след 1 час). Продължителността на лечението е 5-10 дни.

Странични ефекти:
Ацикловирът обикновено се понася добре. При приложение са възможни гадене, повръщане, диария, бельо на главата, алергични кожни реакции, повишена умора, а при венозно приложение и поглъщане се увеличава съдържанието на урея, креатинин и билирубин в кръвния серум, увеличаване на активността на чернодробните ензими.
Когато ацикловирните разтвори навлизат в подкожната мастна тъкан, възниква локална реакция.

Противопоказания:
Индивидуална непоносимост. Допустимостта на употреба по време на бременност и кърмене все още не е напълно изяснена..

Взаимодействие с други лекарства:
Пробенецид забавя екскрецията (блокира тръбната секреция). При локално приложение на ацикловир не се забелязват взаимодействия с други лекарства.

Формуляр за освобождаване:
В бутилки от 0,25 g (250 mg) в опаковка от 5 бутилки; таблетки от 9,2 g (200 mg) в опаковка от 20 и 100 броя; 3% офталмологичен мехлем (30 mg в 1 g) в епруветки от 4,5 или 5 g; 5% сметана (50 mg в 1 g) в епруветки от 5 g.

Условия за съхранение:
Списък Б. На тъмно място.

Синоними:
Atzik-ophtal, Acyclovir-Acre, Acyclovir-BMS, Acyclovir-N.S., Acyclovir Hexal, Acyclovir Stud International, Atsigerpin, Acycoguanosine, Acyclostad international, Vivoraks, Virolex (Virolex), Gerpevir, Herpex, Herpesx, Herpesx Xorovir, Lizavir, Lovir, Milavir, Medovir, Supraviran, Цевирин, Cyclovax, Cycloviral Sediko, Cycloviran, Cyclovir, Citivir.

Структура:
9- (2-хидрокси) етоксиметилгуанин или 2-амино-1,9-дихидро-9- (2-хидрокси) етоксиметил-6Н-пурин-6-он.

Ацикловир

Ацикловир: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име: Ацикловир

ATX код: J05AB01

Активна съставка: ацикловир (ацикловир)

Производител: AZT PHARMA K.B. (Русия); Ozone, LLC (Русия); РУП Belmedpreparaty (Беларус); Tatkhimpharmpreparaty, OJSC (Русия); Sintez, OJSC (Русия); Vertex, AO (Русия); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Китай) и др.

Актуализиране на описанието и снимката: 19.08.2019г

Цени в аптеките: от 13 рубли.

Ацикловир - антивирусно лекарство, използвано за лечение на херпес.

Форма и състав на освобождаване

• крем за външна употреба 5% (в алуминиеви туби от 2 g, 5 g, 10 g);
• мехлем за външна употреба 5% (в алуминиеви туби от 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; в стъклени буркани от 5 g, 10 g, 20 g);
• очен мехлем 3% (в алуминиеви туби от 5 g);
• лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор (във флакони от 250 mg и 500 mg);
• 200 mg и 400 mg таблетки (в блистери от 10 бр.).

Активното вещество е ацикловир:

• 1 g сметана - 50 mg;
• 1 g мехлем - 50 mg;
• 1 g очен мехлем - 30 mg;
• 1 бутилка лиофилизат - 250 mg, 500 mg или 1000 mg;
• 1 таблетка - 200 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Ацикловир е антивирусно средство за орална, парентерална, локална и външна употреба, синтетичен аналог на ацикличния пуринов нуклеозид.

Ацикловирът има висока специфичност за вируси от херпес симплекс (HSV), включително тип 1 и тип 2, цитомегаловирус (CMV), вирус на Epstein-Barr (EBV) и вирус варицела зостер (VZV). Проявлението на най-високата активност на веществото се наблюдава по отношение на HSV-1, след това в намаляващ ред - HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Механизмът на действие се основава на проникването на лекарството директно в заразени с вируси клетки, които произвеждат вирусна тимидин киназа, в резултат на което ацикловирът се фосфорилира до ацикловир монофосфат.

