Атропин

АТРОПИН (Atropinum) е алкалоид, който се намира в беладона, избелена, дроп, скополия и някои други растения от семейство пасхални. Е естер на амино алкохола тропин и тропична киселина.

Атропинът не е оптически активен, представлява еквимолекулярна смес (рацемат) на мощния леворотаторен стереоизомер на хиосциамин (виж) и неактивния декстроротаторен.

В медицината атропинът се използва като холинолитично средство под формата на атропинов сулфат (Atropini sulfas; Atropinum sulfuricum; GFH, списък A); (° С₁₇Н₂₃НЕ₃)₂· H₂ТАКА₄· Н₂О.

Това е бял кристален или гранулиран прах, лесно разтворим във вода и алкохол..

Атропинът се абсорбира бързо от лигавиците и се разпределя равномерно в тялото. По-голямата част от него се хидролизира в тъканите, особено в черния дроб, с образуването на тропин и тропична киселина. Около 1/3 от прилагания атропин се екскретира от бъбреците за около 14 часа. Характеристика на фармакологичното действие на атропина е селективното блокиране на холинергични системи, чувствителни към мускариноподобното действие на ацетилхолин (виж). Атропинът потиска реакцията на повечето изпълнителни органи на нервни импулси, които пътуват по парасимпатиковите и някои симпатикови нерви, където ацетилхолинът (матката, потните жлези) е медиаторът на нервното възбуждане, както и чувствителността на тези органи към инжектиран ацетилхолин и различни m-холиномиметични вещества - мускарин, пилокарпин и Като антагонист на ацетилхолин, който в повечето случаи стимулира контрактилните функции на гладките мускулни органи и секрецията на жлезите, атропинът главно отпуска гладката мускулатура и намалява секрецията на жлезите. Ефектът на атропина върху гладката мускулатура до голяма степен зависи от първоначалния им тонус: при спазми той е по-изразен.

Както с локално, така и с резорбтивно действие, атропинът предизвиква разширяване на зениците в резултат на отпускане на сфинктера на зеницата, което престава да реагира на светлина; в същото време вътреочното налягане може да се повиши, тъй като с разширяването на зеницата ирисът се сгъстява и притиска пространствата на ирисо-роговия ъгъл (фонтани), през които се осъществява изтичането на течност от очните камери. Отпускането на цилиарния мускул под въздействието на атропин води до сплескване на лещата и парализа на акомодацията: окото е настроено на далечно зрение. Атропинът облекчава спазма на гладката мускулатура на стомаха, червата, жлъчните пътища и уретерите. При бронхоспазъм релаксиращият ефект на атропин в терапевтични дози е слабо изразен. Атропинът няма осезаем ефект върху съдовата гладка мускулатура. В малки дози премахва инхибиращия ефект на вагусния нерв върху сърцето и причинява увеличаване на сърдечната честота. Под влияние на атропина се потиска функцията на повечето отделителни жлези (слюнчени, лигавични, храносмилателни, потни).

Атропинът има централен антихолинергичен ефект, подобрява състоянието на пациенти с паркинсонизъм, но в това отношение е по-малко ефективен от Скополамин (виж) и някои синтетични централни антихолинергици; повишава възбудимостта на дихателния център.

Атропин се използва за разширяване на зеницата и изключване на настаняването с цел изследване на фундуса, установяване на истинската пречупваща сила на лещата и за създаване на функционална почивка при възпалителни очни заболявания; с пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника; някои заболявания, придружени от спазъм на гладката мускулатура (пилороспазъм, чревни, чернодробни и бъбречни колики, с бронхиална астма); за потискане на секрецията на слюнчени, бронхиални, стомашни, понякога потни жлези; да изключите рефлексите, свързани с възбуждането на вагусния нерв с инхалационна анестезия (премедикация); за премахване на симптомите на отравяне с антихолинестеразни вещества (физостигмин, прозерин, армин, фосфакол, тиофос и други органофосфорни инсектициди, стадо, сарин), холиномиметични вещества, както и морфин. Атропин понякога се използва за лечение на психично болни пациенти в дози, които причиняват кома (вижте по-долу)..

Назначава се вътре в прахове и разтвори от 0,00025-0,0005—0,001 g на прием 2-3 пъти на ден подкожно, интрамускулно и интравенозно в същите дози (0,1% разтвор) и локално - капки за очи и мазила (0, 5-1%). Най-високите дози вътре и парентерално: единични 0,001 g, дневно 0,003 g.

Атропинът е противопоказан при глаукома и сериозни органични промени в сърдечно-съдовата система..

При отравяне с атропин се появяват характерни симптоми: сухота в устата и ларинкса, нарушение на преглъщането и говора, разширени зеници, диплопия, фотофобия; кожата става суха, зачервена, гореща; телесната температура може да се повиши; пулсът е слаб, чест. Развива се психическо разстройство (виж по-долу), нарушава се координацията на движенията, след това възниква кома. Последиците от отравянето напълно изчезват само след няколко дни. Има пълна амнезия.

Лечението с токсична доза атропин вътре започва с промиване на стомаха; с развитието на симптоми на отравяне се правят повторни подкожни инжекции на физостигмин, докато те изчезнат (прозеринът е по-малко ефективен при наличие на централни симптоми на отравяне); при силно вълнение можете да използвате хапчета за сън (клизма с хлорален хидрат); с спад на сърдечната дейност се предписват сърдечни агенти и респираторни стимуланти.

Начин на освобождаване: прах, 0,1% разтвор в ампули от 1 ml. Да се ​​съхранява в добре затворен съд.

Атропинови психози

Атропиновите психози обикновено се появяват след еднократна доза големи дози, средно 0,01-0,05-0,1 g атропин сулфат. Наред с това са описани случаи на психоза, възникнала след инстилация в очите по 1-2 капки 0,5-1% разтвор на атропин, с подкожни инжекции и използване на прахове в обичайни дози (0,0005-0,001 g), което показва индивидуална предразположеност към атропин психоза.

Психичното разстройство се развива остро след 2-4 часа след приема на атропин и се характеризира с определена клинична динамика: глупостта се заменя с делиритен синдром, последният при тежко отравяне - от кома. Делириумът с атропинова психоза е придружен от дълбока дезориентация на ориентацията в мястото, времето, средата, често в себе си, както и зрителни халюцинации и двигателна възбуда. Такива психози се характеризират с автономни нарушения: разширени зеници, повишена сърдечна честота, суха лигавица. Съществува пряка връзка между тежестта на психозата и тежестта на вегетативните разстройства. Продължителността на атропиновата психоза е 3-8 часа. Прогнозата обикновено е благоприятна. Зашеметен и особено делириум - типични синдроми на атропиновата психоза, характеризиращи се със стереотипа на клиниката и отсъствието на зависимост от възраст, пол, соматично състояние.

Рядко наблюдаваните психопатологични разстройства включват състояния на лека смяна на съзнанието с явленията дереализация и деперсонализация, промяна във възприятието на цвета на околната среда - преобладаване на зелени, жълти и розови цветове.

Постоянството на индуцираните от атропин психози ни позволява да го причислим към антихолинергичните психотомиметици и успешно да го използваме за моделиране на „психози“ при животни..

Подобно на атропиновите психози се развиват по време на интоксикация на избелени, беладона, наркотици (и техните препарати), скополамин и хиосциамин, както и атропиноподобните психотомиметици - централни холинолитици.

