В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Eilea. Предоставя обратна връзка от посетителите на сайта - потребители на това лекарство, както и мненията на медицински специалисти относно употребата на Eilea в тяхната практика. Голяма молба е да добавяте активно своите отзиви за лекарството: лекарството помогнало или не помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, вероятно не са обявени от производителя в анотацията. Аналози на Eilea при наличие на налични структурни аналози. Използвайте за лечение на намаляване на зрителната острота при диабет, съдова тромбоза на ретината, оток на макулата при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът на лекарството.
Eilea е рекомбинантен сливен протеин, състоящ се от фрагменти от извънклетъчните домени на човешките рецептори VEGF 1 (VEGFR-1) и 2 (VEGFR-2), свързани с Fc фрагмент на човешкия имуноглобулин G (IgG1).
Aflibercept (активната съставка в Eilea) се произвежда от К1 клетки на яйчник на китайски хамстер, използвайки технология на рекомбинантна дезоксирибонуклеинова киселина (ДНК)..
Той действа като разтворим рецептор на капана, който свързва VEGF-A (съдов ендотелен растежен фактор A) и PIGF (плацентарен растежен фактор) с по-висок афинитет от техните естествени рецептори и по този начин може да инхибира свързването и активирането на тези свързани VEGFs рецептори.
Съдовият ендотелен растежен фактор A (VEGF-A) и растежният фактор на плацентата (PIGF) са членове на VEGF фамилията ангиогенни фактори, които имат мощни митогенни, хемотактични ефекти върху ендотелните клетки и повишават съдовата пропускливост. VEGF действа чрез два типа рецептори на тирозин киназа (VEGFR-1 и VEGFR-2), присъстващи на повърхността на ендотелните клетки. PIGF се свързва само с VEGFR-1, които също присъстват на повърхността на белите кръвни клетки. Прекомерното активиране на VEGF-A на тези рецептори може да доведе до патологична неоваскуларизация и прекомерна съдова пропускливост. При тези процеси PIGF може да бъде синергичен с VEGF-A и също така да стимулира левкоцитна инфилтрация и съдово възпаление..
структура
Aflibercept + помощни вещества.
Фармакокинетика
Eilea се инжектира директно в стъкловидното тяло, за да осигури локални ефекти. След интравитреално (в стъкловидното) приложение aflibercept бавно се абсорбира в системната циркулация, където се открива главно под формата на неактивен стабилен комплекс с VEGF; обаче само свободният афлиберцепт може да свърже ендогенен VEGF. Aflibercept не се натрупва в плазма с интравитреално приложение на всеки 4 седмици. След 4 седмици, преди следващата употреба при всички пациенти, концентрациите на лекарствата не се откриват. Тъй като Eilea е протеинов препарат, не са провеждани проучвания за метаболизма му. Очаква се, подобно на други големи протеини, свободният и свързаният афлиберцепт да се екскретира чрез протеолитичен катаболизъм.
Показания
- неоваскуларна (мокра форма) свързана с възрастта макулна дегенерация (AMD);
- намалена зрителна острота, причинена от оток на макулата поради запушване на централната вена на ретината (OCVS) или нейните клонове (OVVVS);
- намалена зрителна острота, причинена от диабетен макулен оток (DME);
- намалена зрителна острота, причинена от миопична хориоидална неоваскуларизация (CNV).
Форми за освобождаване
Разтвор за вътреочно приложение на 40 mg в 1 ml (инжекции в ампули за инжектиране в очите).
Инструкции за употреба и дозировка
Eilea е предназначен само за интравитреално приложение. Съдържанието на флакона трябва да се използва само за една инжекция. Лекарството трябва да се прилага само от лекар със съответната квалификация и опит в интравитреалната инжекция..
Неоваскуларна (мокра форма) AMD
Препоръчителната доза Eilea е 2 mg aflibercept, което е еквивалентно на 50 μl от разтвора. Лечението започва с въвеждането на 3 последователни месечни инжекции, след което се извършва 1 инжекция на всеки 2 месеца. Не се изисква контрол между инжекциите.
След 12 месеца лечение с Eilea, интервалът между инжекциите може да бъде увеличен въз основа на резултатите от промените в зрителната острота и анатомичните параметри. Когато се лекува в режим "лечение и увеличаване на интервала", интервалите между дозите на лекарството постепенно се увеличават, за да се поддържа стабилна зрителна острота и / или анатомични показатели, но няма достатъчно данни, за да се установи продължителността на такива интервали. В случай на влошаване на зрителната острота и анатомичните показатели, интервалите между инжекциите трябва да бъдат съответно намалени. В този случай лекуващият лекар трябва да състави схема на последващите прегледи, които могат да бъдат по-чести от инжекциите.
Макулен оток, развит в резултат на OCVS или OVVVS
Препоръчителната доза Eilea е 2 mg aflibercept, което е еквивалентно на 50 μl от разтвора. След първоначалната инжекция лечението се провежда месечно. Интервалът между 2 инжекции трябва да бъде най-малко 1 месец. Ако не се подобри зрителната острота и анатомичните параметри след продължително лечение, лечението с Eilea трябва да се прекрати. Месечните инжекции продължават, докато се постигне максимално възможна острота на зрението при липса на признаци на болестна активност. Това изисква 3 или повече последователни месечни инжекции.
Терапията може да продължи в режим „лечение и увеличаване на интервала“ с постепенно увеличаване на интервала между инжекциите, за да се поддържа стабилна зрителна острота и анатомични показатели, но няма достатъчно данни за установяване продължителността на интервалите. В случай на влошаване на зрителната острота и анатомични параметри, интервалите между инжекциите трябва да бъдат съответно намалени.
Мониторингът и подборът на схемите на лечение се извършват от лекуващия лекар въз основа на индивидуалния отговор на пациента. Мониторингът на проявите на болестна активност може да включва стандартни офталмологични прегледи, функционална диагностика или методи за визуално изследване (оптична кохерентна томография или флуоресцентна ангиография).
Препоръчителната доза Eilea е 2 mg aflibercept, което е еквивалентно на 50 μl от разтвора. Терапията с Eilea започва с една месечна инжекция през първите 5 месеца, след което инжекциите се извършват на всеки 2 месеца. Не се изисква мониторинг между инжекциите..
След 12 месеца лечение с Eilea, интервалът между инжекциите може да бъде увеличен въз основа на резултатите от промените в зрителната острота и анатомичните параметри, например, в режима „лечение и увеличаване на интервала“, при който интервалите между дозите на лекарството постепенно се увеличават, за да се поддържа стабилна зрителна острота и / или анатомични показатели, обаче, данните за установяване на дължината на такива интервали не са достатъчни. В случай на влошаване на зрителната острота и анатомичните показатели, интервалите между инжекциите трябва да бъдат съответно намалени. В този случай лекуващият лекар трябва да състави схема на последващите прегледи, които могат да бъдат по-чести от инжекциите. Ако резултатите от зрителната острота и анатомичните показатели показват липса на ефект от лечението, терапията с Eilea трябва да бъде прекратена.
Препоръчителната доза Eilea е еднократна интравитреална инжекция от 2 mg aflibercept, което е еквивалентно на 50 μl от разтвора. Ако резултатите от зрителната острота и анатомичните показатели показват запазването на заболяването, е възможно въвеждането на допълнителни дози. Рецидивите трябва да се третират като нова проява на болестта. Графикът на последващите прегледи се съставя от лекуващия лекар. Интервалът между две дози трябва да бъде най-малко 1 месец.