Активността на вирусната тимидин киназа срещу ацикловир е много по-висока от ефекта на клетъчните ензими върху него (концентрацията на ацикловир монофосфат в заразените клетки е 40-100 пъти по-висока). Впоследствие образуването на ацикловир трифосфат, който е селективен и изключително активен инхибитор на ДНК полимеразна вируса.

Най-вероятно механизмът на инхибиране на синтеза на ДНК (дезоксирибонуклеинова киселина) от ацикловир трифосфат се състои в това, че той е субстрат за този ензим, който позволява да се направи връзката 3'5 ', необходима за разширяване на веригата на ДНК. В резултат на това настъпва преждевременно разкъсване на ДНК веригата.

Фармакокинетика

Таблети

Ацикловир след перорално приложение се абсорбира само частично в червата. След употреба 5 пъти на ден, 200 mg C_макс (максимална концентрация) и С_мин (минимална концентрация) на веществото в кръвната плазма е съответно 0,7 и 0,4 µg / ml.

В цереброспиналната течност концентрацията на ацикловир е 50% от плазмата. Веществото има сравнително ниско свързване с плазмените протеини (9–33%). Екскретира се главно през бъбреците в непроменен вид. Бъбречният клирънс е значително по-висок от креатининовия клирънс, това показва, че веществото се екскретира не само чрез гломерулна филтрация, но и чрез тубуларна секреция.

Единственият метаболит, открит в урината, е 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10-15% от дозата).

Мехлем (крем) за външна употреба

За външна употреба върху непокътната кожа, ацикловир има минимална абсорбция. Не се открива в кръв / урина.

В случай на приложение върху засегнатата кожа, веществото се абсорбира умерено. При липса на нарушена бъбречна функция концентрацията в кръвния серум е до 0,28 µg / ml, при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност този показател се увеличава до 0,78 µg / ml. Екскрецията се извършва от бъбреците (до 9,4% от дневната доза).

Очен мехлем

Ацикловир лесно прониква в роговия епител, създавайки терапевтична концентрация в вътреочната течност. Няма методи за определяне на вещество в кръвта при използване на лекарството под формата на очен мехлем.

Инфузионен разтвор

° С_ssmax (максимални равновесни концентрации) на ацикловир след инфузия в продължение на 60 минути при доза 2,5; 5; 10 и 15 mg / kg са 5,1; 9.8; 20,7 и 23,6 µg / ml, съответно. ° С_ssmin (минимални равновесни концентрации) на ацикловир в плазмата 7 часа след инфузията в посочените дози е 0,5; 0.7; 2,3 и 2,0 μg / ml, съответно.

При деца от една година, сравним С_ssmax и С_ssmin наблюдаван, когато се прилага в доза от 250 mg / m 2 е еквивалентен на 5 mg / kg (доза за възрастни) и при доза от 500 mg / m 2 е еквивалентен на 10 mg / kg (доза за възрастни).

При деца от 0 до 3 месеца, които са приемали ацикловир като инфузии в доза 10 mg / kg за повече от 60 минути на всеки 8 часа, C_ssmax и С_ssmin възлизат съответно на 13,8 и 2,3 μg / ml.

В цереброспиналната течност концентрацията на ацикловир е приблизително 50% от плазмената му концентрация.

Комуникацията с протеините в кръвната плазма е незначителна - от 9 до 33%, в резултат на това развитието на лекарственото взаимодействие в резултат на изтласкване от местата на свързване на плазмените протеини е малко вероятно..

След венозно приложение на ацикловир при възрастни Т_1/2 (полуживот на елиминиране) от плазмата е приблизително 2,9 часа. По-голямата част от веществото се екскретира непроменена от бъбреците. Бъбречният клирънс на ацикловира е значително по-висок от креатининовия клирънс. Това показва елиминирането на веществото не само чрез гломерулна филтрация, но и чрез тръбна секреция..

Основният метаболит на ацикловир е 9-карбоксиметоксиметилгуанин, в урината той представлява около 10-15% от приложената доза. При предписване на ацикловир 1 час след приема на пробенецид в доза 1000 mg T_1/2 ацикловир и AUC (площта под кривата "концентрация - време") се увеличава съответно с 18 и 40%.