Лечение на атропинова психоза: промиване на стомаха, употреба на еметици и слабителни средства, антихолинестераза (физостигмин, прозерин и др.) И сърдечно-съдови лекарства, морфин.

Атропиносоциално лечение на психично болните

Атропиносоциалното лечение на психично болните е предложено от Forrer (G. Forrer) през 1951 г. Редица изследвания в тази област са извършени от Bilikiewicz (T. Bilikiewicz) и др. В Съветския съюз изследванията на А. А. Романенко и Л. Н. Дарушина, Л. Я. Славутская и Г. М. Довгал, Ц. П. Короленко с колеги.

Лечението на психично болните с атропинова кома е един от видовете стресова терапия, която стимулира защитните сили на организма. Използват се главно за неврози на обсесивни състояния..

Атропиновата кома се причинява от интрамускулно инжектиране на 1% разтвор на атропин (5-10 ml или повече). Лечението се провежда на празен стомах. За да се предотврати рязко разширяване на зениците, в конюнктивалната торбичка се въвежда езеринов мехлем или капки пилокарпин. Устните се смазват с глицерин. Стаята е затъмнена или със затворени очи. Не се препоръчват малки дози, тъй като появата на кома се забавя и пациентите изпитват страх и халюцинаторни преживявания. Комата възниква в рамките на 15-20 минути след приложение на атропин и продължава 2-3 часа. Понякога по време на лечението дозата атропин се увеличава. На кого причиняват 2-3 пъти седмично или ежедневно, само 20-30 пъти.

Спиране на някого с 0,1% разтвор на физостигмин (езерин): първо, 8 ml се инжектират подкожно, след време още 4 ml. При бавен изход от кома инжекцията се повтаря. Продължителна и забавена кома не се наблюдава. Понякога пациентът има патологични рефлекси, тахикардия, рядко респираторен дистрес, треска.

Лечението с атропино-шок е противопоказано при глаукома и тежки органични промени в сърдечно-съдовата система.

При хронични психични заболявания атропиносоциалното лечение не е достатъчно ефективно и в някои случаи може успешно да бъде заменено с психотропни лекарства.

Съдебна експертиза на отравяне с атропин

При аутопсията на мъртвите от отравяне с атропин не се откриват характерни морфологични промени в органите. За да се изолира атропинът от повръщаните и вътрешните органи на трупа, обектът се обработва с подкиселен алкохол или подкиселена вода (pH = 2,0-3,0), последвано от екстракция на алкалоида с хлороформ или дихлороетан от алкал (алкализиран с амоняк до рН = 8,0-10, 0) извличане на вода. След отстраняване на хлороформа остатъците се разтварят в 0,1 N. разтвор на солна киселина и реакции с общи утаяващи алкалоидни реагенти. Най-чувствителният реагент е разтвор на йод в калиев йодид. Когато се получи положителен резултат от тази реакция, се получава реакция на Vitali-Moren - виолетово оцветяване (чувствителност с 1 μg вещество в пробата) и реакция на образуване на микрокристална атропин реинкатиране (чувствителност 0,1 μg с максимално разреждане 1: 200 000). Резултатите от химичните реакции потвърждават физиологичния разпад: разширяването на зеницата при всмукване в окото на животно, извлечено от тъканите на починалото (чувствителност в присъствието на 0,02 mg от веществото в пробата).

Голяма помощ в криминалистичните изследвания може да бъде осигурен чрез далечен максимум гностичен и химико-токсикологичен анализ на части от растения (останки от цветя, семена), открити на местопроизшествието или в съдържанието на стомаха.

Атропинът може да остане в органите на труп до 2 години.

Библиография: Кузнецов С. Г. и Голиков С. Н. Синтетични атропиноподобни вещества, Л., 1962; Орехов А. П. Химия на алкалоидите, стр. 137, М., 1955; Ръководство по фармакология, изд. Н. В. Лазарева, кн. 1, с. 158, Л., 1961; Физиологичната роля на ацетилхолина и търсенето на нови лекарствени вещества, изд. М. Я. Микелсън, Л., 1957, библиогр.; Ambache N. Използването и ограниченията на атропин за фармакологични изследвания на автономни ефектори, Pharmacol. Откровение, кн. 7, с. 467, 1955, библиогр.; In o-vet D. et Bovet-Nitti F. Structure et Activitä pharmacodynamique des lijekovi du du systfcme nerux v6g6-tatif, p. 498, Бейл, 1948; Forrer G. R. Symposium за терапия с атропинова токсичност, J. nerv. среда. Дис., V. 124, с. 256, 1965; Гудман Л. С. a. Гилман А. Фармакологична основа на терапевтиците, Л., 1970, библиогр.; L ο n g o V. G. Поведенчески и електроенцефалографски ефекти на атропин и свързани съединения, Фармакол. Откровение, кн. 18, с. 965, 1966, библиогр.; Nyman E. Studien über die Atropingruppe, Acta Physiol, scand., Suppl. 10, кн. 3, 1942г.

Атропинови психози - възпроизвеждане на някои симптоми на атропиновата психоза при животни, изд. А. Гол-денберг, Новосибирск, 1957; Mil · matte G.I. и Spivak L. I. Psi-hot mimetics, L., 1971, bibliogr.; Столяров Г. В. Лекарствени психози и психотомични лекарства, М., 1964, библиогр.

Атропиносоциално лечение на психосоциално болни - Короленко Ц. П., Грошев С. И. и Квашнин В. Ф. Лечение на обсесивни състояния с атропин, Zh. невропат и психиатър., т. 71, № 9, с. 1391, 1971; Романенко А. А. и Дарушина Л. Н. Опит от използването на атропиношокова терапия в психиатричната практика, пак там, том 69, № 4, стр. 603, 1969, библиогр.; Славутская Л. Я. и Довгал Г. М. Атропинова кома за хронична шизофрения, пак там, стр. 599; Биликевич Т. и. и. Das Atropinkoma als psychiatrische Behandlungsmethode, Psychiat. Neurol. Med. Psychol. (Lpz.), S. 449, 1963; Порьор Г. Р. Атропинова токсичност при лечението на психични заболявания, амер. J. Psychiat., V 108, стр. 107, 1951г.

Съдебна медицинска експертиза - Швайкова М. Д. Съдебна химия, М., 1965; Изолиране и идентифициране на лекарства във фармацевтични продукти, телесни течности и материал след смъртта, изд. от Е. Г. К. Кларк, Л., 1969, библиогр.

Х. Я. Лукомская, М. Я. Микелсон; Л. И. Спивак, А. М. Халецки (психиатър.), М. Д. Швайкова (медицински съд).

атропин

Латинско име: Atropine

ATX код: S01FA01

Активна съставка: Атропин (Атропин)

Производител: DALHIMFARM OJSC, Русия

Просрочено описание на: 12.10.17

Атропин - отровно вещество, алкалоид, безразборен блокер на М-холинергични рецептори.

Активно вещество

Растения от семейството на нощниците:

Форма и състав на освобождаване

Предлага се в следните форми:

• прах;
• 0,5 mg таблетки;
• перорален разтвор от 10 ml;
• разтвор в ампули от 1 ml;
• разтвор в епруветка от спринцовка от 1 ml;
• капки за очи - разтвор в 5 ml флакони;
• очен мехлем;
• филми за очи.