Интравитреалните инжекции трябва да се извършват в съответствие с медицинските стандарти и настоящите препоръки от квалифициран лекар, който има опит с такива инжекции. Като цяло е необходимо да се осигурят анестезия и асептични условия, включително използването на локални бактерицидни средства с широк спектър на действие (например, нанесете повидон йод върху кожата около окото, клепача и повърхността на окото). Препоръчва се дезинфекция на ръцете на хирурга, използване на стерилни ръкавици и салфетки и стерилен разширител на клепачите (или негов еквивалент).
Иглата за инжектиране трябва да се постави 3.5-4 mm назад към крайника в стъкловидното кухина, като се избягва хоризонталният меридиан и се насочва иглата към центъра на очната ябълка. Обемът на инжектирания разтвор е 0,05 ml (50 μl). Следващата инжекция се извършва в друга област на склерата..
Веднага след интравитреално инжектиране пациентът трябва да бъде наблюдаван за повишено вътреочно налягане (ВОН). Адекватният мониторинг може да включва изследване на перфузия на оптичен диск или офталмотонометрия. Ако е необходимо, осигурете наличието на стерилно оборудване за парацентеза.
След интравитреална инжекция пациентът трябва да бъде предупреден за необходимостта незабавно да съобщава за всички симптоми, които могат да показват развитието на ендофталмит (включително болка в очите, инжекция в конюнктива или перикорна, фотофобия, замъглено зрение).
Всеки флакон трябва да се използва само за една интравитреална инжекция..
Бутилката съдържа доза aflibercept, надвишаваща препоръчителната доза от 2 mg. Обемът на флакона не се използва напълно. Излишният обем трябва да се отстрани преди инжектирането. Въвеждането на пълния обем на флакона може да доведе до предозиране. За да отстраните въздушните мехурчета и излишния обем на лекарството, бавно натиснете буталото на спринцовката и плъзнете цилиндричната основа на купола на буталото до черната маркировка на спринцовката (еквивалентна на 50 μl, т.е. 2 mg aflibercept).
След инжектиране, всички неизползвани лекарства трябва да бъдат изхвърлени..
Преди употреба внимателно огледайте бутилката. В случай на нарушаване целостта на флакона, значителна промяна в цвета, мътност, откриване на видими частици, лекарството не може да се използва.
Инструкции за употреба на бутилката
Извадете пластмасовата капачка от флакона и дезинфекцирайте външната страна на гумената запушалка. Прикрепете 18G филтърна игла, 5 микрона, вложени в картонена кутия, към стерилна спринцовка от 1 ml с върха на Luer. Филтърната игла се поставя през центъра на запушалката на флакона, докато напълно влезе във флакона и краят му докосне долния или долния ръб на флакона. Спазвайки правилата на асептиката, те събират съдържанието на бутилката с препарата Eilea в спринцовката, като държат бутилката вертикално, леко я наклоняват, за да извлекат напълно лекарството. За да предотвратите навлизането на въздух, уверете се, че заостреният край на иглата е потопен в течността. По време на избора на разтвора флаконът все още е наклонен, като се уверите, че краят на иглата е потопен в течността. След като се уверите, че буталната пръчка е достатъчно издърпана назад, когато разтворът се вземе от бутилката, филтърната игла е напълно изпразнена. След това се отстранява и изхвърля, тъй като филтърната игла не се използва за интравитреална инжекция..
Следвайки асептичните правила, 30G × 1/2 инча инжекционна игла е плътно прикрепена към върха на спринцовката с върха на Luer. Като държите спринцовката с иглата нагоре, проверете разтвора за мехурчета. Ако са, внимателно разклатете спринцовката с пръст, докато всички мехурчета се издигнат до върха. Бавно натискане на буталото, така че ръбът му да достигне маркировката 0,05 ml върху спринцовката, отстранете всички мехурчета и излишния обем на лекарството. Бутилката е предназначена само за еднократна употреба. Всички неизползвани лекарства или отпадъци трябва да се изхвърлят..
Страничен ефект
- свръхчувствителност;
- намалена зрителна острота;
- подконюнктивен кръвоизлив;
- болка в окото;
- разкъсване или отделяне на ретиналния пигментен епител;
- дегенерация на ретината;
- стъкловидно кръвоизлив;
- катаракта, кортикална катаракта, ядрена катаракта, субкапсуларна катаракта;
- роговична ерозия, роговична микроерозия;
- увеличаване на ВОН;
- замъглено зрение;
- плаващи непрозрачности на стъкловидното тяло, отделяне на стъкловидното тяло;
- болка на мястото на инжектиране;
- усещане за чуждо тяло в окото;
- сълзене
- подуване на клепача;
- кръвоизливи на мястото на инжектиране;
- точков кератит (възпаление на роговицата);
- конюнктивална инжекция на клепачите, конюнктивална инжекция на очната ябълка;
- ендофталмит (възпаление на вътрешните структури на окото);
- отделяне на ретината, счупване на ретината;
- ирит (възпаление на ириса на очната ябълка), увеит (възпаление на различни части на хороидеята), иридоциклит (възпаление на ириса и цилиарното тяло на очната ябълка);
- замъгляване на лещата;
- дефект на роговичния епител;
- дразнене на мястото на инжектиране;
- анормална чувствителност на очната тъкан;
- дразнене на клепачите;
- суспензия на кръвни клетки в предната камера;
- оток на роговицата;
- слепота;
- ятрогенна травматична катаракта;
- възпалителна реакция от стъкловидното тяло (витреит);
- хипопион (натрупване на гноен ексудат в предната камера на очната ябълка).
Противопоказания
- свръхчувствителност към aflibercept или към друг компонент, който е част от лекарството;
- активна или предполагаема интра- или периорална инфекция;
- активно тежко вътреочно възпаление;
- бременност и период на кърмене;
- възраст до 18 години.
Бременност и кърмене
Няма данни за употребата на aflibercept при бременни жени. При проучвания върху животни е доказана ембриона и фетотоксичността. Въпреки факта, че системната експозиция след вътреочно приложение на Eilea е много малка, лекарството не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза за майката не надвишава потенциалния риск за плода.
Не е известно дали aflibercept преминава в кърмата. Рискът за бебето по време на кърмене не може да бъде изключен. Eilea не се препоръчва при кърмене. Трябва да се вземе решение за прекъсване на кърменето или за въздържане от терапия с Eilea, като се вземат предвид ползите от кърменето за бебето и ползите от лечението за майката.
Проучвания при животни с висока системна експозиция на лекарството показват, че aflibercept може да влоши фертилитета при мъже и жени. Въпреки че такива ефекти са малко вероятни след вътреочно приложение на лекарството предвид много ниската системна експозиция, жените в репродуктивна възраст трябва да използват ефективни контрацептиви по време на лечението и поне 3 месеца след последната интравитреална инжекция на aflibercept.
Употреба при деца
Eilea е противопоказан при пациенти на възраст под 18 години..
Употреба при пациенти в напреднала възраст
Не се изискват специални условия.
специални инструкции
Реакции, дължащи се на интравитреално приложение
Установена е връзка между интравитреални инжекции, включително инжекции с афлиберцепт, с развитието на ендофталмит, възпалителна реакция от стъкловидното тяло, регматогенно отделяне на ретината, разкъсване на ретината и ятрогенна травматична катаракта. При прилагане на Eilea винаги трябва да се спазва подходящата асептична инжекционна техника. Освен това пациентите трябва да бъдат наблюдавани в продължение на седмица след инжектирането, за да се установят първите признаци на възпаление и навременното назначаване на необходимата терапия..