Клирънсът на ацикловир при пациенти в напреднала възраст намалява успоредно с намаляване на клирънса на креатинин, докато Т_1/2 варира леко.

При хронична бъбречна недостатъчност Т_1/2 ацикловир средно 19,5 часа, по време на хемодиализа този показател е 5,7 часа, а плазмената концентрация на Ацикловир намалява с около 60%.

Показания за употреба

Според инструкциите, Ацикловир парентерално и перорално се предписва за лечение на следните заболявания:

• първичен и повтарящ се генитален херпес, който протича в тежка форма;
• херпес зостер, причинен от вируса Varicella zoster;
• повтарящ се и първичен херпес симплекс с увреждане на лигавиците и кожата, причинено от вируса на херпес симплекс тип 1 и 2 при пациенти с нарушен имунитет;
• херпес зостер, придружен от увреждане на очите.

Вътре употребата на Ацикловир е показана за предотвратяване на често повтарящ се генитален херпес, както и на херпес симплекс и херпес зостер, причинени от вируса на варицела зостер, в случай на имунни нарушения.

Парентералното лекарство се предписва за лечение на енцефалит, причинен от вируса на херпес симплекс тип 1 и 2, както и генерализирана инфекция при новородени, причинена от вируса на херпес симплекс.

При лечение на варицела в рамките на един ден след появата на типичен обрив с невредим имунитет, Ацикловир се приема перорално, с имунни нарушения - парентерално.

Противопоказания

Използването на всички лекарствени форми на Ацикловир е противопоказано при наличие на свръхчувствителност към съставните му компоненти.

Абсолютни противопоказания за таблетки:

• лактазна недостатъчност, непоносимост към лактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза (за лекарствената форма, която включва лактоза монохидрат като спомагателен компонент);
• възраст до 3 години;
• кърмене.

Относителни противопоказания за таблетки (Acyclovir се предписва под лекарски контрол):

• неврологични нарушения / реакции към приемането на цитотоксични лекарства (включително обременена анамнеза);
• нарушена бъбречна функция;
• използването на големи дози ацикловир, особено на фона на дехидратация;
• възраст в напреднала възраст;
• бременност.

Относителни противопоказания за мехлем (крем) за външна употреба (Ацикловир се предписва под лекарски контрол):

Абсолютно противопоказание за използването на очен мехлем е кърменето. Под лекарско наблюдение по време на бременност се предписва маз Ацикловир.

Абсолютно противопоказание за употребата на инфузионен разтвор е кърменето..

Относителни противопоказания за инфузионен разтвор (Acyclovir се предписва под лекарски контрол):

• дехидратация;
• бъбречна недостатъчност;
• неврологични нарушения;
• електролитни нарушения;
• тежка хипоксия;
• реакции към приемането на цитотоксични лекарства (включително обременена анамнеза);
• комбинирана терапия с лекарства, които увреждат бъбречната функция, по-специално циклоспорин, такролимус (изисква мониторинг на бъбречната функция);
• комбинирана терапия с микофенолатен мофетил (имуносупресивно лекарство, използвано при трансплантация на органи);
• бременност.

Инструкции за употреба на Ацикловир: метод и дозировка

При лечението на първични инфекции и рецидиви на кожата и лигавиците от херпес симплекс обикновено на възрастни пациенти се предписва по 1 таблетка (200 mg) 5 пъти на ден. Продължителността на лекарството е 5 дни. Може да се наложи по-продължително лечение при тежки случаи на заболяването. Със значително отслабване на имунитета е възможно двукратно увеличаване на дозата или венозно приложение на лекарството.

За да потисне развитието на рецидиви, херпес симплекс в нормалната имунна система обикновено се предписва по 1 таблетка (200 mg) 4 пъти на ден или 2 таблетки 2 пъти на ден. При намален имунитет може да се наложи увеличаване на дозата..

Локално и външно крем или мехлем Ацикловир се нанася с памучен тампон или чисти ръце върху засегнатите участъци и прилежащите участъци от кожата с тънък слой. Множество на употреба - 5 пъти на ден с равни интервали. Лечението продължава до образуване на корички върху везикулите или до пълно излекуване. Средната продължителност на терапията е 5-10 дни.