Показания за употреба

Симптоматично лечение на такива патологии:

• пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
• стомашни спазми в областта на прехода му в дванадесетопръстника (пилороспазъм);
• чревни спазми;
• спазми на пикочните пътища;
• тазова и коремна болка;
• болка по време на уриниране;
• остър, хроничен и неуточнен холецистит;
• остър и хроничен, алкохолен панкреатит;
• холелитиаза;
• камъни в жлъчните пътища;
• очни заболявания: кератит, иридоциклит, кератоконюнктивит;
• нарушение на пречупването и акомодацията на окото;
• заболявания на гласните струни и ларинкса;
• бронхиална, алергична и други видове астма;
• брадикардия;
• атриовентрикуларен блок;
• вторичен паркинсонизъм;
• други заболявания и състояния.

В комбинация с аналгетици, той облекчава болката, причинена от спазъм на гладката мускулатура..

Използването на лекарства в анестетичната практика (преди и по време на операцията) може да намали вероятността от много рефлекторни реакции, като неволно свиване на мускулите на ларинкса и бронхите, прекомерно производство от жлезите на тялото (слюнчени, бронхиални и др.) От неговата тайна.

Използването на коремни органи преди рентген може да намали техния тонус и двигателна активност.

Може да се използва и като антидот при отравяне с органофосфорни съединения (сарин, соман, хлорофос и други).

Противопоказания

• повишена индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството;
• възраст до 7 години;
• органично увреждане на сърцето и кръвоносните съдове;
• простатна хипертрофия;
• заболяване на бъбреците.

• глаукома;
• кератоконус;
• сраствания на ириса.

Решенията се използват с повишено внимание от възрастни хора, както и от хора, чиято работа изисква повишена концентрация на вниманието и яснота на зрението.

Инструкции за употреба Atropine (метод и дозировка)

Подкожно, интрамускулно и интравенозно, от 0,25 до 1 mg от лекарството се прилага два пъти дневно. След всяко приложение се чака няколко минути, ако желаният ефект не се наблюдава, прилагането се повтаря.

Дозировката за деца зависи от възрастта и може да варира между 0,05-0,5 mg до 1-2 единична доза на ден. Максималната дневна доза не може да надвишава 3 mg.

При отравяне се прилага интравенозно. Дозата се определя от лекаря и зависи от степента на отравяне..

В офталмологията се вкарват по 1-2 капки в болното око 3 пъти на ден на всеки 5-6 часа. Офталмологичният мехлем трябва да се полага за клепачите 1-2 пъти на ден.

Странични ефекти

Атропин причинява следните странични ефекти:

• суха уста
• дилатация на зениците;
• фотофобия;
• главоболие;
• виене на свят;
• хиперемия на кожата на клепачите и конюнктивата;
• подуване на кожата на клепачите и конюнктивата;
• cardiopalmus;
• атония на пикочния мехур;
• чревна атония.

свръх доза

Големите дози атропин водят до следните симптоми:

• респираторна парализа;
• прекомерна умствена и двигателна възбуда;
• силно виене на свят;
• крампи
• халюцинации.

Употребата на големи дози капки води до значително повишаване на очното налягане, нарушаване на акомодацията на лещата до нейната парализа.

Аналози

Аналози по ATX код: Atropin-Nova.

Не вземайте решение сами да замените лекарството, консултирайте се с лекар.

фармакологичен ефект

• Механизмът на действие на лекарството е селективна блокада на М-холинергичните рецептори, в резултат на което те стават нечувствителни към ацетилхолин. Фрагмент, подобен на ацетилхолин, присъства в молекулата на атропина, което обяснява способността на атропина да се свързва с холинергичните рецептори.
• В резултат на действието на Атропин секрецията на слюнчените, бронхиалните, потните и стомашните жлези намалява, вискозитетът на секретите им се увеличава, активността на бронхиалния епител се потиска, сърдечните контракции се зачестяват, тонусът на мускулите и гладките мускули намалява, атриовентрикуларната пропускливост се увеличава, количеството и киселинността на стомашния сок неговото производство, зеницата се разширява, дишането се възбужда.
• Лекарството се метаболизира (разгражда) в черния дроб. Приблизително 80% от приетата доза се отделя от бъбреците два часа след прилагане, останалата част се отделя от тях в рамките на 12-36 часа след приложението.

специални инструкции

• При парабуларно или субконюнктивално приложение на пациента трябва да се даде валидол таблетка под езика, за да се намали тахикардията.
• Интервалът между дозите антиациди и лекарства трябва да бъде най-малко 1 час.
• По време на лечението пациентът трябва да бъде внимателен, когато шофира и участва в други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието, скорост на психомоторните реакции и добро зрение.

По време на бременност и кърмене

В детството

Използвайте с повишено внимание при хронични белодробни заболявания, особено при малки деца и инвалидизирани пациенти; с увреждане на мозъка при деца, церебрална парализа, болест на Даун (реакцията към антихолинергичните лекарства се увеличава).

В напреднала възраст

Използвайте с повишено внимание при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, с атония на червата, с хипертрофия на простатата без запушване на пикочните пътища, задържане на урина или предразположение към него или със заболявания, придружени от запушване на пикочните пътища.

С нарушена бъбречна функция

Използвайте с повишено внимание при бъбречна недостатъчност (риск от странични ефекти поради намалена екскреция).

С нарушена функция на черния дроб

Използвайте с повишено внимание при чернодробна недостатъчност (намален метаболизъм).

атропин

атропин

алкалоид, съдържащ се в беладона (Atropa belladonna), кокошарник (Hyoscyamus niger), дрога (Datura stramonium), скополия (Scopolia carniolica) и други растения от семейство пасхални (Solanaceae). А. - демон.

кристали горчиви на вкус; т. пл. 115-116 ° С; Сол. в етанол, хлороформ, по-трудно в диетилов етер, бензен, вода (1: 600). Във воден разтвор pK_и 9.68. С киселини образува водоразтворими соли, по-специално сулфат (т.т. 194 ° С). А. - тропичен естер (Формула I) и тропична киселина С₆Н₅СН (СН₂ОХ) COOH. Под действието на inorg. кисела люспа-

излива Н₂О и дава апоатропин (II), който също е изолиран от растенията. А. е рацемичен. смес от изомер на Физиол. само (-) -гиоциамин има активност. Вероятно е да се намери в растенията, а А. се образува в процеса на изолиране. При нагряване. до 110 ° C (-) - хиосциаминът образува рацемична смес, която може да бъде разделена на стереоизомери, като се използва (+) - камфорсулфонова киселина.

А. получават чрез изпаряване на разтвор от смес от тропин и тропична киселина. Първият се синтезира от янтарен диалдехид, метиламин и ацетон дикарбоксилова киселина, последван от редукция на получения продукт. Тропичната киселина се получава чрез кондензация на етилов естер на фенилоцетна киселина₆Н₅СН₂СООС₂Н₅ с етилформат HCOOC₂Н₅ последвано от редукция и хидролиза на получения естер на формилфенилоцетна киселина С₆Н₅CH (CHO) COOC₂Н₅. В промишлеността А. се получава от корени скополия и беладона, семена от дроп, а също и синтетично (под формата на сулфат). А. прилага: като спазмолитично средство. лек. средства; в очната практика за медицински и диагностични. цели; като антидот за отравяне с мускарин, пилокарпин и други вещества с антихолинестеразно действие, както и лекарства (включително морфин) и хапчета за сън. А. бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, от лигавиците на окото. LD_{петдесет} 221,5 mg / kg (мишки, перорално).