Имаше случаи на повишен ВОН през първите 60 минути след интравитреални инжекции, включително инжекции на лекарството Eilea. При лечението на пациенти с лошо контролирана глаукома са необходими специални предпазни мерки (не прилагайте Eilea с ВОН, по-голяма от 30 mmHg). Във всички случаи трябва да се наблюдават ВОН и перфузия на главата на зрителния нерв с назначаването на подходяща терапия.
Тъй като Eilea е протеин с терапевтични свойства, вероятно е имуногенността. Пациентите трябва да бъдат информирани за необходимостта да информират лекаря за всякакви признаци или симптоми на вътреочно възпаление, като болка, фотофобия, конюнктивална или перикорнеална инжекция, които могат да бъдат клинични прояви на свръхчувствителност към лекарството.
След интравитреални инжекции на VEGF инхибитори се отбелязват системни нежелани събития, включително кръвоизливи извън органа на зрението и артериална тромбоемболия. Съществува теоретичен риск тези явления да са свързани с инхибиране на VEGF. Има ограничени данни за безопасност при употребата на aflibercept при пациенти с OCVS, OVVVS, DMO или миопичен CVI с анамнестични данни за инсулт, преходна исхемична атака или миокарден инфаркт за период от 6 месеца преди започване на терапията. Трябва да се внимава при лечението на такива пациенти..
Безопасността и ефикасността на Eilea, когато се прилага едновременно от двете очи, не е изследвана систематично. Едновременното двустранно приложение може да доведе до увеличаване на системната експозиция на лекарството, което от своя страна увеличава риска от развитие на системни нежелани събития.
Няма информация за едновременната употреба на Eilea с други анти-VEGF лекарства (системни или офталмологични).
В началото на терапията с Eilea трябва да се внимава, когато се предписва лекарството на пациенти с рискови фактори за развитие на разкъсвания на ретиналния пигментен епител.
Пациентите с регматогенно отделяне на ретината или с макулни сълзи на етап 3 или 4 трябва да се въздържат от лечение.
В случай на разкъсване на ретината, инжекцията трябва да бъде прекратена, лечението не трябва да се възобновява, докато празнината не бъде възстановена адекватно.
Инжекцията трябва да се въздържи до следващия график на инжектиране в случай на:
- намаляване на максималната коригирана зрителна острота (MCOZ) от повече от 30 букви в сравнение с последната оценка на зрителната острота;
- субретинални кръвоизливи, засягащи централната ямка, или ако размерът на кръвоизлива е повече от 50% от общата площ на лезията.
Инжекцията трябва да се въздържи 28 дни преди планираната и 28 дни след вътреочната операция.
Опитът в лечението на пациенти с исхемичен OCVS и DECV е ограничен. При наличие на клинични признаци на необратими промени във визуалните функции при пациенти с исхемия, терапията с aflibercept не се препоръчва.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизмите за управление
Употребата на Eilea има минимален ефект върху способността за шофиране на превозни средства и използването на механизми поради евентуални временни зрителни увреждания, свързани както с инжектирането, така и с процедурата на изследване. Ако след инжектирането пациентът има временно увреждане на зрението, не се препоръчва на пациента да кара кола или да работи с механизми, докато не се възстанови зрителната яснота..
Взаимодействие с лекарства
Няма проучвания за лекарствени взаимодействия.
Комбинираното използване на фотодинамична терапия с вертепорфин и Eilea не е проучено, поради което профилът на безопасност не е известен..
Аналози на лекарството Eilea
Структурни аналози на активното вещество:
Аналози на лекарството Eilea във фармакологичната група (офталмологични лекарства в комбинации):
- Avitar
- Azarga;
- Allergofthal;
- Алергоферон Бета;
- Appamide Plus;
- Betagenot;
- Betadrin;
- Betnovate N;
- Vita йодурол;
- Ganfort;
- Garazon;
- Gentazone;
- Glekomen;
- Декс Гентамицин;
- DexTobropt;
- Dexon;
- Dithadrine;
- Dorzolan Extra;
- Dorzopt Plus;
- Duoprost;
- Colbiocin;
- Combigan
- съчетание
- Cosopt
- Xalac;
- Lacrisifi;
- Maxitrol;
- Midrimax;
- Okulohel;
- Okumet;
- Opton A;
- Optiv;
- Офталмо Септонекс;
- Ophthalmol;
- Ophthalmoferon;
- Oftolik;
- Oftophenazole;
- Pilocarpine Prolong;
- Pilotimol;
- Polynadim;
- Обедна;
- Proxocarpine;
- Proxofelin;
- сълза;
- Солкосерил;
- SOFRADEX;
- Spersallerg;
- Taptikom;
- Tympilo;
- Toradex;
- Trabison;
- Uniker Blue;
- Phenicamide;
- Fotil;
- Цинк сулфат DIA.
Обратна връзка от офталмолог
Всички пациенти в нашето отделение, на които са предписани инжекции в очите (както ги наричат), винаги са много притеснени. И дори тези, които преминават през тази процедура, не са за първи път. Да, въвеждането на лекарството на Eilea в стъкловидното тяло е сложна и неприятна манипулация. Но валидността на неговото назначаване се потвърждава от високата ефективност на лекарството Eilea при лечението на намаляване на зрителната острота, особено при диабет и дегенерация или оток поради различни причини за макулата на ретината на окото (макула). Нежеланите реакции, разбира се, се проявяват. Това са кръвоизливи с различна локализация, възпаление на очните структури, болка и дразнене на мястото на инжектиране и някои други. Но пациентите с разбиране възприемат подобни ситуации. За тях основното е да подобрят зрението и всички тези нежелани явления преминават с времето.
"Eylea" (Eilea, Eilia, Aflibercept):
Инструкции за употреба, аналози и прегледи
Форми за състав и освобождаване
Лекарство Eilea - инжекционен разтвор прозрачен или леко опалесциращ с концентрация на активното вещество aflibercept в 1 ml - 40 mg.
Предлага се в 0,1 ml безцветни стъклени флакони, поставени заедно с филтърна игла в картонени пакети с инструкции.
Свойства на компонентите на лекарството
Активното вещество на разтвора на Eilea, aflibercept, принадлежи към групата на моноклонални човешки антитела, които инхибират растежа на неоваскуларизация.
Действие на лекарството
Свързан с човешкия съдов ендотелен растежен фактор VEGF-A, aflibercept действа като капан, инхибирайки неговата активност. Лекарството се използва при лечението на съдови нарушения на очите. Неговият терапевтичен ефект при макулна дегенерация е да потиска покълването на анормални новообразувани съдове под невронната мрежа.
Показания за употреба
Инжекциите с разтвор на Eilea се предписват на пациенти с оток на макулата поради запушване на централната вена на ретината и мократа форма на възрастова макулна дегенерация.
Дозировка и приложение
Разтворът на Eilea е предназначен само за интравитреално приложение, което може да се извършва само от офталмолог с опит в такива инжекции..
При лечение на свързана с възрастта макулна дегенерация за еднократна инжекция обикновено се предписва 50 μl от разтвора, което е 2 mg от активното вещество. В началния етап на лечение инжекциите се правят на всеки 4 седмици в продължение на 3 месеца. След това честотата на приложение се намалява наполовина. След година от началото на лечението терапията продължава с единични инжекции на всеки 3 месеца.