Ацикловирният очен мехлем за възрастни и деца трябва да се постави в долния конюнктивален сак под формата на лента от 1 см. Процедурата се провежда 5 пъти на ден (на всеки 4 часа) до пълно излекуване. След изцеление терапията продължава още 3 дни.

Интравенозната капка за деца над 12 години и възрастни обикновено се предписват 5-10 mg / kg с интервал между дозите 8 часа. За деца на възраст от 3 месеца до 12 години дозировката се изчислява въз основа на повърхността на тялото - 250-500 mg / m 2, за новородени - 10 mg / kg.

Странични ефекти

• алергични кожни реакции;
• анафилактични реакции;
• повишена активност на чернодробните трансаминази;
• объркване на съзнанието;
• халюцинации;
• треска;
• лимфни възли;
• главоболие;
• левкопения;
• зрително увреждане;
• периферен оток.

Когато може да възникне парентерално приложение на Acyclovir: остра бъбречна недостатъчност, флебит или възпаление на мястото на инжектиране, признаци на енцефалопатия, хематологични нарушения, хематурия, хемолиза, DIC, ниско кръвно налягане, психични разстройства, депресия или психоза, дисфункция на стомашно-чревния тракт.

Приемът на хапчета може да доведе до развитие на неразположение, парестезии, нарушения на стомашно-чревния тракт (под формата на гадене, повръщане, диария, коремна болка), алопеция, възбуда, миалгия, замаяност, сънливост.

свръх доза

Таблети

Има информация за поглъщането на 20 mg ацикловир.

Основните симптоми на предозиране: възбуда, гърчове, кома, летаргия. Ако концентрацията на ацикловир надвишава разтворимостта в бъбречните тубули (2,5 mg / ml), може да се наблюдава утаяването му в бъбречните тубули..

Инфузионен разтвор

При предозиране се наблюдава повишаване на концентрацията на серумен креатинин, азот в уреята в кръвта и развитие на бъбречна недостатъчност. Неврологичните симптоми включват възбуда, халюцинации, объркване, спазми и кома.

Мехлем (крем) за външна употреба, очен мехлем

Възможно е предозиране с ацикловир при случайно поглъщане.

Основни симптоми: нарушена бъбречна функция, неврологични разстройства, главоболие, задух, диария, повръщане, гадене, спазми, летаргия, кома.

Терапия: дейности, насочени към поддържане на жизненоважни функции, хемодиализа.

специални инструкции

Продължителната употреба на Ацикловир или повтарящи се курсове при пациенти с намален имунитет може да доведе до появата на щамове на вируси, които не проявяват чувствителност към лекарството.

Когато се приемат перорални лекарства във високи дози, е необходимо да се следи постъпването на достатъчно количество течност в организма.

Употребата на лекарството не предотвратява сексуалното предаване на херпес, затова по време на терапията, дори и при липса на клинични прояви, човек трябва да се въздържа от сексуален контакт.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на приемането на Acyclovir през устата под формата на таблетки, пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране на превозни средства.

Инфузионният разтвор е предназначен изключително за употреба в болнична среда, поради което няма данни за ефекта на терапията върху способността за шофиране на превозни средства.

Бременност и кърмене

• бременност: терапията може да се проведе под лекарско наблюдение след оценка на съотношението на очакваните ползи и възможен риск;
• кърмене: таблетки, офталмологичен мехлем, инфузионен разтвор - лекарството е противопоказано; външен мехлем / крем - терапията може да се проведе под лекарско наблюдение след оценка на съотношението на очакваните ползи и възможен риск.

Използване в детството

Ацикловир под формата на таблетки за пациенти на възраст под 3 години не се предписва.

С нарушена бъбречна функция

Лекарството в лекарствени форми за системна употреба (таблетки и инфузионен разтвор) се предписва с повишено внимание при нарушена бъбречна функция (бъбречна недостатъчност).

Използвайте в напреднала възраст

Ацикловир таблетки се предписват за пациенти в напреднала възраст с повишено внимание.

Взаимодействие с лекарства

С едновременното приложение на пробенецид средната Т се увеличава_1/2 и намален клирънс на ацикловир.