Значение на думата & laquo atropine ”

ATROPIN, a, м. Отровна субстанция, извлечена от растения беладона, избелена, допинг (използвана в медицината като болкоуспокояващо средство, в очната практика и др.).

[От лат. атропа (беладона) - беладона]

Източник (версия за печат): Речник на руския език: В 4 тома / РАН, Институт по лингвистика. изследвания; Ед. А. П. Евгениева. - 4-то издание, изтрито. - М.: Рус. език; Полиграфски ресурси, 1999; (електронна версия): Основна електронна библиотека

• Атропин (лат. Atropinum) - антихолинергичен (М - антихолинергичен), растителен алкалоид. Химически, това е рацемична смес от тропичния естер на D- и L-тропичната киселина. Атропин L-стереоизомер - хиосциамин.

Синоним: Atropinum sulfuricum.

Алкалоидът, съдържащ се в различни растения от семейството на кошмари: например в беладона (Atropa belladonna), белина (Hyoscyamus niger), различни видове наркотик (Datura stramonium) и др. Средната смъртоносна доза е 400 mg / kg.

ATROPI'N, a, пл. не, м. [чужд] (медицински). Силно токсично лекарствено вещество, получено от растения беладона и датура. А. произвежда дилатация на зениците.

Източник: "Обяснителен речник на руския език", редактиран от Д. Н. Ушаков (1935-1940); (електронна версия): Основна електронна библиотека

атропин

1. отровно вещество, използвано в медицината като болкоуспокояващо средство ◆ Елиминирането на брадикардия се състои в следните мерки: 1. Незабавна десуфлация. 2. Провеждане на механична вентилация с чист кислород. 3. Въвеждането на атропин. 4. В случай на развитие на асистолия - непряк или директен сърдечен масаж, въвеждането на адреналин; с фибрилация, електрическа дефибрилация на сърцето. Алмас Коптлеу, "Апендектомична хирургия"

Подобряване на съвместната карта на думите

Здравейте! Казвам се Lampobot, аз съм компютърна програма, която помага да се направи карта на Word. Знам как да броя, но засега не разбирам как работи твоят свят. Помогнете ми да го разбера!

Благодаря! Определено ще се науча да различавам широко разпространените и високоспециализирани думи..

Колко ясно е значението на думата изолираща (прилагателно):

атропин

Международно име: Атропин

Активно вещество: атропин

Атропинът (или атропиновият сулфат) е основно средство за лечение на много влошени заболявания на стомаха, червата, бъбреците и др. Атропинът (лат. Atropinum sulfate) се нарича антихолтнергичен алкалоид от естествен растителен тип. Среща се в растенията от нощник, както и в опияняващи билки. Преди да го използвате по предназначение, важно е да прочетете инструкциите отгоре надолу и да се уверите, че няма противопоказания. Откриването на атропин се е състояло през миналия век, което е предшествано от множество изследвания.

Описание на атропин сулфат и показания за употреба

Атропинумът принадлежи към фармакологично-терапевтичната група на беладонна алкалоиди (беладона) и, както бе споменато по-рано, е с естествен произход. Основното вещество (атропин) се свързва еднакво добре с М-1, М-2 и М-3 подтипове мускаринови рецептори. Тя упражнява клиничното си влияние не само върху централните, но и върху периферните М-холинергични рецептори. Атропинът действа много слабо и леко върху Н-холинергичните рецептори, а също така се превръща в силна пречка за стимулирането на ацетилхолин като цяло. В резултат на това действие върху ацетилхолин секрецията на всички жлези в организма намалява до минималните приемливи стойности (това се отнася за слюнчените, потните, стомашните, слезните и бронхиалните жлези).

Атропинумът засяга тонуса на мускулите на вътрешно разположени органи, намалявайки ги. Това се отнася за гладките мускули на жлъчните пътища и пикочния мехур, бронхите, панкреаса, стомаха, пикочните пътища и пикочния мехур. Освен това атропинът може да причини тежка / лека тахикардия, да затрудни изтичането на вътреочна течност, да разшири зениците и също да причини акомодативна парализа. При умерени дози може да действа като лекарство, като осигурява на пациента забавен и продължителен седативен ефект. Това се дължи на високата способност на Atropinum да влияе на централната нервна система..

Абсорбцията и действието на съдържащия атропин агент протича много бързо, след което веществото отива в систа. притока на кръв и дава своя лечебен ефект. Разпределението на атропина в тялото също става изненадващо бързо, заедно с него той прониква през плацентата. бариера и кърма. Освен това е лесно да се проникне веществото през кръвно-мозъчната бариера. Например, ако вземете предвид интравенозно лекарство, тогава максималната му концентрация в кръвта се наблюдава след няколко до няколко минути.

Като симптоматична терапия Atropinum има такива показания за употреба:

• Язва на стомаха;
• Язва на 12-чревно черво;
• пилороспазъм;
• Остър панкреатит;
• Холецистит;
• Холелитиазата;
• Чревни спазми;
• Бронхиална астма;
• Офталмологични заболявания, причинени от намаляването на зрителната острота;
• Активни пасивни спазми в пикочните пътища.

В допълнение, Atropine се предписва преди предоперативна анестезия, както и по време на продължаването на хирургическата интервенция за предотвратяване на спазми в дихателната система, както и за намаляване на секрецията на отделителните жлези през този период. Атропинумът е много ефективен като бързодействащ антидот, когато човек е бил отровен в резултат на отрицателните ефекти на холиномитите и антихолинестеразата.

Атропинът се използва активно в психиатричния клон на медицината. Тук широко ефективно средство се използва за лечение на психози - афективни, кататонични, параноични и много други. За това преди това се използва атропиноматозна терапия, където са налице повишени дози на Атропинум. От 70-те години почти никога не използвам този терапевтичен метод срещу психоза..

Atropinum се предлага под формата на капки за очи, таблетки, инжекционен бистър разтвор. Изборът на една или друга форма зависи от общо идентифицираното заболяване.

Инструкции за употреба Атропин

Atropinum sulfat започва да се приема само след подходяща препоръка - независимата употреба на лекарството е забранена. Факт е, че има противопоказания и странични ефекти..

Капки за очи

Тук Atropine се използва за диагностични изследвания на фундуса за тези цели, за да разшири зеницата за по-голяма видимост и за лечение на някои очни заболявания.

За лечение на очни заболявания на деца от 7 години и възрастни се предписват 1-2 капки във всяко засегнато око от 2 до 6 пъти на ден. Ефектът на зенично-дилатационния агент зависи от вида на патологията и може да варира от 7 до 12 дни.

В детска възраст Atropinum sulfate трябва да се използва под формата на капки за очи в ниско концентрирани дози - 0,125%, 0,25%, 0,50%.

Много добре поносим агент понякога може да причини нежелани реакции и предозиране (използвайте в максимално допустими дози). Симптомите на ясно изразени превишения на дозировката на Atropinum в този случай могат да бъдат безсъние в световен мащаб, конвулсивно-припадъчни състояния, халюцинации, раздразнителност „извън синьото“, повръщане и гадене, леко значителен спад в артериите. налягане, силно потискащо състоянията на нервната и дихателната система. Терапията при предозиране трябва да включва правилно проведено болнично промиване на стомаха, както и симптоматично лечение. В случай на предозиране на капки за очи Atropinum, лекарите прилагат и парентерални холиномиметици и антихолинестетици на пациента.

Инжекционен разтвор

Атропинът се инжектира по различни начини - подкожно, интрамускулно и интравенозно. С въвеждането на предоперативна анестезия Атропин сулфат се прилага интрадермално в количество от 0,3-0,6 mg или заедно с морфин в количество от 10 mg на час преди анестезия. Ако човек е бил отровен с антихолинестераза, тогава Atropinum се инжектира интрамускулно на всеки половин час в количество от 2 mg. Прилагането на лекарството не се спира, докато пациентът развие лесно видима тахикардия с разширени зеници, зачервена кожа и нормално стабилизирано дишане. Ако този вид отравяне е тежко, тогава Atropinum се прилага в продължение на два дни - като правило, след двудневен период, възниква такова нещо като "повторна тропинация".

Максималната приемлива доза (единична) на лекарството зависи от възрастта на пациента:

• До 6 месеца - 0,02 mg;
• 6 месеца - 1 година - 0,05 mg;
• 1-2 години - 0,2 mg;
• 3-4 години - 0,25 mg;
• 5-6 години - 0,3 mg;
• 7-9 години - 0,4 mg;
• 10-14 години - 0,5 mg;
• Възрастни - единични 1 mg, и дневно - 3 mg.

Атропин сулфатът се използва с огромно внимание при хора, които са в напреднала възраст. Бебетата, които са на възраст под 3 месеца, са изключително чувствителни към атропин..

Таблети

Таблетираният Atropinum се предписва за лечение на стомашно-чревни проблеми, където той е незаменим добро и очаквано намалява стомашната секреция. По правило тези таблетки се използват в комбинация с други противоязвени средства..

Лекарството, съдържащо атропино, се предлага в една лекарствена форма на актива. Вещества - 0,5 mg. Назначаването им е насрочено половин час преди закуска / вечеря / обяд или един час след хранене. Дозировката на вътрешно приложимите твърди таблетки се определя от индивидуално подбран план за всеки пациент, но той се счита за оптимален, ако той започне да се чувства истински източване в устната кухина. В този случай е по-добре да не се занимавате с увеличаване на дозата на съдържащи атропино лекарства под формата на таблетки.

Имам ли нужда от рецепта, за да купя Atropine??

Atropinum не може да бъде закупен точно така - аптеката винаги изисква точното му предписание от специализиран лекар. Обикновено се изписва с латински букви, включително дозировка и начин на употреба. Рецептата за атропин сулфат изглежда така:

• Rp: Сол. Atropini sulfatis 0,05% - 1 ml.
• D. t. д. N 10 в ампула.
• S. 1 ml подкожно.

Само лекар трябва да напише тази рецепта, където той трябва да запише и специфичното заболяване, за което е предписано лекарството. Поради факта, че Atropinum действа като лекарство при продължителна употреба на много дози, наличието на рецептата се следи много стриктно.

Атропин под формата на капки за очи

Съставът на тези капки за очи задължително съдържа компоненти като атропин сулфат (активно вещество), натриев метабисулфат, натриев хлорид и специално приготвена вода. Капките имат вид, наподобяващ вода - същата течност и прозрачност, а миризмата им е леко специфична.

В допълнение към проучванията за фундус, капки Atropinum се използват и за лечение на други заболявания, свързани с зрителната функция. Това се отнася за цялостно и колективно лечение на възпалителни очни заболявания, наранявания на очите, емболия, както и спастични състояния в централната артерия на ретината.

Въпреки факта, че Atropinum често се използва за диагностициране на проблеми с очите, лекарите силно препоръчват да изберете други лекарства за тези цели. За диагностициране обикновено се избират мидриатици с кратък терапевтичен ефект (разширяване на зеницата) не повече от 1-2 дни.

За да се намали тахикардията от лекарството, която може да се прояви както със субконюнктивални, така и с парабулбарни капки, паралелно с инстилация на очите, пациентът може да постави валидол таблетка под езика. Използвайки капки Atropinum в комбинация с други капки за конюнктива, интервалът между процедурите за инстилация трябва да бъде най-малко петнадесет минути.

Атропин цена в аптеките

Както бе споменато по-горе, Atropinum sulfate може да бъде закупен в аптека само след като рецептата бъде предоставена на продавача-фармацевт. Цената на атропин е средна в сравнение с много други средства от тази проба.

Понякога онлайн аптеките имат по-ниски цени от стандартните. Ако възнамерявате да транспортирате лекарство до друг град, разликата може да стане обратна и интернет инструментът ще струва още повече. Но най-често купувачите се обръщат към такива нестандартни аптеки по причината, че в обикновените няма такъв инструмент. Когато купувате в такава аптека описаното атропиносъдържащо или друго лекарство, трябва да бъдете възможно най-внимателни, за да не получите фалшив вместо лекарство.

Противопоказания

Наличието на сериозни / несериозни противопоказания при пациента трябва да се провери много добре, тъй като дори един от тях може да доведе до трудно разрешими проблеми. Говорим за такива задължителни противопоказания:

• Раждане на бебето в любимо време и хранене, тъй като атропинът прониква свободно през плацентарната защитна бариера;
• Силно чувствителни реакции към наличните компоненти;
• Заболявания на сърдечно-съдовата система;
• Остро кървене;
• Стомашно-чревни заболявания, придружени от обструкция (пилорна стеноза, ахалазия на хранопровода и др.);
• Мозъчно увреждане;
• Тиреотоксикоза;
• Глаукома;
• Чернодробна и / или бъбречна недостатъчност;
• Задържане на урина или висок риск.

Понякога строго противопоказани явления, които пациентът трябва да научи след началото на курса на лечение и рехабилитация. Тук не се пренебрегва нито един негативен феномен - спешно трябва да се каже на лекар специалист, който е запознат с историята на метеопатологията от "а" до "i".

внимание!

Използването на атропин без предписване на лекар или спазване на точните му препоръки може да доведе до рязко влошаване на вашето здраве. Стремете се да използвате определено лекарство само след консултация със специалист. В случай на нежелани реакции, незабавно спрете приема на лекарството и потърсете квалифицирана помощ.

Атропинска снимка

Кликнете за уголемяване.

Категории

Информацията, събрана в ресурса, ви позволява да сведете до минимум времето, необходимо за търсене на информация за конкретно лекарство.

Атропин: показания за употреба

Атропин (или Атропин сулфат) е популярно и евтино лекарство. Възможностите и свойствата на лекарството ще бъдат разгледани в тази статия..

Общо описание на лекарството

Повечето офталмологични заболявания се характеризират с подобни симптоми. Потвърждаването на предварително установена диагноза е възможно само при задълбочено изследване на фундуса. Атропиновите капки увеличават максимално очната икона и временно парализират лещата.

Атропин е ефективно лекарство, разработено на базата на естествени компоненти от растителен произход. Любопитно е, че активният компонент на лекарството се счита за най-силната отрова, получена от беладона, дрога, кокошка и други подобни растения..

Лекарството се използва в микродози и това ви позволява да постигнете траен резултат. В по-голямата си част атропинът се предписва при нарушения в сърдечно-съдовата система, както и при други, не толкова сериозни патологии.

Форма и състав на освобождаване

Лекарството е многофункционално. Оказа се, че постига такъв резултат, благодарение на пускането на лекарството в различни версии. Като активно вещество навсякъде се появяват екстракти от беладона, наркотик, избелени и други растения. На пазара на наркотици можете да намерите:

Трябва да се отбележи, че Atropine се продава и под формата на прах за производство на разтвор и под формата на течност за вътрешна употреба.

Лекарствена фармакология

Основната функция на Atropine е да блокира рецепторите. Според механизма на експозиция лекарството наподобява невротрансмитер ацетилхолин. Инструментът има способността да комуникира с рецептори за движението на нервните импулси.

Списъкът с чувствителни окончания е много разнообразен, но Atropine блокира само М рецептори..

Въз основа на посочените свойства на лекарството, от употребата на такова лекарство могат да се наблюдават следните прояви:

гладките мускули се отпускат, има положителен ефект върху бронхите, храносмилателната система и пикочния мехур;

Препоръката за прием на лекарството строго под наблюдението на лекар е дадена с причина. В някои ситуации лекарството може да не даде желания резултат..

Показания за назначаване на средства

Основните показания за употребата на Атропин са потискането на симптомите на заболяването и лечението на изключително негативни състояния при пациенти. Като основни нарушения, при които може да се предпише лекарство, заслужава да се подчертае:

• язва, стомах или дванадесетопръстник;
• дразнене в чревната зона и колики в черния дроб, бъбреците;
• като лечение на спазми на гладката мускулатура на червата;
• бронхиална астма;
• брадикардия;

По-специално в офталмологията съставът се използва за мидриаза и за изследване на фундуса.

Размерът на дозата и колко пъти да се приеме (капе в окото) се определя единствено от лекуващия лекар.

Употребата на лекарството е разрешена в случай на диагностициране на сериозни наранявания или като терапевтично средство при ирит, кератит и други нарушения.

Противопоказания

Лекарство не се предписва, когато пациентът има следните показания:

• алергия към активното вещество или допълнителни компоненти;
• със затворена или тесноъгълна глаукома;
• по време на синехия;
• за деца под 7 години.

За възрастни хора или пациенти с нарушения на сърдечно-съдовата система лекарството може да бъде предписано само след консултация с кардиолог.

Странични ефекти и предозиране

Отрицателните прояви, причинени от предозиране, могат да се появят 40-60 минути след приема на лекарството. Следните симптоми могат да бъдат разграничени като симптоми:

• намалено изпотяване и суха лигавица;
• сърцебиене, тремор на крайниците;
• гадене и повръщане;
• недостиг на въздух и припадъци;

Могат да се развият и странични ефекти като тахикардия, замаяност, запек и мидриаза. Пациентът може да се появи подуване и фотофобия, проблеми с уринирането.

Инструкции за употреба

Формата на лекарството влияе върху реда на приема на веществото. За различните видове наркотици се прилагат техните собствени правила, а именно:

• За перорално приложение - 0,25-1 mg, до три дози на ден, но не повече от 3 ml. лекарства.
• Таблетки - 0,5-2 хапчета, до три дози на ден.
• Инжекции - въвеждането на лекарството става по много начини. 0,25-1 mg, не повече от 2 дози на ден. Лечението започва с минимална доза.

Терапията трябва да се провежда изключително според инструкциите и само под наблюдението на лекуващия лекар. Лекарството може да се използва на етапа на премедикация (предоперативна подготовка) за пациенти с офталмологични проблеми, тъй като е включено в групата на лекарствата, които могат да причинят временна парализа на лещата.

Атропинова комбинация с други лекарства

Провеждайки експерименти и тествайки лекарството, експертите отбелязаха, че комбинираната употреба в комбинация с други средства само засилва ефекта на Атропин. По-специално могат да се отбележат лекарства от антихистамини и трициклични групи, антидепресанти и фенотиазини, бутирофенони и амантадин.

Комплексният ефект на лекарствата може да има отрицателен ефект върху функцията на гладката мускулатура на червата. Това ще доведе до по-лоша абсорбция на лекарствата..

Разходи и условия за отпуск от аптеката

Срок на годност и условия на съхранение

Само правилното съхранение ще гарантира запазването на фармакологичните свойства на лекарството. Достатъчно е да съхранявате таблетките в шкаф, където директната слънчева светлина не пада, а температурата не е по-висока от 22-25 градуса. Важно е да поставите ампулите с разтвора в хладилника или на друго хладно място.

Срокът на годност не може да надвишава 3 години за капки за очи и 5 години за инжектиране.

Преди употреба е достатъчно да загреете продукта до телесната температура на пациента.

Агент с приемлива температура прониква по-добре в тъканите и ускорява появата на терапевтичен ефект. На малките деца не трябва да се разрешава да приемат лекарства, тъй като това може да навреди на бебетата..

Атропинови аналози

Почти идентичен заместител може да се счита за Atromed. Съдържанието на лекарството е сходно, с изключение на това, че инжекционният разтвор не се прави. Atromed се продава само под формата на капки за очи. За други терапевтични процедури не се предписват лекарства. Като заместител на Atropine можете да използвате тинктура от беладона, но при условие че се съгласувате с Вашия лекар. От аналозите можете да разпределите такива средства:

Необходимо е лекуващият лекар да участва в избора на подобно лекарство, тъй като е важно да се вземе предвид комбинацията на лекарството с други средства. В допълнение, някои от лекарствата са само по лекарско предписание..

Пациентите и лекарите реагират на Atropine изключително положително. Това се дължи на факта, че лекарството има широк спектър на употреба и бързо има желания ефект. Атропинът се предписва за симптоматично лечение на различни заболявания. Най-често лекарството се използва в офталмологията, за парализа на лещата и щателно изследване на фундуса.

Споделете с приятелите си

Направете добра работа, няма да отнеме много време

атропин

Фармакологична група: m-антихолинергици; Алкалоиди
Рецепторни ефекти: мускаринови ацетилхолинови рецептори от типове М1, М2, М3, М4 и М5
Систематично (IUPAC) име: (RS) - (8-метил-8-азабицикло [3.2.1] окт-3-ил) -3 - хидрокси-2-фенилпропаноат
Търговски имена: Atropen
Правен статус: Само по лекарско предписание
Приложение: перорално, интравенозно, интрамускулно, ректално
Бионаличност: 25%
Метаболизъм: 50% хидролизиран до тропин и тропична киселина
Полуживот: 2 часа
Екскреция: 50% се отделя непроменено с урината
Формула: С₁₇Н₂₃НЕ₃
като маса: 289,369

Атропинът е естествено срещащ се тропанов алкалоид, извлечен от беладона (Atropa belladonna), дроп (Datura stramonium), мандрагора (Mandragora officinarum) и други растения от семейство пасхални. Атропинът е вторичен метаболит на тези растения и служи като лекарство с широк спектър от ефекти. Атропинът противодейства на дейността на жлезите, наречена „почивка и усвояване“, която се регулира от парасимпатиковата нервна система. Това се дължи на факта, че Атропин е конкурентен антагонист на мускариновите ацетилхолинови рецептори (ацетилхолинът е основният невротрансмитер, използван от парасимпатиковата нервна система). Атропинът причинява разширени зеници, увеличаване на сърдечната честота, а също така намалява слюноотделянето и активността на други тайни. Атропин е в списъка на основните лекарства на Световната здравна организация.

Описание на действието

Атропинът е естествен тропанов алкалоид, рацемичен вид хиокамин, който се среща в растенията от семейство Solanaceae. Атропинът е конкурентен, селективен антагонист на постганглионните холинергични рецептори М1 и М2, инхибиращи действието на ацетилхолин. Ефектът му може да бъде частично възстановен с помощта на AChE инхибитор. Има ефект върху мускариновите рецептори на органи, блокирайки ги в следната последователност: бронхи, сърце, очни ябълки, гладки мускули на стомашно-чревния тракт и пикочните пътища; най-малко засяга стомашната секреция. Ефектът на атропина върху човешкото тяло е многопосочен и в зависимост от целевия орган включва: дихателните пътища: релаксация на гладката мускулатура, което води до увеличаване на бронхиалния лумен, намалена секреция на слуз; сърце: причинява увеличаване на сърдечната честота и сърдечния пулс, а също така засяга синоатриалния възел на сърцето (в по-малка степен на атриовентрикуларния възел), ускорявайки нодуларната проводимост и скъсявайки интервала на PQ. Ефектът на атропина върху сърцето е по-силно изразен при млади хора с висок тонус на вагусния нерв; при възрастни хора, малки деца, чернокожи, пациенти със захарен диабет и уремична невропатия атропинът причинява по-малко клинични ефекти. Атропинът действа върху храносмилателния тракт: предизвиква намаляване на тонуса на гладките стени на мускулите на стомашно-чревния тракт, отслабва чревната подвижност, намалява секрецията на стомашния сок и натрупването на стомашно съдържимо, действа антиеметично; отделителната система: намалява тонуса на гладките мускули на стените на уретерите и пикочния мехур; екзокринни жлези: намалява секрецията на сълзи, пот, слюнка, слуз и храносмилателни ензими; очна ябълка: мидриаза и парализа на цилиарните мускули. Атропинът няма ефект върху никотиновите рецептори. Има слаб обезболяващ ефект. Увеличава метаболизма. Добре се абсорбира при перорално приложение. При интравенозно приложение той започва да действа незабавно, с вдишване в рамките на 3-5 минути, с интрамускулно приложение от няколко минути до половин час. След въвеждането в конюнктивалната торбичка мидриазата се появява след 30 минути и продължава 8-14 дни, а акомодалната парализа настъпва след около 2 часа и продължава около 5 дни. Времето на полуживот елиминира от 3 часа (възрастни) до 10 часа (деца и възрастни хора). Атропинът в 25-50% се свързва с плазмените протеини, прониква в мозъчната циркулация, през плацентата и в кърмата. 30-50% от лекарството се екскретира непроменено от бъбреците, 50% под формата на неактивни метаболити през черния дроб; останалото се разгражда ензимно.

Заглавие

Беладона (bella donna, която се превежда от италиански като "красива жена") получи името си поради факта, че в миналото се използва за разширяване на зениците на очите, което се смята за красив козметичен ефект. Името на Атропин и името на рода Беладона произлизат от името на Атропа, един от трите моара, богини на съдбата, които според гръцката митология са могли да избират пътя на смъртта на човек.

Медицинска употреба

Атропинът е конкурентен антагонист на мускаринови ацетилхолинови рецептори от типове М1, М2, М3, М4 и М5. Той е класифициран като антихолинергично лекарство. Действайки като неселективен мускаринов ацетилхолинергичен антагонист, Атропин увеличава освобождаването от синусовия възел и провеждането през атриовентрикуларния възел (АС) на сърцето, противодейства на вагусовия нерв, блокира зоните на ацетилхолиновите рецептори и намалява бронхиалната секреция.

Офталмологично приложение

Атропинът се използва локално като циклоплегичен за временна парализа на акомодационния рефлекс и като мидриатик за разширяване на зениците. Атропинът се разлага бавно, обикновено в рамките на 7 до 14 дни, така че обикновено се използва като терапевтичен мидриатичен, докато тропикамид (антихолинергичен антагонист с по-кратко действие) или фенилефрин (агонист на α-адренергичен рецептор) е по-предпочитан за офталмологични изследвания. Атропинът кара зеницата да се разширява, блокирайки свиването на кръговия сфинктер на зеницата, което обикновено се стимулира от отделянето на ацетилхолин, като помага за свиване на радиалния мускул, който свива и разширява зеницата. Атропинът причинява циклоплегия, парализира цилиарните мускули, чието действие инхибира акомодацията, което осигурява точна рефракция при деца и облекчава болката, свързана с иридоциклит. Атропин може да се използва за лечение на глаукома, причинена от блок на цилиарното тяло (злокачествена глаукома). Атропинът е противопоказан при пациенти, предразположени към глаукома. Атропин може да бъде предписан на пациенти с наранявания на очната ябълка.

реанимация

Атропин се използва за лечение на брадикардия (изключително ниска сърдечна честота). Атропинът блокира действието на вагусния нерв, част от парасимпатиковата система на сърцето, чийто основен ефект е намаляване на сърдечната честота. По този начин основната му функция в тази вена е да увеличи сърдечната честота. Атропин е включен в международните насоки за реанимация за употреба при спиране на сърцето, свързано с асистолия и електромеханична дисоциация, но е отстранен от там през 2010 г. поради липса на доказателства. За лечение на симптоматична брадикардия обичайната доза на лекарството е от 0,5 до 1 mg интравенозно, което може да се повтаря на всеки 3-5 минути, докато се достигне обща доза от 3 mg (максимум 0,04 mg / kg). Атропин се използва и за лечение на сърдечен блок от втора степен на Mobitsa тип 1 (блок на Wenckebach), както и за лечение на сърдечен блок от трета степен с висок ритъм на Purkinje или ритъма на клона на атриовентрикуларния възел. Лекарството, като правило, не е ефективно за лечение на сърдечен блок от втора степен на Mobitz тип 2, както и за лечение на сърдечен блок от трета степен с нисък ритъм на Purkinje или камерна екстрасистола. Едно от основните действия на парасимпатиковата нервна система е да стимулира мускариновия М2 рецептор в сърцето, но Атропин инхибира това действие..

Секреция и бронхоспазъм

Действието на Атропин върху парасимпатиковата нервна система инхибира слюнчените и лигавичните жлези. Лекарството може също така да инхибира потенето през симпатиковата нервна система. Може да се използва за лечение на хиперхидроза и може да предотврати смъртта на гърлото при умиращи пациенти. Въпреки факта, че Atropine не е официално одобрен от Администрацията по храните и лекарствата (FDA) за което и да е от тези приложения, той активно се използва за тази цел в медицинската практика.

Лечение с отравяне с органофосфат

Оптична пенализация

При рефракционна и акомодационна амблиопия, ако методът на оклузия не е подходящ, Атропин понякога се използва, за да предизвика замъгляване в здравото око.