При макулен оток, причинен от тромбоза на централната вена на ретината, разтворът на Eilea се прилага в подобна доза (2 mg). В началния етап - на всеки 4 седмици в продължение на 3 месеца, след това веднъж на два месеца.
По време на манипулацията трябва да се осигури правилна асепсия и анестезия. След прилагане на лекарството е задължително пациентът да се наблюдава повишаване на вътреочното налягане и извършване на парацентеза (според показанията). Всеки флакон с разтвор е предназначен само за еднократно приложение. Ако е необходимо инжектирането на разтвора в стъкловидното тяло, използвайте специална игла.
Странични ефекти
При използване на разтвора Eilea за лечение на мокър AMD, страничните ефекти, причинени от интравитреално инжектиране, са доста редки и включват ендофталмит, травматична катаракта, преходна вътреочна хипертония.
Други странични ефекти, причинени от лекарството са кръвоизливи, отлепване и непрозрачност на стъкловидното тяло, катаракта, болка в очите, повишено вътреочно налягане.
Сред системните прояви трябва да се отбележи появата на алергични реакции, както при използване на някакво лекарство от протеинов характер.
Противопоказания
Разтворът на Eilea не се предписва за откриване на очна / перикуларна зона инфекция при пациента, остър вътреочен възпалителен процес и за индивидуална непоносимост на компонентите на лекарството.
Употребата на разтвор на Eilea при деца, бременни и жени, които кърмят, също не се препоръчва. За периода на лечение с лекарството пациентите в репродуктивна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция.
Взаимодействие с други средства
свръх доза
С въвеждането на разтвор на Eilea в доза, която не надвишава 8 mg, рискът от предозиране е минимален. Може да се наблюдава временно увеличение на ВОН, което изисква адекватна терапия..
Предпазни мерки при употреба на лекарството
При интравитреални инжекции на разтвор на Eilea съществува риск от развитие на ендофталмит, в този случай пациентът трябва незабавно да се консултира с лекар. В тази връзка е важно да информирате пациента за симптомите на това състояние - фотофобия, зачервяване на окото, замъглено зрение, болка.
Поради възможността за вътреочна хипертония е необходимо да се организира мониторинг на пациента и контрол на ВОН след инжектирането. Трябва да се помни, че когато нивото на вътреочното налягане е повече от 30 mm Hg, инжектирането не се препоръчва.
Поради временно намаляване на зрителната яснота след неприкосновена инжекция, през този период пациентът не трябва да шофира или да работи с потенциално опасни движещи се механизми.
Условия за съхранение
Разтворът Eilea се съхранява в хладилника без замразяване в картонена опаковка, за да се избегне излагане на светлина.
Срок на годност - 2 години..
Аналози "Eylea"
Аналози на лекарството "Eylea" отсъстват.
Цени в аптеките
Цената на лекарството в аптеките е от 95 000 рубли.
Отзиви за лекарството
Ако вие или вашите близки имате опит с използването на Eylea, можете да ги споделите по-долу. Също тук е мнението на други хора за това лекарство.
Eilea
Eilea: инструкции за употреба и прегледи
Латинско име: Eylea
ATX код: S01LA05
Активна съставка: aflibercept (Aflibercept)
Производител: Regeneron Pharmaceuticals Inc. (Regeneron Pharmaceuticals Inc) (САЩ); Bayer Pharma AG (Bayer Pharma AG) (Германия)
Актуализиране на описание и снимка: 27.11.2018
Цени в аптеките: от 43 000 рубли.
Eilea - офталмологично лекарство, използвано за подобряване на зрителната острота.
Форма и състав на освобождаване
Лекарствена форма Eilea - разтвор за вътреочно приложение: светло жълт или безцветен, прозрачен или донякъде опалесциращ (в картонен пакет 1 стъклена бутилка тип I 0,1 ml, всяка с филтърна игла и инструкции за употреба на Eilea).
Състав от 1 ml разтвор:
- активно вещество: aflibercept - 40 mg;
- помощни компоненти: полисорбат 20, натриев дихидроген фосфат монохидрат, натриев хидрогенфосфат хептахидрат, захароза, натриев хлорид, вода за инжектиране.
Един флакон съдържа 100 μl разтвор (екстрахируем обем), което съответства на 4 mg афлиберцепт.
Фармакологични свойства
Aflibercept, активното вещество на Eilea, е рекомбинантен синтезиран протеин, състоящ се от фрагменти от извънклетъчните домени на човешки VEGF 1 и 2 рецептори (VEGFR-1 и -2), които са свързани с Fc фрагмент на човешкия имуноглобулин G (IgG1).
Веществото се получава с помощта на рекомбинантна ДНК технология от К1 клетки на яйчника на китайски хамстер (YAC; CHO).
Aflibercept действа като разтворим рецептор за капана, който свързва VEGF-A (съдов ендотелен растежен фактор A) към PIGF (плацентарен растежен фактор), които имат по-висок афинитет от техните естествени рецептори. Поради това свързването и активирането на тези свързани VEGF рецептори се инхибира..
Механизмът на действие на VEGF-A и PIGF се дължи на принадлежността им към семейството на VEGF на ангиогенни фактори с мощен хемотактичен митогенен ефект по отношение на ендотелните клетки и повишаване на съдовата пропускливост.
VEGF действа чрез два типа рецептори на тирозин киназа, VEGFR-1 и -2, които присъстват на повърхността на ендотелните клетки. Свързването с PIGF се осъществява само с VEGFR-1, присъстващо и на повърхността на белите кръвни клетки. При прекомерно активиране на VEGF-A на тези рецептори може да се развие патологична неоваскуларизация и прекомерна съдова пропускливост. PIGF в тези процеси може да бъде синергичен с VEGF-A, както и да има стимулиращ ефект върху съдовото възпаление и левкоцитната инфилтрация.
Фармакодинамика
Неоваскуларна или мокра форма на свързана с възрастта макулна дегенерация (AMD)
Заболяването се характеризира с патологична неоваскуларизация на хороидеята. Изтичането на течност и кръв от патологично неоваскуларизиран хороид може да доведе до удебеляване на централната цереброспинална течност (централна зона на ретината), както и до подуване / кръвоизлив в ретината и / или субретинално пространство и, като следствие, до намаляване на зрителната острота.
Профилът на безопасност на лекарството е оценен в рандомизирани, многоцентрови, двойно-слепи проучвания, активно наблюдавани от VIEW1 и VIEW2..
В по-голямата част от случаите по време на дългосрочно лечение се наблюдава стабилно подобрение на зрителната острота и намаляване на зоната на патологична неоваскуларизация при всички групи, използващи различен режим на дозиране..
Макулен оток, свързан с оклузия на централната вена на ретината (DECV) или оклузия на клоните на централната вена на ретината (DECR)
На фона на OCVS и OVTSVS се наблюдава развитие на ретиналната исхемия - сигнал за освобождаване на VEGF. Това от своя страна причинява дестабилизация на тесни контакти и стимулиране на пролиферацията на ендотелни клетки. При повишена експресия на VEGF, усложнения като нарушена кръвно-мозъчна бариера, оток на ретината (свързан с повишена съдова пропускливост), неоваскуларизация.
Профилът на ефикасност и безопасност на Eilea е оценен с помощта на рандомизирани, многоцентрови, двойно-слепи, контролирани изпитвания на COPERNICUS и GALILEO. В повечето случаи се наблюдава повишаване на МСН (максимално коригирана зрителна острота) и зрителна острота.
Диабетен макулен оток (DME)
DMO е следствие от диабетна ретинопатия. Патологията се характеризира с увеличаване на съдовата пропускливост и увреждане на ретиналните капиляри, което може да доведе до загуба на зрителната острота.
Профилът на ефикасността и безопасността на Eilea е оценен в две проучвания. В повечето случаи се наблюдава увеличение на ICD.
Миопична хороидална неоваскуларизация (CNV)
Миопичният CNV е една от честите причини за загуба на зрение при възрастни пациенти с патологична късогледство. Патологията се характеризира с появата на пукнатини с лак поради счупвания в мембраната на Bruch. С патологичната късогледство те са най-заплашителното зрително явление..
Профилът на ефикасността и безопасността на Eilea е оценен при нелекувани пациенти с миопичен CNV. В повечето случаи се наблюдава увеличение на ICD.
Фармакокинетика
За да се прояви локален ефект, въвеждането на Eilea се извършва директно в стъкловидното тяло (интравитреално).
Aflibercept след интравитреално приложение се абсорбира бавно в системната циркулация, той се открива главно под формата на неактивен стабилен комплекс с VEGF (ендогенен VEGF може да свързва само свободен афлиберцепт).
Система Cмакс (максимална плазмена концентрация) на свободния афлиберцепт, който се определя по време на фармакокинетичните проучвания при пациенти с мокра форма на AMD в продължение на 1-3 дни след интравитреалното приложение на 2 mg от веществото, е средно около 0,02 µg / ml (в границите 0-0.054 mcg / ml) и при почти всички пациенти две седмици след инжектирането, тя е неоткриваема. При интравитреално приложение на Eilea, веществото в кръвната плазма не се натрупва на всеки 4 седмици.
Средна cмакс свободният афлиберцепт е приблизително 50-500 пъти по-нисък от концентрациите, необходими за инхибиране на биологичната активност на VEGF в системната циркулация. Очаква се средната стойност на този показател след прилагане на 2 mg афлиберцепт да бъде повече от 100 пъти по-ниска от концентрацията на веществото, необходимо на здрави доброволци, за да се свърже половината от системния VEGF (2,91 µg / ml). Това означава, че развитието на системни фармакодинамични ефекти, включително промени в кръвното налягане, е малко вероятно.
Според резултатите от допълнителни фармакокинетични проучвания, включващи пациенти с DECV, OCVS, DMO и миопичен CNV, средната стойност на Смакс свободният афлиберцепт в плазмата е в границите 0,03-0,05 µg / ml, индивидуалната промяна е незначителна (не повече от 0,14 µg / ml). Плазмените концентрации на свободно вещество впоследствие (обикновено в рамките на една седмица) се намаляват до стойности под или близки до долната граница на количественото определяне. След 4 седмици концентрациите са неоткриваеми.
Свободният афлиберцепт се свързва с VEGF и се образува стабилен инертен комплекс. Очаква се свободният / свързан афлиберцепт да се отдели от организма чрез протеолитичен катаболизъм, подобно на други големи протеини.
Опитът от употребата на Eilea при пациенти на възраст над 75 години с DME е ограничен..
Показания за употреба
- мокро AMD
- намалена зрителна острота, причинена от макулен оток, свързан с OCVS или OVVVS;
- намаляване на зрителната острота, причинено от DMO;
- намалена зрителна острота, причинена от късогледство на CNV.
Противопоказания
- пери-или вътреочна инфекция (активна или ако се подозира);
- тежко активно вътреочно възпаление;
- възраст до 18 години;
- период на кърмене;
- индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
Относително (Eilea се назначава под лекарски контрол):
- лошо контролирана глаукома (с вътреочно налягане ≥ 30 mm Hg. Арт.);
- състояния след инсулт, преходна исхемична атака или миокарден инфаркт през последните 6 месеца (при лечение на DECVS, DECV, DME или миопичен CNV);
- наличие на рискови фактори за нарушена цялост на пигментния епител на ретината;
- бременност.
Eilea, инструкции за употреба: метод и дозировка
Eilea трябва да се инжектира само в стъкловидното тяло.
Съдържанието на флакона е предназначено за едно приложение. Разтворът трябва да се прилага от лекар, който има опит в интравитреални инжекции и съответната квалификация.
Препоръчителна доза - 2 mg Aflibercept (50 μl Eilea).
Мокро AMD
Терапията започва с въвеждането на три последователни инжекции веднъж месечно, след което се извършва по 1 инжекция веднъж на два месеца. Между инжекциите не се изисква контрол.
След година на използване на лекарството, въз основа на резултатите от промените в зрителната острота и анатомичните показатели, интервалът между инжекциите може да бъде увеличен. В случай на терапия в режим "лечение и увеличаване на интервала", интервалът между дозите постепенно се увеличава, за да се поддържат постигнатите стабилни анатомични параметри и / или зрителна острота, обаче няма достатъчно информация за установяване продължителността на тези интервали.
При влошаване на зрителната острота и анатомичните показатели интервалите между инжекциите трябва да бъдат съкратени. В този случай лекуващият лекар съставя схема на последващи прегледи, които могат да се извършват по-често от инжекции.
Макулен оток, свързан с DEC или DEC
Лекарството се прилага месечно. Интервалът между две инжекции не трябва да бъде по-малък от един месец.
При липса на положителна динамика в резултат на продължителна терапия, Eilea се отменя.
Лекарството се използва до максимално възможна острота на зрението при липса на признаци на болестна активност. Това изисква три или повече последователни месечни инжекции.
Лечението може да продължи в режим "лечение и увеличаване на интервала", когато интервалът между инжекциите постепенно се увеличава, за да се поддържа постигнатата стабилност на зрителната острота и анатомичните показатели, но няма достатъчно информация за установяване продължителността на интервалите.
При влошаване на зрителната острота и анатомичните показатели, интервалите между инжекциите трябва да бъдат съответно намалени.
Изборът на схема и мониторинг на лечението се извършва от лекуващия лекар въз основа на индивидуалния отговор на пациента.
Наблюдението на проявите на болестна активност може да включва следните мерки: стандартен офталмологичен преглед, функционална диагностика или методи за визуално изследване (оптична кохерентна томография или флуоресцентна ангиография).
Лекарството се прилага 1 път на месец в продължение на пет месеца, след като тази инжекция се извършва 1 път на два месеца. Не се изисква контрол между инжекциите.
След една година интервалът между инжекциите може да бъде увеличен въз основа на резултатите от промените в зрителната острота и анатомичните показатели. По-специално, в режим „лечение и увеличаване на интервала“, когато интервалите между дозите на лекарството постепенно се увеличават, за да се поддържа постигнатата стабилна зрителна острота и / или анатомични параметри (няма достатъчно информация, за да се установи продължителността на тези интервали).
Ако индикаторите се влошат, интервалите между приемането на лекарството трябва да бъдат съответно намалени. В този случай лекуващият лекар съставя схема на последващи прегледи, които могат да се извършват по-често от инжекции. При липса на подобрение Eilea се анулира.
Миопичен CNV
Ако след спазването на стандартния режим на дозиране симптомите на заболяването продължават, могат да се прилагат допълнителни дози. Рецидивите трябва да се третират като нова проява на болестта..
Графикът на последващите прегледи се определя от лекаря.
Интервалът между дозите трябва да бъде най-малко един месец.
Начин на приложение
Интравитреалните инжекции трябва да се извършват в съответствие с медицинските стандарти и настоящите препоръки от квалифициран лекар с опит в провеждането на такива инжекции.
С въвеждането на Eilea е необходимо да се осигурят адекватни анестезия и асептични условия, включително използването на локални бактерицидни препарати с широк спектър на действие (по-специално, приложение на повидон-йод върху кожата около очите, клепача и очната повърхност). Препоръчителна дезинфекция на ръцете на хирурга, използване на стерилни кърпички и ръкавици и стерилен разширител на клепачите (или негов еквивалент).
Инжекционна игла се поставя в стъкловидната кухина на 3,5–4 mm отзад до крайника, като същевременно се избягва хоризонталният меридиан и се насочва иглата към центъра на очната ябълка. Следните инжекции трябва да се поставят в друга област на склерата..
След въвеждането на Eilea е необходимо наблюдение на състоянието на пациента за повишаване на вътреочното налягане. Офталмотонометрията или проверката на перфузия на главния диск на оптичния нерв може да бъде включена в адекватни мониторингови дейности. Ако е необходимо, трябва да има стерилно оборудване за парацентеза..
Необходимо е да информирате лекаря, ако се появят някакви симптоми, които могат да показват развитието на ендофталмит, включително болка в очите, замъглено зрение, фотофобия.
Бутилката съдържа доза афлиберцепт, която надвишава препоръчителната доза от 2 mg. Обемът на флакона не се използва напълно. Излишният обем трябва да се отстрани преди инжектирането. С въвеждането на пълния обем на флакона е възможно предозиране. За да премахнете въздушните мехурчета и излишния обем на разтвора, бавно натиснете буталото на спринцовката, като преместите цилиндричната основа на купола на буталото до черната маркировка на спринцовката (съответства на 2 mg aflibercept).
Всички неизползвани лекарства след инжектиране трябва да бъдат изхвърлени..
Преди въвеждането на разтвора е необходимо внимателно да се изследва бутилката за нарушение на целостта на опаковката, значителна промяна в цвета, мътност, наличие на видими частици. В такива случаи лекарството не може да се използва.
Разтворът трябва да се напълни с 18 G, 5-микронна филтърна игла, поставена в картонена кутия. След като бутилката е напълно празна, иглата се изважда и изхвърля. За въвеждането на Eilea, инжекционна игла от 30 G x 1 /2 инч, който е плътно прикрепен към върха на спринцовката с адаптер с Luer накрайник.
Странични ефекти
Честотата на сериозните нежелани реакции от зрителния орган, които бяха отбелязани в изследваното око и са свързани с процедурата на приложение, е по-малка от 1 случай на 1900 интравитреални инжекции. В този случай е възможно развитието на ендофталмит, слепота, отлепване на ретината, катаракта, ятрогенна травматична катаракта, кръвоизлив в стъкловидното тяло, повишено вътреочно налягане и отделяне на стъкловидното тяло..
Най-честите нежелани реакции (най-малко в 5% от случаите) включват: намалена зрителна острота, подконюнктивен кръвоизлив, плаващи непрозрачности на стъкловидното тяло, отделяне на стъкловидното тяло, катаракта, болка в очите, повишено вътреочно налягане.
Възможни нежелани реакции [> 10% - много често; (> 1% и 0.1% и 0.01% и
ELEA
Активно вещество
Съставът и формата на лекарството
Разтворът за вътреочно приложение е прозрачен или леко опалесциращ, безцветен или светло жълт.
| 1 мл | |
| aflibercept | 40 mg |
Помощни вещества: натриев дихидроген фосфат монохидрат, натриев хидрогенфосфат хептахидрат, натриев хлорид, захароза, полисорбат 20, вода d /.
Един флакон съдържа (0,1 ml) 100 μl разтвор (екстрахируем обем), което е еквивалентно на 4 mg aflibercept. Този възстановим обем на разтвора позволява въвеждането на еднократна доза от 2 mg афлиберцепт, което е 50 μl разтвор.
0,1 ml (100 μl) възстановим обем * - безцветни стъклени бутилки (1) в комплект с игла за филтър - картонени опаковки с първото контролно отваряне (стикер).
* Лекарството се произвежда с излишно пълнене, за да се осигури възстановим обем от най-малко 0,1 ml (100 μl).
фармакологичен ефект
Aflibercept е рекомбинантен синтезиран протеин, състоящ се от VEGF (ендотелен съдов растежен фактор), свързващ части от извънклетъчните домени на VEGF 1 рецептор и VEGF 2 рецептор, свързани с Fc домейн (фрагмент, способен на кристализация) на човешки имуноглобулин G1 (IgG1).
Aflibercept се произвежда с помощта на рекомбинантна ДНК технология, използвайки системата за експресия на клетки на яйчниците от Китайски хамстер (CHO) K-1. Aflibercept е химерен гликопротеин с молекулно тегло 97 kDa, протеиновото гликозилиране добавя 15% към общото молекулно тегло, което води до общо молекулно тегло на афлиберцепт от 115 kDa.
Ендотелен съдов растежен фактор (VEGF-A), ендотелен съдов растежен фактор B (VEGF-B) и фактор на растеж на плацентата (PlGF) принадлежат към семейството на VEGF от ангиогенни фактори, които могат да действат като силни митогенни, хемотактични и съдови фактори на пропускливост за ендотелни клетки. VEGF-A действа чрез две рецепторни тирозинкинази - VEGFR-1 и VEGFR-2, разположени на повърхността на ендотелните клетки. PlGF и VEGF-B се свързват само с VEGFR-1 рецепторна тирозин киназа, която освен присъствието на повърхността на ендотелните клетки, се намира и на повърхността на левкоцитите. Прекомерното активиране на тези VEGF-A рецептори може да доведе до патологична неоваскуларизация и повишена съдова пропускливост. PlGF също е свързан с развитието на патологична неоваскуларизация и туморна инфилтрация от възпалителни клетки..
Aflibercept действа като разтворим „рецепторен капан“, който се свързва към VEGF-A с по-голям афинитет от нативните VEGF-A рецептори, в допълнение се свързва и към свързаните лиганди VEGF-B и PlGF. Aflibercept се свързва с човешки VEGF-A, VEGF-B и PlGF с образуването на стабилни инертни комплекси, които нямат биологична активност. Действайки като „капан“ за лигандите, aflibercept предотвратява свързването на ендогенни лиганди със съответните им рецептори и по този начин блокира предаването на сигнали през тези рецептори.
Aflibercept блокира активирането на VEGF рецепторите и пролиферацията на ендотелни клетки, като по този начин инхибира образуването на нови съдове, снабдяващи тумора с кислород и хранителни вещества.
Aflibercept се свързва с човешки VEGF-A (равновесна константа на дисоциация (Cd) - 0,5 pmol за VEGF-A165 и 0,36 pmol за VEGF-A121), с човешки PlGF (cd 39 pmol към PlGF-2), с човешки VEGF-B (cd 1,92 pmol) с образуването на стабилен инертен комплекс, който няма определена биологична активност.
Фармакокинетика
Фармакокинетичните параметри на aflibercept зависят от лекарствената форма.
Показания
За венозно приложение: метастатичен колоректален рак (MKRP) (при възрастни пациенти), резистентни към химиотерапия, съдържаща оксалиплатин или прогресираща след употребата му (aflibercept в комбинация с схема, включваща иринотекан, флуорурацил, калциев фолинат (FOLFIRI)).
За вътреочно приложение: за лечение на неоваскуларна ("мокра" форма) възрастова макулна дегенерация ("мокра" форма на AMD); намаляване на зрителната острота, причинено от оток на макулата поради запушване на вените на ретината (централна вена (OCVS) или нейните клонове (DECVS)); намаляване на зрителната острота, причинено от диабетен макулен оток (DME); намаляване на зрителната острота, причинено от миопична хориоидална неоваскуларизация (миопичен CNV).
Противопоказания
Свръхчувствителност към компонентите на продукта; бременност, периодът на кърмене; деца и юноши под 18 години.
За iv приложение: артериална хипертония, неподлежаща на медицинска корекция; Хронична сърдечна недостатъчност клас III-IV (класификация на NYHA); тежка чернодробна недостатъчност; офталмологично приложение или интравитреално приложение.
Предпазни мерки: тежка бъбречна недостатъчност; артериална хипертония; клинично значими заболявания на сърдечно-съдовата система (IHD, хронична сърдечна недостатъчност от I-II клас според класификацията на NYHA); възраст в напреднала възраст; общо състояние ≥2 точки по скала за оценка на общото състояние на пациент ECOG (Източна съвместна онкологична група).
За вътреочно приложение: активна или предполагаема интра- или периорална инфекция; активно тежко вътреочно възпаление.
С внимание: при лечение на пациенти с лошо контролирана глаукома (не трябва да се прилага с вътреочно налягане> 30 mmHg). при пациенти, претърпели инсулт, преходна исхемична атака или инфаркт на миокарда през последните 6 месеца (при лечение на OCVS, DECVS, DME или миопичен CNV); при пациенти с рискови фактори за нарушен ретиналния пигментен епител.
дозиране
Агентът в подходящите дозирани форми е предназначен за венозно приложение под формата на инфузии или за вътреочно приложение. Спазването на показанията и използваната лекарствена форма трябва стриктно да се спазва..
Това лекарство трябва да се използва под наблюдението на лекар с опит в използването на противотуморни лекарства..
Интраокуларното приложение трябва да се извършва само от лекар, който има съответната квалификация и опит в интравитреалната инжекция..
Странични ефекти
Инфекциозни заболявания: много често - инфекции на пикочните пътища, назофарингит, инфекции на горните дихателни пътища, пневмония, инфекции на мястото на инжектиране; зъбни инфекции често неутропенични инфекции / сепсис.
От хемопоетичната система: много често - левкопения, неутропения, тромбоцитопения; често - фебрилна неутропения, тромбоцитопения.
От имунната система: често - реакции на свръхчувствителност.
От страна на метаболизма: често - дехидратация.
От нервната система: много често - главоболие; рядко - SOZL.
От сърдечно-съдовата система: много често - повишено кръвно налягане; кървене / кръвоизлив (обикновено малки кръвоизливи от носа); често - артериални тромбоемболични усложнения (ATEO) (като остри мозъчносъдови инциденти, включително преходни цереброваскуларни исхемични атаки, стенокардия, интракардиален тромб, инфаркт на миокарда, артериална тромбоемболия, исхемичен колит), венозна тромбоемболия и дълбока емболия (тромбоемболия) артерии), силно кървене, понякога фатално (включително стомашно-чревно кървене, хематурия, кървене след медицински процедури); честотата е неизвестна - тежък вътречерепно кръвоизлив, белодробен кръвоизлив / хемоптиза, включително фатален.
От дихателната система: много често - задух, кръвотечение от носа, дисфония; често - болка в орофаринкса, ринорея.
От храносмилателната система: много често - загуба на апетит, диария, стоматит, коремна болка, болка в горната част на корема; често - хемороиди, кървене от ректума, болка в ректума, зъбобол, афтозен стоматит, образуване на фистули (анални, тънки чревно-пикочни, външни тънки черва [тънки чревно-кожни], големи чревно-вагинални, между чревни); рядко - перфорация на стените на стомашно-чревния тракт, включително фатални перфорации на стените на стомашно-чревния тракт, кървене от ректума.
От сърдечно-съдовата система: честотата не е известна - сърдечна недостатъчност, намаляване на фракцията на изхвърляне на лявата камера.
От мускулно-скелетната система: честотата е неизвестна - остеонекроза на челюстта (особено при онези пациенти, които са имали определени рискови фактори за остеонекроза на челюстта, като например използването на бисфосфонати и / или инвазивни стоматологични процедури).
От страна на кожата и подкожните тъкани: много често - синдром на палмарно-плантарна еритродисестезия; често - хиперпигментация на кожата.
От отделителната система: много често - протеинурия, повишаване на концентрацията на креатинин в кръвния серум; често - протеинурия; рядко - нефротичен синдром.
Други: много често - астенични състояния, усещане за умора; рядко - нарушение на зарастването на рани (разминаване на ръбовете на раната, отказ на анастомози).
Лабораторни и инструментални данни: много често - повишена активност на ACT, ALT, загуба на тегло.
От страната на органа на зрението: с вътреочно приложение, много често - намаляване на зрителната острота, субконюнктивален кръвоизлив, болка в окото; често - разкъсване на пигментния епител на ретината, отлепване на пигментния епител на ретината, кортикална катаракта, ядрена катаракта, субкапсуларна катаракта, ерозия на роговицата, микроерозия на роговицата, повишено вътреочно налягане, замъглено зрение, плаващи непрозрачности на стъкловидното тяло, отделяне на стъкловидното тяло, хумора, отделяне на хумора тела в окото, сълзене, оток на клепача, кръвоизлив на мястото на инжектиране, точен кератит, инжектиране на конюнктивата на клепачите, инжектиране на конюнктивата на очната ябълка; рядко - ендофталмит, отлепване на ретината, разкъсване на ретината, ирит, увеит, иридоциклит, непрозрачност на лещата, дефект на роговичния епител, дразнене на мястото на инжектиране, анормална чувствителност на очната тъкан, дразнене на клепачите, суспензия на кръвни клетки в предната камера, оток на роговицата; рядко - слепота, ятрогенна травматична катаракта, възпалителна реакция от стъкловидното тяло (витреит), хипопион.
специални инструкции
Преди започване на лечението и преди началото на всеки нов цикъл на лечение с афлиберцепт се препоръчва да се проведе общ кръвен тест с определение на левкоцитната формула.
Първото развитие на тежка неутропения трябва да обмисли терапевтичната употреба на G-CSF, в допълнение, при пациенти, които имат повишен риск от развитие на неутропенични усложнения, се препоръчва въвеждането на G-CSF за предотвратяване на неутропения.
Пациентите трябва постоянно да се наблюдават за признаци и симптоми на стомашно-чревни и други тежки кръвоизливи. Aflibercept не трябва да се прилага на пациенти с тежко кървене..
При пациенти, лекувани с афлиберцепт, се съобщава за развитието на сърдечна недостатъчност и намаляване на фракцията на изтласкване на лявата камера. Пациентите трябва постоянно да се наблюдават за признаци на горните нарушения. При пациенти със сърдечна недостатъчност или намаляване на фракцията на изтласкване на лявата камера трябва да се прекрати употребата на aflibercept.
Пациентите трябва да бъдат наблюдавани за признаци и симптоми на перфорация на стените на стомашно-чревния тракт. В случай на перфорация на стените на стомашно-чревния тракт, лечението с афлиберцепт трябва да се прекрати..
С развитието на фистули трябва да се прекрати лечението с афлиберцепт..
По време на лечението с aflibercept се препоръчва да се контролира кръвното налягане на всеки 2 седмици, включително проследяване на кръвното налягане преди прилагане на aflibercept или по-често според клиничните показания по време на лечение с aflibercept. В случай на повишено кръвно налягане по време на лечение с афлиберцепт, е необходимо да се използва подходяща антихипертензивна терапия и редовно да се следи кръвното налягане. При прекомерно повишаване на кръвното налягане лечението с афлиберцепт трябва да бъде спряно, докато кръвното налягане не се понижи до целевите стойности, а в следващите цикли дозата на афлиберцепт трябва да бъде намалена. В случай на развитие на хипертонична криза или хипертонична енцефалопатия, прилагането на aflibercept трябва да бъде прекратено.
Трябва да се внимава, когато се прилага aflibercept при пациенти с клинично тежки сърдечно-съдови заболявания, като коронарна болест на сърцето и сърдечна недостатъчност..
Ако пациентът развие ATEO, лечението с aflibercept трябва да се прекрати..
Преди всяко приложение на aflibercept протеинурията трябва да се определи с помощта на индикаторна тест лента или чрез определяне на съотношението протеин / креатинин в урината, за да се открие развитието или увеличаването на протеинурията. Пациентите със съотношение протеин / креатинин в урината> 1 трябва да определят количеството протеин в дневната урина.
С развитието на нефротичен синдром или тромботична микроангиопатия лечението с афлиберцепт трябва да се прекрати.
В случай на развитие на тежки реакции на свръхчувствителност (бронхоспазъм, задух, ангиоедем, анафилаксия) лечението трябва да се прекрати и да се започне подходяща терапия, насочена към спиране на тези реакции.
В случай на развитие на лека реакция на свръхчувствителност към афлиберцепт (хиперемия на кожата, обрив, уртикария, сърбеж), лечението трябва временно да бъде спряно, докато реакцията отзвучи. Ако е клинично необходимо, кортикостероиди и / или антихистамини могат да се използват за спиране на тези реакции; в следващите цикли можете да помислите за премедикацията на тези лекарства. При възобновяване на лечението на пациенти, които преди това са имали реакции на свръхчувствителност, трябва да се внимава, тъй като при някои пациенти се наблюдава повторно развитие на реакции на свръхчувствителност, въпреки тяхната профилактика, включително използването на кортикостероиди.
Използването на aflibercept трябва да бъде спряно за най-малко 4 седмици след големи хирургични интервенции и до пълното зарастване на хирургическата рана. За леки хирургични интервенции, като например инсталиране на централен венозен катетър, биопсия, изваждане на зъб, лечение с афлиберцепт може да започне / възобнови, след като хирургическата рана напълно зарасне. При пациенти с увредено зарастване на рани, изискващи медицинска намеса, употребата на aflibercept трябва да се прекрати.
POPs могат да се проявят с промяна в психическото състояние, епилептични припадъци, гадене, повръщане, главоболие и зрителни нарушения. Диагнозата LUTS се потвърждава чрез MRI сканиране на мозъка. При пациенти с POPs употребата на aflibercept трябва да се прекрати.
Пациентите в напреднала възраст (≥65 години) имат повишен риск от развитие на диария, виене на свят, астения, загуба на тегло и дехидратация. За да се сведе до минимум рискът, такива пациенти се нуждаят от внимателно медицинско наблюдение за ранното откриване и лечение на признаци и симптоми на диария и дехидратация..
Пациентите с общ индекс на състоянието ≥2 точки (по пет-бална [0-4 точка] ECOG [Източна съвместна онкологична група] рейтингова скала) или със сериозни съпътстващи заболявания могат да имат по-висок риск от неблагоприятен клиничен резултат и се нуждаят от внимателно медицинско наблюдение за ранно откриват клинични увреждания.
Установена е връзка между интравитреални инжекции, включително инжекции с афлиберцепт, с развитието на ендофталмит, възпалителна реакция от стъкловидното тяло, регматогенно отделяне на ретината, разкъсване на ретината и ятрогенна травматична катаракта. С въвеждането на aflibercept винаги трябва стриктно да се спазва подходящата асептична техника на инжектиране. Пациентите трябва да бъдат наблюдавани в продължение на 1 седмица след инжектирането, за да се установят първите признаци на възпаление и навременното назначаване на необходимата терапия. Пациентите трябва да бъдат информирани за необходимостта незабавно да информират лекаря за всички симптоми, показващи развитието на ендофталмит или всяка друга реакция, посочена по-горе.
Има случаи на повишено вътреочно налягане през първите 60 минути след интравитреални инжекции, включително инжекции с афлиберцепт. При лечението на пациенти с лошо контролирана глаукома са необходими специални предпазни мерки (aflibercept не трябва да се прилага с вътреочно налягане> 30 mmHg). Във всички случаи е необходимо да се контролира вътреочното налягане и перфузията на главата на зрителния нерв с назначаването на подходяща терапия.
Тъй като aflibercept е протеин с терапевтични свойства, има вероятност от имуногенност. Пациентите трябва да бъдат информирани за необходимостта да информират лекаря за всякакви признаци или симптоми на вътреочно възпаление, като болка, фотофобия или конюнктивална или перикорнеална инжекция, които могат да бъдат клинични прояви на свръхчувствителност..
След интравитреални инжекции на VEGF инхибитори се отбелязват системни нежелани събития, включително кръвоизливи извън органа на зрението и артериална тромбоемболия. Съществува теоретичен риск тези явления да са свързани с инхибиране на VEGy. Има ограничени данни за безопасност при употребата на aflibercept от пациенти с OCVS, OVVVS, DMO или миопичен CVI, които имат анамнеза за инсулт, преходна исхемична атака или миокарден инфаркт за период от 6 месеца преди започване на терапията. Трябва да се внимава при лечението на такива пациенти..
С въвеждането на aflibercept едновременно в двете очи, е възможно да се увеличи неговата системна експозиция, което от своя страна увеличава риска от системни нежелани събития.
Рисковите фактори, свързани с нарушаването на целостта на слоя пигментни клетки след анти-VEGF терапия на "мократа" форма на AMD, включват обширно и / или тежко отделяне на пигментния епител на ретината. В началото на терапията с афлиберцепт трябва да се внимава, когато се прилага на пациенти с рискови фактори за развитие на разкъсвания на ретиналния пигментен епител..
Пациентите с регматогенно отделяне на ретината или с макулна сълза от 3 или 4 етапа не се препоръчват при терапия с афлиберцепт.
В случай на разкъсване на ретината, инжектирането с aflibercept трябва да бъде прекратено, лечението не трябва да се възобновява, докато руптурата не бъде възстановена по подходящ начин..
Инжекцията трябва да се въздържи за период от 28 дни преди планираната и 28 дни след вътреочната операция.
При наличие на клинични признаци на необратими промени във визуалните функции при пациенти с исхемични OCVS и OVVVs, терапията с афлиберцепт не се препоръчва.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизмите за управление
Когато пациентите развият симптоми, които засягат зрението и способността им да се концентрират, както и забавят психомоторните реакции, пациентите трябва да бъдат съветвани да се въздържат от шофиране на превозни средства и да се занимават с други потенциално опасни дейности..
Бременност и кърмене
Употребата по време на бременност и по време на кърмене е противопоказана.
Жените в репродуктивна възраст трябва да използват ефективни контрацептиви по време на лечението и най-малко 3-6 месеца (в зависимост от лекарствената форма) след последната употреба на aflibercept.
Използване в детството
Употребата при деца и юноши под 18 години е противопоказана.
С нарушена бъбречна функция
Необходимо е повишено внимание при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.
С нарушена функция на черния дроб
Използването при тежка чернодробна недостатъчност е противопоказано.