Съвместното приложение с нефротоксични лекарства увеличава риска от нарушена бъбречна функция, с имуностимуланти - засилва ефекта на ацикловир.

При смесване на разтвори трябва да се вземе предвид алкалната реакция на ацикловир за iv приложение (pH 11).

Аналози

Аналози на Acyclovir са:

• по активно вещество: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
• според механизма на действие: Валцит, Рибавирин, Триворин, Арвирон, Виразол, Ребетол, Валтрекс, Валацикловир, Цимевен, Вацирекс, Валогард, Валвир, Вайрова, Фамвир, Рибавин, Рибапег, Минакер.

Условия за съхранение

• крем за външна употреба - 2 години при температура до 25 ° C;
• мехлем за външна употреба - 2 години при температура 8-15 ° C;
• очен мехлем - 3 години при температура 15-25 ° C;
• таблетки, лиофилизат за инжекционен разтвор - 3 години при температура до 25 ° C.

Условия за ваканция в аптеката

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Acyclovir

Повечето отзиви за Acyclovir са положителни. Лекарството се счита за ефективно, евтино и достъпно..

Скоростта на развитие на терапевтичния ефект на мехлем (крем) за външна употреба се оценява различно. Някои казват, че подобрението идва бързо, други потребители посочват, че облекчаването на симптомите не настъпва веднага. Отбелязва се също, че употребата на лекарството може да доведе до развитие на странични ефекти (оток, дерматоза). Освен това има отрицателни отзиви относно консистенцията и горчивия вкус на мехлема.

Ацикловировите таблетки обикновено се използват в случаите, когато не е било възможно да се спрат проявите на херпес с външни средства. Потребителите отбелязват, че най-добри резултати се постигат при употреба на лекарството с появата на първите симптоми на заболяването.

Основните предимства на очния мехлем са неговата ефективност, разумната цена и удобната опаковка. Недостатъците включват малък обем на тръбата.

Цената на Ацикловир в аптеките

Приблизителната цена за Acyclovir е: таблетки (20 бр. 200 или 400 mg всяка) - 19-21 или 164-226 рубли.; 5% мехлем за външна употреба (1 туба от 5 или 10 g) - 15 или 22 рубли; 3% мехлем за очи (1 туба от 5 g) - 86–123 рубли.; лиофилизат за инфузионен разтвор (1 бутилка от 250 mg) - 193 рубли.

Ацикловир (200 mg)

Инструкция за употреба

• Руски
• қазақша

Търговско наименование

Международно непатентовано име

Доза от

200 mg таблетки

структура

Една таблетка съдържа

активно вещество - ацикловир 200 mg,

помощни вещества: повидон, калциев стеарат, картофено нишесте.

описание

Таблетки с бял или почти бял цвят, плоскоцилиндрични, с прорез от едната страна и скосяване.

Фармакотерапевтична група

Антивирусни лекарства за системна употреба. Нуклеозиди и нуклеотиди. Ацикловир.

ATX код J05AB01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Бионаличността на ацикловир, когато се приема 200 mg перорално, е 15-30%. Храната не влияе значително на абсорбцията на лекарството. При предписване на ацикловир перорално в доза от 200 mg 5 пъти на ден, максималната концентрация е 0,7 µg / ml. Комуникация с плазмените протеини - 9-33%. Прониква добре в органи и тъкани, включително в мозъка, бъбреците, белите дробове, черния дроб, водната хума, слезната течност, червата, мускулите, далака, кърмата, матката, лигавицата и вагиналния секрет, спермата, околоплодната течност и херпетичното съдържание мехурчета. Преминава през кръвно-мозъчната бариера; концентрация в

цереброспиналната течност е 50% от тази в кръвта. Прониква през плацентарната бариера и се екскретира в кърмата. Метаболизира се в черния дроб с образуването на 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Полуживотът на елиминиране е 3,3 часа. Той се екскретира главно чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тръбна секреция, като 14% са непроменени. По-малко от 2% от лекарството се екскретира с изпражненията..