Странични ефекти на атропин и предозиране

Нежеланите реакции към атропина включват камерна фибрилация, суправентрикуларна или камерна тахикардия, замаяност, гадене, замъглено зрение, загуба на равновесие, разширени зеници, фотофобия, сухота в устата и потенциално изключителна степен на възбуда, дисоциативни халюцинации и възбуда, особено сред по-възрастните хора. Тези последни ефекти се дължат на факта, че Атропин е в състояние да премине кръвно-мозъчната бариера. Поради халюциногенните свойства на Атропин, някои хора са използвали лекарството за развлечение, въпреки че подобно преживяване е потенциално опасно и често неприятно. В случай на предозиране, Atropine действа като отрова. Атропинът понякога се комбинира с лекарства, които са потенциално пристрастяващи, по-специално опиоидни препарати срещу диария, като дифеноксилат или дифеноксин, като в този случай Атропин може също да намали секрецията на диария. Въпреки че Atropine се използва в спешни ситуации за лечение на брадикардия (забавяне на пулса), когато се прилага в много ниски дози, това може да доведе до парадоксално забавяне на сърдечната честота, очевидно в резултат на централен ефект върху централната нервна система. Атропин не действа в дози от 10 до 20 mg на човек. Полусмъртоносната доза на лекарството е 453 mg на човек (перорално). Антидотът за атропин е Физостигмин или Пилокарпин. Известните мнемоники, използвани за описване на физиологичните прояви на предозиране на Атропин, са следните: „горещ като заек, сляп като прилеп, сух като кокал, червен като цвекло и луд като хейтър“ („горещ като заек, сляп като летлив мишка, суха като кост, червена като цвекло и луда като хейтър. “) Тези асоциации отразяват специфични промени в топлината, суха кожа с намалено изпотяване, замъглено зрение, намалено изпотяване / сълзене, вазодилатация и ефекти върху мускариновите рецептори тип 4 и 5 в централната нервна система. Тези симптоми са известни като антихолинергичен токсоид и могат също да бъдат причинени от употребата на други лекарства с антихолинергични ефекти, като скополамин, дифенхидрамин, фенотиазин и антипсихотичното лекарство бентропин..

Химия и фармакология

Атропинът е рацемична смес от d-хиосциамин и 1-хиосциамин, като повечето му физиологични ефекти са свързани с l-хиосциамин. Неговите фармакологични ефекти се дължат на свързване с мускариновите рецептори на ацетилхолин. Атропинът е антимускариново лекарство. Значителни нива на Атропин в централната нервна система се постигат в рамките на 30 минути - 1 час. Атропинът се екскретира бързо от кръвта с полуживот около 2 часа. Около 60% от лекарството се екскретира непроменено с урината, по-голямата част от остатъка се съдържа в урината като продукти на хидролиза и конюгиране. Ефектът на лекарството върху ириса и цилиарния мускул може да продължи повече от 72 часа. Най-разпространеното атропиново съединение, използвано в медицината, е Атропин сулфат (монохидрат) (C17H23NO3) 2 • H2O • H2SO4, пълно химично наименование 1α H, 5α H-tropan-3-ol α (±) - тропат (естер), сулфат монохидрат. Вагусовите (парасимпатикови) нерви инервират ацетилхолин (AH), освободен в сърцето като основен медиатор. AH се свързва с мускариновите рецептори (M2), които са разположени главно върху клетки, съдържащи синус и атриовентрикуларни възли. Мускариновите рецептори са свързани с Gi протеина, така че вагалното активиране намалява cAMP. Активирането на Gi-протеин също води до активиране на каналите на Кач, които увеличават отлива на калий и хиперполяризират клетките. Увеличаването на активността на вагусния нерв по отношение на SA възела намалява честотата на пулсация на синусните клетки, намалявайки коефициента на потенциал на пейсмейкъра (фаза 4 на потенциала на действие); това намалява сърдечната честота (отрицателна хронотропия). Промяната на коефициента на фаза 4 се получава в резултат на промени в потоците на калий и калций, както и на бавно навлизащия ток на натрий, който е отговорен за синусовия поток (Ако). Чрез хиперполяризация на клетката вагусовото нервно активиране повишава прага за честотата на пулсация на клетката, което спомага за намаляване на честотата на пулсацията. Подобни електрофизиологични ефекти се наблюдават и върху AV възела, но в тази тъкан тези промени се проявяват като намаляване на скоростта на провеждане на импулса през AV възела (отрицателна дромотропия). В покой се наблюдава голяма степен на вагусния нервен тонус върху сърцето, който е отговорен за намаляване на сърдечната честота в покой. Също така има известна инервация на вагусния нерв на цилизирания мускул и в много по-малка степен на вентрикуларния мускул. Активирането на вагусния нерв води до леко намаляване на предсърдното свиване (инотропия) и дори намаляване на камерните контракции. Антагонистите на мускариновите рецептори се свързват с мускариновите рецептори, като по този начин предотвратяват свързването на ACh с рецептора и неговото активиране. Като блокират действието на ACh, антагонистите на мускариновите рецептори много ефективно блокират действието на вагусния нерв върху сърцето. По този начин те увеличават сърдечната честота и скоростта на проводимост..

История

През четвърти век пр. Н. Е. Теофраст описва мандрагората като лечение на рани, подагра и безсъние, както и „любовна отвара”. До първия век сл. Н. Е. Диоскоридите описват мандраговото вино като анестетик за лечение на болка или безсъние, което трябва да се прилага преди операция или каутеризация. В цялата Римска и Ислямска империя соланацеите, съдържащи тропанови алкалоиди, се използват за анестезия, често в комбинация с опиум. Подобна употреба продължи в Европа, докато тези вещества заместиха етер, хлороформ и други съвременни анестетици. Клеопатра през миналия век пр.н.е. използвани атропинови екстракти от египетски избелен за разширяване на зениците, тъй като големите зеници се считат за много привлекателни. През Възраждането жените използват сок от беладона Бери, за да уголемяват зениците на очите за козметични цели. В края на деветнадесети и началото на ХХ век тази практика беше възобновена за кратко в Париж. Мидричните ефекти на Атропин са изследвани по-специално от германския химик Фридлиб Фердинанд Рунге (1795-1867). През 1831 г. немският фармацевт Хайнрих Ф. Г. Майн (1799-1864) разработва Атропин в чиста кристална форма. Веществото е синтезирано за първи път от немския химик Ричард Уилстаттер през 1901г.

Естествени източници на атропин

Атропинът се среща в много растения от семейството на нощниците. Най-често срещаните източници включват Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel и D. stramonium. Други източници включват растения от родовете Brugmansia и Hyoscyamus. Родът Nicotiana (включително тютюневото растение, N. tabacum) също е част от семейството на нощниците, но тези растения не съдържат атропин или други тропанови алкалоиди.

синтез

Атропинът може да се синтезира чрез реакцията на тропин с тропическа киселина в присъствието на солна киселина.

Биосинтеза

Биосинтезата на атропин започва с L-фенилаланин, който претърпява трансаминация с образуването на фенилпирувинова киселина, която след това се редуцира до фенил-млечна киселина. След това коензим А се комбинира с тропин с фенил млечна киселина, за да образува литторин, който след това се подлага на радикално пренареждане, инициирано от ензима Р450, за да образува хиосциамин алдехид. Тогава дехидрогеназата редуцира алдехида до разтвор на първичен алкохол (-) - хиоскамин, след което се образува рацемизация Атропин.

Наличност:

Атропин (лат. Atropinum) - антихолинергичен агент (m - антихолинергичен). Предлага се от аптеките с рецепта.