При възрастните хора клиръкът на ацикловир намалява с възрастта, заедно с намаляването на креатининовия клирънс, но полуживотът на ацикловир не се променя значително. При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност, полуживотът на ацикловир е средно 19,5 часа. По време на хемодиализа средният полуживот на ацикловир е 5,7 часа, а плазмената концентрация на ацикловир е намалена с приблизително 60%.

Фармакодинамика

Ацикловир е антивирусно лекарство, синтетичен аналог на тимидин нуклеозид. В заразените клетки, съдържащи вирусна тимидин киназа, се наблюдава фосфорилиране и превръщане в ацикловир монофосфат. Под въздействието на ацикловир гуанилатциклазата монофосфатът се превръща в дифосфат и под действието на няколко клетъчни ензими - в трифосфат. Високата селективност и ниската токсичност за хората се дължат на липсата на тимидин киназа за образуване на ацикловир трифосфат в непокътнати клетки на макроорганизма. Ацикловир трифосфатът, интегрирайки се в синтезираната от вируса ДНК, блокира възпроизвеждането на вируса. Специфичността и много високата селективност на действието се дължи и на преобладаващото натрупване на лекарството в клетки, засегнати от херпесния вирус. Силно активен срещу вируси Herpes simplex тип 1 и 2, Varicella zoster, вирус Epstein-Barr. Умерено активен срещу цитомегаловирус. С херпес той предотвратява образуването на нови елементи на обрива, намалява вероятността от разпространение на кожата и висцерални усложнения, ускорява образуването на корички и намалява болката в острата фаза на херпес зостер. Има имуностимулиращ ефект.

Показания за употреба

- лечение на херпес симплексна инфекция на кожата и лигавиците, причинена от вируса на херпес симплекс, включително първичен и повтарящ се генитален херпес, включително при пациенти с нарушен имунитет

- лечение на инфекции, причинени от вируси варицела зостер (варицела и херпес зостер)

- предотвратяване на рецидив на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс тип 1 и 2, варицела зостер при пациенти с нормален имунен статус и с имунодефицит

Дозировка и приложение

Таблетките Ацикловир могат да се приемат с храна, като храна

не нарушава значително усвояването му. Таблетките трябва да се измият с пълна чаша вода..

Възрастни

Лечение на херпес симплекс инфекции

Препоръчителната доза Acyclovir е 200 mg (1 таблетка) 5 пъти на ден на всеки 4 часа, с изключение на нощното време. Обикновено курсът на лечение е 5 дни, но може да бъде удължен с тежки първични инфекции..

В случай на тежък имунодефицит (например след трансплантация на костен мозък) или в случай на малабсорбция от червата, дозата на Ацикловир може да бъде увеличена до 400 mg (2 таблетки) 5 пъти на ден. Лечението трябва да започне възможно най-скоро след заразяване; при рецидиви лекарството се препоръчва да се предписва вече в продромалния период или когато се появят първите елементи на обрива.

Предотвратяване на рецидив на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс с нормален имунен статус

За предотвратяване на рецидив на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс, препоръчителната доза Acyclovir е 200 mg 4 пъти на ден (на всеки 6 часа).

За много пациенти е подходящ по-удобен режим от 400 mg 2 пъти на ден (на всеки 12 часа).

В някои случаи са ефективни по-ниските дози Ацикловир 200 mg 3 пъти на ден (на всеки 8 часа) или 2 пъти на ден (на всеки 12 часа)..

При някои пациенти може да възникне прекъсване на инфекцията при прием на обща дневна доза от 800 mg.

Лечението с ацикловир трябва периодично да се прекъсва за 6-12 месеца, за да се установят възможни промени по време на заболяването.

Предотвратяване на инфекции с вируса на херпес симплекс при имунокомпрометирани пациенти

За предотвратяване на инфекции с вируса на херпес симплекс при имунокомпрометирани пациенти, препоръчителната доза Acyclovir е 200 mg 4 пъти на ден (на всеки 6 часа).

В случай на тежък имунодефицит (например след трансплантация на костен мозък) или в случай на малабсорбция от червата, дозата на Ацикловир за перорално приложение може да се увеличи до 400 mg 5 пъти на ден. Продължителността на превантивния курс на терапия се определя от продължителността на периода, когато има риск от инфекция.

Лечение на варицела и херпес зостер

За лечение на варицела и херпес зостер препоръчителната доза Acyclovir е 800 mg (4 таблетки) 5 пъти на ден; лекарството се приема на всеки 4 часа, с изключение на периода през нощта. Курсът на лечение е 7 дни.

Лекарството трябва да се предписва възможно най-скоро след началото на инфекцията, така че

както в този случай, лечението е по-ефективно.

За лечение на пациенти с тежка имунодефицит (например след трансплантация на костен мозък) или при пациенти с малабсорбция от червата, за предпочитане е да се използва ацикловир интравенозно.

Лечението на варицела при имунокомпетентни пациенти трябва да започне в рамките на 24 часа след обрива.

Деца под 6 години не се препоръчва да предписват таблетни форми на лекарството.

Деца над 6 години

Лечение на херпес симплекс инфекции

200 mg (1 таблетка) 5 пъти на ден (на всеки 4 часа), с изключение на нощния период. Курсът на лечение е 5 дни..

В случай на тежък имунодефицит (например след трансплантация на костен мозък) или в случай на малабсорбция от червата, дозата може да се увеличи до 400 mg 5 пъти на ден.

Предотвратяване на инфекции с вируса на херпес симплекс при деца с имунодефицит

200 mg 4 пъти на ден (на всеки 6 часа).

При тежък имунодефицит - 200 mg 5 пъти на ден.

Лечение на варицела

800 mg, приети 4 пъти на ден.

По-точно, дозата може да бъде определена от изчисляването на 20 mg / kg телесно тегло (но не повече от 800 mg) 4 пъти на ден. Курсът на лечение е 5 дни..

Предотвратяване на рецидив на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс и лечение на херпес зостер при деца с нормален имунитет

Според много ограничена информация, за лечение на деца над 6 години с тежък имунодефицит (броят на CD4 + 1/10 клетки), често (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000,

Ацикловир

Инструкции за употреба:

Цени в онлайн аптеките:

Ацикловир - лекарство, използвано за лечение на заболявания, причинени от вируса на херпес и Varicella zoster.

Форма и състав на освобождаване

Ацикловир се предлага под формата на таблетки, мехлеми, кремове, лиофилизати за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение, основният активен компонент на който е ацикловир.

Ацикловир таблетки се предлагат в 200 и 400 mg в 20 или 30 броя на опаковка; очен мехлем - в епруветки от 3, 5, 10 и 30 g или банки от 5, 10, 15, 20, 25, 30 g; сметана - в епруветки от 2, 5 и 20 g; лиофилизат - във флакони от 500 mg.

Показания за употреба

Според инструкциите се използва Ацикловир под формата на таблетки и инжекции:

• За инфекции, причинени от вируси на херпес симплекс от първи и втори вид и Varicella zoster;
• За профилактика на горните инфекции;
• В комплексна терапия след трансплантация на костен мозък и с тежък имунодефицит;
• След трансплантация на костен мозък за предотвратяване на цитомегаловирусна инфекция.

Предписват се местни средства:

• С кератит и други очни заболявания, причинени от херпес симплекс;
• За кожни инфекции, причинени от херпес симплекс и Varicella zoster virus.

Противопоказания

Според инструкциите, Acyclovir не се използва:

• Ако пациентът има повишена чувствителност към Ацикловир и валацикловир;
• По време на кърмене (венозно приложение).

Лекарството се използва внимателно при бъбречна недостатъчност, дехидратация и неврологични разстройства.

Дозировка и приложение

Ацикловир таблетки са предназначени за перорално приложение; лиофилизат - за приготвяне на разтвор за интравенозно капене; крем и мехлем - за външна употреба.

Дозировката на Acyclovir се определя от лекаря в зависимост от клиничната картина на заболяването:

• При лечение на херпес симплекс инфекции на кожата и лигавиците - 5 пъти на ден, 200 mg за 5 дни; интервалът между дневните дози е 4 часа, през нощта - 8 часа;
• За да се предотврати повторение на херпес симплекс инфекции при пациенти с нормален имунен статус, както и в случай на рецидив, 200 mg на всеки 6 часа;
• За да се предотврати херпес симплекс инфекции при пациенти с имунодефицит - 4 пъти на ден, 200 mg на всеки 6 часа; възможно е да се увеличи дозировката на Ацикловир до 400 mg 5 пъти на ден;
• В комплексна терапия след имплантация на костен мозък и с изразена имунодефицит - 5 mg 400 пъти на ден;
• При инфекции, причинени от Varicella zoster, възрастни и деца с тегло над 40 kg - 5 пъти на ден, 800 mg на всеки 4 часа през деня и с 8-часова нощна почивка за 7-10 дни. Деца над 2 години - в размер на 20 mg на килограм тегло 4 пъти на ден в продължение на 5 дни;
• С херпес зостер, възрастни - 4 пъти на ден, 800 mg на всеки 6 часа за 5 дни, деца от 2 до 6 години - 4 пъти на ден, 400 mg, деца под 2-годишна възраст - 4 пъти на ден, 200 mg или на база 20 mg на килограм тегло за 5 дни.

Ацикловир таблетки, съгласно инструкциите, се приемат след хранене или по време на хранене с вода.

Инжекционният разтвор се прилага интравенозно на капки на пациенти над 12 години на всеки 8 часа по 5-10 mg от лекарството на килограм тегло. Пациенти от 3 месеца до 12 години - на всеки 8 часа, 250-500 mg на квадратен метър телесна повърхност. 10 mg на килограм тегло на всеки 8 часа се прилагат при новородени.

Ацикловирният крем и мехлем се прилагат до 5 пъти на ден върху засегнатите участъци от кожата в продължение на 5-10 дни.

Странични ефекти

Когато използвате Acyclovir, могат да се появят някои нежелани реакции:

• Таблетки: диария, коремна болка, гадене, повръщане, кожен обрив, замаяност, главоболие, умора, халюцинации, намалено продължителност на вниманието, безсъние или сънливост, висока температура, косопад, лимфоцитопения, левкопения, еритропения, повишен билирубин, креатин, билирубин, креатин урея, активност на чернодробните ензими;
• Инжектиране: кристалурия, остра бъбречна недостатъчност, енцефалопатия, гадене, повръщане, флебит, възпаление на мястото на инжектиране;
• Локална употреба на Ацикловир: повърхностен точков кератит, усещане за парене на мястото на приложение, конюнктивит, блефарит;
• Външна употреба на Ацикловир: сърбеж, пилинг, кожен обрив, парене, суха кожа, еритема на мястото на приложение.

специални инструкции

Когато използвате Acyclovir, трябва да се има предвид, че:

• Поради образуването на утайка от кристалите на лекарството е възможно развитието на остра бъбречна недостатъчност (особено при едновременна употреба на нефротоксични лекарства, бързо интравенозно приложение, с недостатъчно натоварване на водата, при пациенти с нарушена бъбречна функция);
• Бъбречната функция трябва да се следи;
• При пациенти в напреднала възраст лекарствената терапия трябва да се провежда с повишено водно натоварване и под лекарско наблюдение;
• При генитален херпес е необходимо да се използват презервативи или да се откаже полов акт;
• Лекарството под формата на мехлем и крем не се прилага върху лигавиците на очите, устата, вагината;
• Пробенецид увеличава полуживота на лекарството;
• При прием на нефротоксични лекарства рискът от нефротоксичност се увеличава;
• Ефектът на лекарството се усилва от имуностимуланти;
• Лекарството за интравенозно приложение има рН 11, което трябва да се има предвид при смесване на различни разтвори.

Аналози

Аналозите на ацикловир са такива лекарства като Atsigerpin, Vivorax, Virolex, Gerpevir, Herpesin, Zovirax, Herperax, Herpetad, Medovir, Lizavir, Citivir, Supraviran, Provirsan.

Условия за съхранение

Ацикловир таблетки и лиофилизат се съхраняват при температура до 25º не повече от три години; мехлем и крем Ацикловир - при температура 8-15º не повече от две години.

Намерихте грешка в текста? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter.