Страна производител от Азарга

Марка: Azarga

Международно непатентно наименование:

Бринзоламид + Тимолол (Brinzolamidum + Timololum)

Лекарствена форма: капки за очи

Активна съставка: бринзоламид + тимолол

Фармакотерапевтична група:

комбиниран антиглаукома (инхибитор на въглеродна анхидраза + бета-блокер)

Фармакологични свойства:

Комбинирано лекарство против глаукома, съдържащо две активни вещества: бринзоламид и тимолол малеат, които намаляват повишеното вътреочно налягане, предимно чрез намаляване на секрецията на вътреочна течност, обаче по различни начини. Комбинираният ефект на бринзоламид и тимолол надвишава действието на всяко вещество поотделно за намаляване на вътреочното налягане. Бринзоламидът е инхибитор на въглеродна анхидраза II. Инхибирането на въглеродна анхидраза в цилиарното тяло на очната ябълка намалява производството на вътреочна течност, вероятно се дължи на забавяне на образуването на бикарбонатни йони, последвано от намаляване на натрий и транспорт на течности. Тимолол е неселективен блокер на β-адренорецепторите без симпатомиметична активност, няма директен депресивен ефект върху миокарда и няма мембранно стабилизираща активност. Редица изследвания показват, че локалното приложение на тимолол намалява образуването на вътреочна течност и леко увеличава изтичането му.

Показания за употреба:

Намаляване на повишеното вътреочно налягане при глаукома под открит ъгъл и вътреочна хипертония при пациенти, при които монотерапията не е била достатъчна за намаляване на вътреочното налягане.

Противопоказания:

Реактивни заболявания на дихателните пътища, включително бронхиална астма, анамнеза за бронхиална астма, хронично обструктивно белодробно заболяване с тежко протичане; тежък алергичен ринит; синусова брадикардия; SSSU; синоатриален блок; AV блок II-III степен; тежка сърдечна недостатъчност; кардиогенен шок; хиперхлоремична ацидоза; тежка бъбречна недостатъчност; бременност; кърмене (кърмене); деца и юноши под 18 години; индивидуална свръхчувствителност към компонентите на лекарството, сулфонамиди или други бета-блокери.

Дозировка и приложение:

Лекарството се прилага локално. Разклатете бутилката преди употреба. Присвойте 1 капка в конюнктивалната торбичка на окото 2 пъти на ден. След употреба на лекарството се препоръчва леко натискане с пръст върху проекционната област на слъзните торбички във вътрешния ъгъл на окото за 1-2 минути след инстилация на лекарството, за да се намали рискът от развитие на системни нежелани реакции - това намалява системната абсорбция на лекарството. Ако дозата е пропусната, лечението трябва да продължи със следващата доза, както е планирано. Дозата не трябва да надвишава 1 капка в конюнктивалната торбичка на окото 2 пъти / ден. В случай на заместване на което и да е лекарство против глаукома с лекарството Azarga, трябва да започнете да използвате Azarga ден след отмяната на предишното лекарство. Не докосвайте върха на бутилката с капкомер до каквато и да е повърхност, за да избегнете замърсяване на бутилката и нейното съдържание. Бутилката трябва да бъде затворена след всяка употреба..

Страничен ефект:

Най-честите нежелани реакции, съобщени в клинични проучвания, са замъглено зрение, дразнене на очите, болка в очите, които се наблюдават при около 2-7% от пациентите. По-долу са описани нежеланите реакции по време на клинични изпитвания на лекарството Azarga и неговите отделни компоненти - бринзоламид и тимолол. Нежеланите реакции са изброени, като се използва следната честота: много чести (≥1 / 10), често (≥1 / 100 до

Аналози на Азарга

Тази страница предоставя списък на всички аналози на Azarg по състав и показания за употреба. Списък на евтини аналози и можете да сравните цените в аптеките.

• Най-евтиният аналог на Azarg: Тимолол
• Най-популярният аналог на Azarg: Betaxolol-Solofarm
• ATX класификация: Тимолол в комбинация с други лекарства
• Активни съставки / Състав: Бринзоламид, Тимолол
  

При изчисляване на цената на евтините аналози на Azarg е взета предвид минималната цена, която беше намерена в ценовите листи, предоставени от аптеките.

Този списък с аналози на лекарства се основава на статистиката на най-търсените лекарства

Всички аналози на Azarg

Аналози по състав и индикация за употреба

Горният списък с аналози на лекарства, в които са посочени заместители на Azarga, е най-подходящ, тъй като те имат същия състав на активни вещества и съвпадат според показанията за употреба

Аналози по индикация и начин на употреба

Различен състав може да съвпада по индикация и начин на приложение

Как да намерите евтин аналог на скъпо лекарство ?

За да намерите евтин аналог на лекарство, генерик или синоним, първо препоръчваме да обърнете внимание на състава, а именно на същите активни вещества и показания за употреба. Същите активни съставки на лекарството ще показват, че лекарството е синоним на лекарството, фармацевтично еквивалентна или фармацевтична алтернатива. Не забравяйте обаче за неактивните компоненти на подобни лекарства, които могат да повлияят на безопасността и ефективността. Не забравяйте за съветите на лекарите, самолечението може да навреди на вашето здраве, затова винаги се консултирайте с вашия лекар, преди да използвате каквито и да било лекарства..

Азарга цена

В сайтовете по-долу можете да намерите цени за Azarga и да разберете за наличността в близката аптека

Азарга инструкция

ИНСТРУКЦИЯ
относно употребата на лекарството
AZARGA

Описание на фармакологичното действие
Бринзоламидът е инхибитор на въглеродна анхидраза II. Поради инхибирането на въглеродна анхидраза II се наблюдава забавяне на образуването на бикарбонатни йони, последвано от намаляване на транспорта на натрий и течност, което води до намаляване на производството на вътреочна течност в цилиарното тяло на окото. Резултатът е намаляване на вътреочното налягане (IOP).
Тимолол е неселективен блокер на бета-адренергични рецептори без симпатомиметична активност, не оказва пряк депресивен ефект върху миокарда и няма мембранно стабилизираща активност. Когато се прилага локално, намалява вътреочното налягане чрез намаляване на образуването на воден хумор и леко увеличаване на неговия отток.
Комбинираният ефект на бринзоламид и тимолол надвишава действието на всяко вещество поотделно.

Показания за употреба
Намаляване на повишеното вътреочно налягане при глаукома под открит ъгъл и вътреочна хипертония при пациенти, при които монотерапията не е била достатъчна за намаляване на вътреочното налягане.

Освободете формуляра
капки за очи; пластмасова бутилка за капкомер "Drop Tainer" 5 ml, опаковка от картон 1.

Фармакокинетика
Когато се прилагат локално, бринзоламид и тимолол проникват в системната циркулация. Бринзоламидът се абсорбира в червените кръвни клетки в резултат на селективно свързване главно с въглеродна анхидраза II. Cmax на бринзоламид в червените кръвни клетки е около 18,4 µM. Свързването с плазмените протеини е приблизително 60%.
Бринзоламидният метаболизъм се осъществява чрез N-деалкилиране, O-деалкилиране и окисляване на N-пропиловата странична верига. Основният метаболит е N-деетилбринзоламид, в присъствието на бринзоламид се свързва предимно с въглеродна анхидраза I и също се натрупва в червените кръвни клетки. Изследванията in vitro показват, че метаболизмът на бринзоламид е отговорен главно за изоензима CYP3A4, както и изоензимите CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Бринзоламидът се екскретира главно от бъбреците в непроменен вид - около 60%. Около 20% се екскретира като метаболити: основният метаболит (N-десетилбринзоламид) и следи от други метаболити (N-десметоксипропил и О-десметил).
Cmax на тимолол в кръвната плазма е около 0,824 ng / ml и се запазва до прага на откриване за 12 часа. T1 / 2 на тимолол е 4,8 часа след локално приложение на Azarga. Метаболизмът на тимолола протича по два начина: с образуването на етаноламинова странична верига върху тиадиазоловия пръстен и с образуването на етанолна странична верига за морфолин азот и подобна странична верига с карбонилна група, свързана с азот. Метаболизмът на тимолол се осъществява главно от изоензима CYP2D6. Тимолол и получените метаболити се екскретират главно чрез бъбреците. Около 20% от тимолола се екскретира непроменен, останалата част - под формата на метаболити.

Използвайте по време на бременност
Лекарството е противопоказано при бременност и кърмене.

Използвайте за нарушена бъбречна функция
Лекарството е противопоказано при тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml / min).

Противопоказания
Лекарството не се препоръчва за употреба при бронхиална астма и други тежки хронични обструктивни белодробни заболявания, бронхиална хиперреактивност, тежка сърдечна недостатъчност, синусова брадикардия, кардиогенен шок, AV блок II-III степен. Противопоказанията включват тежък алергичен ринит, тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 30 ml / min), свръхчувствителност към бета-блокери, сулфонамиди, към компонентите на лекарството като цяло или поотделно, също когато се използват едновременно с перорални инхибитори на карбоанхидразата. Не използвайте лекарството при глаукома със затваряне на ъгъл.
Капките за очи Azarg са противопоказани при бременност, кърмене и под 18-годишна възраст.

С повишено внимание Azarga се предписва при хипертиреоидизъм, нарушена централна и периферна циркулация, артериална хипотония, Принцметална ангина, захарен диабет, склонност към хипогликемия, псевдоексфолиация или пигментирана глаукома (с постоянно наблюдение на вътреочното налягане). При пациенти с анамнеза за тежки анафилактични реакции към различни алергени, както и атопия, докато получават бета-блокери, при лечение на анафилактични реакции може да се наблюдава резистентност към обичайните дози адреналин..
Преди планирана операция под обща анестезия дозировката на лекарството постепенно се намалява и отменя 48 часа преди анестезия.

Странични ефекти
Локални реакции: 1-10% от случаите - замъглено зрение, болка в окото, дразнене на очите, усещане за чуждо тяло; 0,1-1% от случаите - ерозия на роговицата, точков кератит, синдром на сухото око, отделяне на очите, сърбеж в окото, блефарит, алергичен конюнктивит, излив в предната камера на окото, хиперемия на конюнктивата, коричка по краищата на клепачите, астенопия, усещане за дискомфорт в очите, сърбеж, еритема на клепачите, алергичен блефарит.
Системни странични ефекти: 1-10% от случаите - дисгеузия; 0,1-1% от случаите - безсъние, понижено кръвно налягане, хронична обструктивна белодробна болест, болка в орофаринкса, ринорея, кашлица, нарушение на растежа на косата, лихен планус.
Бринзоламид
Локални реакции: кератит, кератопатия, засилено изкопване на зрителния диск, дефект на роговичния епител, повишено вътреочно налягане, роговични отлагания, дефекти на роговицата, оток на роговицата, конюнктивит, възпаление на мейбомиевата жлеза, диплопия, фотофобия, фотопсия, намалена острота на зрението сух кератоконюнктивит, очна хипестезия, пигментация на склерата, субконюнктивална киста, повишено сълзене, зрително увреждане, подуване на очите, алергични очни реакции, мидриаза, оток на клепачите.
Системни странични ефекти: апатия, депресия, намалено либидо, кошмари, нервност, сънливост, двигателни дисфункции, амнезия, нарушение на паметта, нарушения на централната нервна система.
Лечение: незабавно промийте очите с вода. Симптоматична и поддържаща терапия. Нивата на електролити и pH на кръвта трябва да бъдат следени. Хемодиализата е неефективна.

Дозировка и приложение
На местно ниво. Разклатете бутилката преди употреба.
1 капка в конюнктивалната торбичка на окото 2 пъти / ден.
След като използвате лекарството за облекчаване на риска от развитие на системни странични ефекти, се препоръчва леко да натиснете пръст върху проекционната област на слъзните торбички във вътрешния ъгъл на окото за 1-2 минути след инсталирането на лекарството - това намалява системната абсорбция на лекарството.
Ако дозата е пропусната, лечението трябва да продължи със следващата доза, както е планирано. Дозата не трябва да надвишава 1 капка в конюнктивалната торбичка на окото 2 пъти / ден.
Ако замените което и да е лекарство против глаукома с Azarga, трябва да започнете да използвате Azarga ден след отмяната на предишното лекарство.

Взаимодействия с други лекарства
Проучвания за взаимодействието с други лекарства не са провеждани. Едновременната употреба с перорални инхибитори на въглеродна анхидраза не се препоръчва, тъй като съществува възможност за повишени системни нежелани реакции.
Изоензимите на цитохром Р450 са отговорни за метаболизма на бринзоламид: CYP3A4 (главно), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Препоръчва се предпазливо предписване на лекарства, които инхибират изоензима на CYP3A4, като кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, поради възможно инхибиране на метаболизма на бринзоламид. Трябва да се внимава при едновременно приложение на инхибитори на изоензима CYP3A4. Натрупването на бринзоламид обаче е малко вероятно, тъй като отделя се от бъбреците. Бринзоламидът не е инхибитор на цитохром Р450 изоензими.
Има вероятност от повишен хипотензивен ефект и / или развитие на тежка брадикардия при едновременна употреба на тимолол с блокери на калциевите канали за перорално приложение, гуанетидин, бета-блокери, антиаритмични лекарства, сърдечни гликозиди и парасимпатомиметици.
Развитието на хипертония след рязкото отменяне на клонидин може да се засили, докато приемате бета-блокери.
Засилването на системното действие на бета-блокерите (понижаване на сърдечната честота) може да се развие при едновременната употреба на CYP2D6 инхибитори (хинидин, циметидин) и тимолол.
Бета-блокерите могат да засилят хипогликемичния ефект на антидиабетичните лекарства. Бета блокерите могат да маскират симптомите на хипогликемия.
В случай на употреба с други локални офталмологични препарати, интервалът между употребата им трябва да бъде най-малко 15 минути.

Специални инструкции за прием
При пациенти в напреднала възраст инхибиторите на въглеродна анхидраза, прилагани през устата, могат да повлияят на способността да се включват в дейности, изискващи повишено внимание или координация. Този ефект трябва да се има предвид при предписването на Azarga, защото когато се прилага локално, лекарството навлиза в системното кръвообращение.
При използване на бринзоламид при пациенти, които носят контактни лещи, състоянието на роговицата трябва да се следи, тъй като инхибиторите на карбоанхидразата могат да доведат до нарушена хидратация. Препоръчва се внимателно наблюдение на пациенти с аномалии на роговицата, захарен диабет или роговична дистрофия..
Бензалкониевият хлорид, който е част от лекарството Azarga, може да причини точкова кератопатия и / или токсична язвена кератопатия. При продължителна употреба на лекарството се препоръчва внимателно наблюдение на пациентите. Бензалкониевият хлорид може да се абсорбира от контактни лещи. Преди да използвате лекарството, лещите трябва да бъдат извадени и монтирани обратно не по-рано от 15 минути след употреба на лекарството.
Не докосвайте върха на бутилката с капкомер до каквато и да е повърхност, за да избегнете замърсяване на бутилката и нейното съдържание. Бутилката трябва да бъде затворена след всяка употреба..

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизмите за управление
След употреба на лекарството, яснотата на зрението може временно да намалее и преди да бъде възстановено, не се препоръчва да шофирате кола и да се занимавате с дейности, които изискват повишено внимание.

Условия за съхранение
При температура 2-30 ° С.

Срок на годност
24 месеца.

Принадлежност към ATX класификация:
S01ED51 Тимолол в комбинация с други лекарства

Капки за очи Azarga

Капките за очи Azarga са пример за успешна и безопасна комбинация от лекарствени вещества в офталмологията. Лекарството е разработено и патентовано от американската корпорация Alcon (основана през 1945 г.).

Проучването на офталмологичните препарати и технологиите за корекция на зрението е основният приоритет на компанията. През 2011 г. Alcon обяви принос от 5 милиарда долара за изследователски проекти за възстановяване на зрението.

Лекарството се разпространява в Русия под лиценза на фармацевтичната компания Novartis Pharma, която през 2010 г. се сля с Alcon, за да образува гиганта Novartis - Alcon-Couvreur

В Русия се продават капки Azarg, произведени от Biofarma LLC в региона на Ростов по лиценз, или оригиналното лекарство, освободено в Белгия при производителя s.a. Alcon-Couvreur n.v. ”в Поас.

структура

Бринзоламид 10 mg. Той блокира превръщането на въглеродна киселина във водороден атом и вътреочни аниони на течности чрез „изключване“ на специален ензим, тип 2 въглеродна анхидраза. Поради това той предотвратява осмотичния прием на натрий от кръвната плазма. Тоест, той действа като диуретик, като инхибира задържането на течности в камерите на окото.

Инструкциите за лекарството сочат дълъг полуживот, до 110 дни. Това се дължи на факта, че бринзоламидът е свързан и с въглеродна анхидраза на червените кръвни клетки, чийто живот е около 3 месеца. Тези концентрации обаче са незначителни и практически при никакви обстоятелства не причиняват системен ефект. По-голямата част от концентрацията се абсорбира локално от тъканите на окото..

Тимолол (малатова сол) 5 mg. Принадлежи към групата на неселективните бета-блокери. Ефектът му е свързан с забавяне на производството на течности в цилиарното тяло на окото. Не се изключва и ефектът от подобряването на оттока. С монотерапията (еднократна употреба) намалява вътреочното налягане (IOP) с 18–34% под първоначалното ниво още от момента на първата употреба. Времето на полуживот е 2,5 часа..

Тимолол е първият бета блокер, одобрен в САЩ през 1978 г. срещу повишено вътреочно налягане. Правени са многократни опити да се комбинира с лекарства от друго действие. Комбинация от бринзоламид се получава експериментално;

Помощни вещества (стабилизатори и разтворители). Заслужава да се отбележи бензалкониевият хлорид (под формата на 50% разтвор) - консервант, който предпазва тимолола от разлагане под въздействието на слънчевата светлина. Основата на разтворителя е дестилирана вода..

описание

Очни капки Azarga е комбиниран препарат, съдържащ лекарствени вещества с различни механизми за намаляване на вътреочното налягане. Комбинираният им ефект в съвкупността надвишава ефекта на всяко отделно лекарство. В хода на проучванията беше определено чрез сравняване на тяхната ефективност, че при двойка те понижават ВОН с 8–8,7 mm Hg, докато всеки компонент поотделно, но в същата концентрация, с около 5–5,6 mm.

Предлага се под формата на воден разтвор в бутилка с капкомер от 5 ml. Те са полупрозрачна суспензия от бяло или почти бяло.

фармакологичен ефект

Капките за очи Azarga са ефективно средство за лечение на глаукома. Глаукомата е заболяване, при което вътреочното налягане се повишава в камерите на окото (отпред и отзад) поради забавяне на изтичането на течност от тях. Налягането в двете камери влияе върху лещата и стъкловидното чувство. В резултат на това се получава компресия на кръвоносните съдове, които захранват ретината и зрителния нерв, причинявайки тяхната дистрофия.Заболяването заплашва да наруши зрението, понякога и пълна слепота.

Механизмът на действие на всички антиглаукомни лекарства е насочен към улесняване на изтичането на течност и намаляване на неговото образуване.

Показания за употреба

До 90% от случаите на глаукома принадлежат към откритоъгълната форма; при тази форма изтичането на течност от камерите на окото не се блокира от ириса, а се нарушава функционално, поради разликата в скоростта на образуване и изтичане на течност.

Противопоказания

Има редица противопоказания за капки Azarg:

• Индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството, други сулфаниламидни препарати (например антибиотика Бисептол или диуретик диакарб) или β-блокери (конкор, беталоклок, егилок);
  
• Заболявания на дихателните пътища, свързани с реактивен спазъм на дихателните пътища в остър стадий и в тежки случаи (бронхиална астма, обструктивна белодробна болест и др.). Много рядко бета-блокерите, попадайки в кръвта, предизвикват намаляване на гладкомускулните клетки на бронхите, което затруднява провеждането на въздушен поток;
  
• Забавяне на провеждането на импулс в сърцето (синдром на слабост на синусовия възел, различни блокади, изразено намаляване на сърдечната честота), тежка сърдечна недостатъчност. Ефектът от системното действие на бета-блокера може допълнително да забави ритъма;
  
• Тежки алергични ринити;
  
• Тежко бъбречно увреждане (скорост на гломерулна филтрация под 30 ml / min);
  
• Понижена киселинност в кръвта (ацидоза) с излишък от хлориди (при пациенти в тежко състояние);
  
• Бременност (но в някои случаи с превес на потенциалните ползи за майката и ниския риск за бебето употребата е допустима);
  
• Период на кърмене;
  
• Деца под 18 години (проучвания за ефекта върху детското тяло не са провеждани).

Инструкции за употреба

Инструкциите за употреба на капки за очи Azarg препоръчват да се поставя лекарството в конюнктивалната торбичка (офталмолозите наричат ​​това инстилация). Това става, като внимателно издърпате долния клепач от външния ръб. Накрайникът за бутилка е оборудван с патентованата система Droptainer ™ - поради издължената си удължена форма е по-удобен от аналозите. Разклатете съдържанието на бутилката преди употреба, докато стане гладко..

Препоръчителната доза е 1 капка във всяко око 2 пъти на ден. Ако прескочите инстилацията, следващата доза трябва да бъде вкарана според схемата по време на следващото приложение. Удвояване на дозата не е необходимо. Ако преди лечение с глаукома е използвано друго лекарство, тогава преди първата употреба на капки за очи Azarg, вероятно трябва да направите почивка за 12-24 часа.

Бутилката с капкомер трябва да бъде плътно затворена след всяка употреба, не докосвайте носа с чужди предмети и повърхности. Да се ​​съхранява на стайна температура, да се предпазва от топлина и пряка слънчева светлина, прах. 4 седмици след отваряне на опаковката, разтворът губи лекарствена активност.

Странични ефекти

местен

Доста често срещани. Те се отбелязват от 1 до 10% от пациентите. Първите минути след инстилацията могат да бъдат леко усещане за парене, дискомфорт, усещане за чуждо тяло, замъглено и замъглено зрение, зачервяване на склерата и сълзене. Усещанията преминават самостоятелно в рамките на 5-10 минути.

Система

Те се обясняват с навлизането на активни компоненти в системната циркулация. Обикновено много рядко, до 1% от пациентите. Бринзоламид - алергична реакция, замаяност, главоболие, диария, гадене, сухота в устата. Понякога пациентите обръщат внимание на горчив или необичаен вкус в устата след инстилация - това не е опасно и вероятно е свързано с капки за очи, навлизащи в назофаринкса и корена на езика през лакрималния канал.

Тимолол - алергична реакция, понижаване на кръвното налягане и пулс, аритмия, влошаване на кръвоснабдяването на мозъка, замаяност, главоболие, слабост, безсъние, кашлица, задух, задушаване, сухота в устата, гадене.

Лекарството трябва да се предписва след консултация с лекар, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на тялото.

Аналози

Пълни аналози на капки за очи Azarg, в които се комбинират бринзоламид и тимол, не са регистрирани в Русия. Има подобно лекарство Cosopt, което включва дорзоламид (също лекарство от групата на блокерите на карбоанхидразата) в комбинация с тимолол. Цената му е с около 80-100 рубли по-малко, произвеждащи страни - Франция, Германия.

В някои проучвания, в сравнение с Azarga и Cosopt, честотата на нежеланите реакции при капки Azarg е била 50% по-малка.

На руския пазар има доста лекарства, съдържащи тимололол - Oftan, Okamed, Timolol-Teva, TimoHEXAL, Glaumol, Timoptik, Arutimol.

Препарати, съдържащи бринзоламид - Azopt, Brinex-M, Brinzopt.

Цената на дребно за капки Azarg е от 997 до 1350 рубли. Капките Azarg не са включени в списъка с жизненоважни лекарства, както и бринзоламид. Системата OMS предвижда възможността за получаване на преференциални рецепти за тимолол.

Отзиви

Повечето пациенти оценяват ефективността, удобството и безопасността на лекарството при 4,5-4,7 от 5 точки. От негативните аспекти обикновено се отбелязва високата цена на капки: купуването на двата компонента отделно е по-евтино. Капките от Azarga обаче се отличават благоприятно с удобството - когато вдишвате тимолол и бринзоламид на завои, трябва да изчакате 10 минути между всяко вдишване, което е неудобно за работещите хора и възрастните хора, които често трябва да капят други капки.

Azarga: инструкции за употреба

Доза от

Капки за очи, суспензия, 5 мл

структура

активни вещества: бринзоламид - 10 mg, тимолол малеат - 6,8 mg (еквивалентен на тимолол - 5,0 mg),

помощни вещества: бензалкониев хлорид 50% разтвор, динатриев едетат, натриев хлорид, тилоксапол, манитол, карбомер (974P), солна киселина и / или натриев хидроксид (за регулиране на pH), пречистена стерилна вода до 1.00 ml.

описание

Хомогенна бяла или почти бяла суспензия.

Фармакотерапевтична група

Лекарства за лечение на очни заболявания. Противоглаукомни лекарства и миотика. Бета блокери. Тимолол в комбинация с други лекарства.

ATX код S01ED51

Фармакологични свойства

Когато се прилагат локално, бринзоламид и тимолол се абсорбират в роговицата и навлизат в системната циркулация. След прилагане на Azarga® капки за очи, средната Cmax на тимолол е достигната след 0,79 ± 0,45 часа. Свързването на бринзоламид с плазмените протеини е умерено (около 60%). Бринзоламидът се натрупва в червените кръвни клетки поради високата степен на афинитет към CA-II и по-малка степен за CA-I. Активният му метаболит, N-десетил, също се натрупва в червените кръвни клетки, но поради връзката му предимно с СА-I. Поради афинитета си към еритроцитите и СА тъканите, плазмената концентрация на бринзоламид и метаболит е ниска. В равновесие тимололът се намира в човешката плазма до 12 часа след употребата на Azarga® капки за очи.

Бринзоламидният метаболизъм се осъществява чрез N-деалкилиране, O-деалкилиране и окисляване на N-пропиловата странична верига. Основният метаболит N-десетилбринзоламид, който се образува при хора, също се свързва с СА-I в присъствието на бринзоламид и също се натрупва в червените кръвни клетки. Метаболизмът на тимолол се осъществява главно от изоензима на CYP2D6.

Бринзоламидът се екскретира главно през бъбреците (около 60%). Около 20% от дозата се екскретира с урината като метаболити.Тимолол и неговите метаболити се екскретират главно чрез бъбреците. Около 20% от тимолола се екскретира непроменен с урината, а останалата част под формата на метаболити. Плазменият полуживот на тимолол е 4,8 часа след употребата на Azarg® капки за очи.

Очни капки Azarga®, суспензията съдържа два активни компонента: бринзоламид и тимолол малеат. Тези два компонента понижават повишеното вътреочно налягане чрез намаляване на секрецията на вътреочна течност, но действат чрез два различни механизма на действие. Комбинираният ефект на тези две активни вещества води до допълнително намаляване на вътреочното налягане в сравнение с всяко от веществата поотделно.

Бринзоламидът е мощен инхибитор на карбоанхидразата II (СА-II), основният изоензим на окото. Инхибирането на въглеродна анхидраза в цилиарните процеси на окото намалява нивото на секреция на вътреочна течност, предполага се забавяне на образуването на бикарбонатни йони с последващо намаляване на нивото на натрий и транспорт на течности.

Тимолол е неселективен блокер на бета-адренергични рецептори без симпатомиметична активност, не оказва пряк депресивен ефект върху миокарда и няма мембранно стабилизираща активност. Тонографските и флуорофотометрични изследвания показват, че основният му ефект е да намали образуването на вътреочна течност и леко увеличение на нейния отток.

Показания за употреба

Повишено вътреочно налягане при пациенти с открита ъгъл глаукома или вътреочна хипертония при възрастни пациенти, при които монотерапията не е била достатъчна за намаляване на ВОН.

Дозировка и приложение

Разклатете бутилката преди употреба!

Очните капки Azarga® се поставят в конюнктивален сак, по 1 капка 2 пъти дневно в засегнатото (ите) око (и) едновременно.

След инстилация се препоръчва да се притисне назолакрималния канал или да се покрият клепачите за 2 минути. Това намалява системната абсорбция на лекарството и служи за предотвратяване на развитието на нежелани системни реакции..

Ако дозата е пропусната, лечението трябва да продължи със следващата доза, както е планирано. Дозата не трябва да надвишава 2 капки на ден в засегнатото око (очи).

Не докосвайте върха на пипетата до очите или друга повърхност, за да избегнете замърсяване на съдържанието на флакона..

Когато замествате друго глаукома с капки за очи Azarga®, трябва да спрете приема на лекарството, което замествате, и да започнете да приемате Azarga® на следващия ден.

При използване на няколко локални офталмологични препарата е необходимо да се спазва интервалът между инстилациите от поне 5 минути.

Продължителността на лечението се определя от лекуващия лекар.

Странични ефекти

- дразнене на очите: усещане за парене, изтръпване, сърбеж, сълзене, зачервяване, болка в окото, хипестезия на очите, усещане за чуждо тяло в окото

- кератит, кератопатия, увеличаване на съотношението на изкопни / оптичен диск, дефект на роговичния епител, увреждане на епитела на роговицата, повишено вътреочно налягане, отделяне на хороидите, оцветяване на роговицата, оток на роговицата

- алергичен конюнктивит, конюнктивален оток, конюнктивит, кератоконюнктивит, субконъюнктивална киста, птеригий

- възпаление на мейбомиевата жлеза

- опалесценция, пигментация на склерата

- зрителен дискомфорт: намалена зрителна острота, замъглено зрение, диплопия, фотопсия

- дразнене на клепачите: зачервяване, дерматит, подуване на клепачите

- вежди или загуба на мигли

При абсорбиране на съставките на лекарството в редки случаи може да се отбележи следното:

- необичаен вкус в устата (кисел или горчив) след инстилация, тъп вкус, орална парестезия

- болка в горната част на корема, езофагит, сухота в устата, гадене, повръщане, диспепсия, диария, стомашен дискомфорт, чести движения на червата, стомашно-чревни неразположения, метеоризъм

- назофарингит, фарингит, синузит, ринит

- кардиореспираторен дистрес синдром, брадикардия, аритмия, сърцебиене, болка в гърдите, повишаване или понижаване на кръвното налягане, оток, сърдечна недостатъчност, атриовентрикуларен блок

- главоболие, виене на свят, церебрална исхемия, инсулт, припадък, повишени признаци и симптоми на тежка миастения гравис, парестезия, шум в ушите

- сънливост, двигателна дисфункция, амнезия, увреждане на паметта, парестезия, тремор, хипестезия, загуба на вкус, умора

- апатия, депресия, потиснато настроение, понижено либидо, кошмари, раздразнителност, безсъние, сексуална дисфункция

- бронхоспазъм, задух, кашлица, болки в гърлото, запушване на носа, запушване на горните дихателни пътища, постназална конгестия на носа, кихане, сухота в носа, кървене от носа

- болки в крайниците, болки в долната част на гърба, мускулни крампи, миалгия, артралгия

- бъбречна болка, полакиурия

- свръхчувствителност, системни алергични реакции, уртикария, оток на Куинке, анафилактични реакции, локализиран и генерализиран обрив, сърбеж, усещане за стягане на кожата, дерматит, алопеция, обрив, подобен на псориазис или обостряне на псориазис

- повишени нива на лактат дехидрогеназа в кръвта, повишени нива на калий в кръвта, понижени червени кръвни клетки, повишени нива на хлорид в кръвта, анормални резултати от чернодробни функционални тестове, хипогликемия.

Противопоказания

- свръхчувствителност към активни или спомагателни вещества

- свръхчувствителност към други бета блокери

- свръхчувствителност към сулфонамиди

- тежко обструктивно белодробно заболяване

- синдром на синусовия възел

- атриовентрикуларен блок II и III степен

- тежка сърдечна недостатъчност

- тежък алергичен ринит

- тежка бъбречна недостатъчност

Лекарствени взаимодействия

Няма специални проучвания за взаимодействието на лекарството Azarga с други лекарства..

Azarga® съдържа бринзоламид, инхибитор на карбоанхидразата и, въпреки локалното приложение, се абсорбира системно. Известни са случаи на киселинно-алкален дисбаланс при перорално приложение на инхибитори на въглеродна анхидраза. Необходимо е да се обмисли възможното взаимодействие при предписване на лекарството Azarga®.

Може би добавителен ефект върху известните системни ефекти от инхибирането на карбоанхидразата при пациенти, получаващи както инхибитори на карбоанхидразата, така и бринзоламид под формата на капки за очи. Не се препоръчва едновременната употреба на капки за очи, съдържащи бринзоламид и перорални инхибитори на карбоанхидразата.

Изоензимите на цитохром Р450 са отговорни за метаболизма на бринзоламид: CYP3A4 (главно), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Смята се, че лекарства, които инхибират изоензима на CYP3A4, като кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, инхибират метаболизма на бринзоламид. Трябва да се внимава при едновременно приложение на инхибитори на изоензима CYP3A4. Натрупването на бринзоламид обаче е малко вероятно, тъй като се отделя от бъбреците. Бринзоламидът не е инхибитор на цитохром Р450 изоензими.

Има вероятност за адитивен ефект, който може да доведе до хипотония и / или тежка брадикардия, с офталмологично използване на бета-блокер във връзка с перорално приложение на блокери на калциевите канали, бета-блокери, антиаритмични лекарства (включително амиодарон), сърдечни гликозиди, парасимпатомиметици или гуанетидин.

Бета-блокерите могат да отслабят отговора на адреналин, използван за спиране на анафилактични реакции. Особено внимателно трябва да се внимава при пациенти с анамнеза за атопия или анафилактични реакции..

Развитието на хипертония след рязкото отменяне на клонидин може да се усили, докато приемате бета-блокери. Препоръчва се повишено внимание, докато използвате това лекарство с клонидин..

Съобщавани са случаи на повишени системни ефекти на бета-блокери (намаляване на сърдечната честота, депресия) при едновременната употреба на CYP2D6 инхибитори (хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимолол. Препоръчва се да се предписва лекарството с повишено внимание..

Бета-блокерите могат да засилят хипогликемичния ефект на антидиабетичните лекарства. Бета блокерите могат да маскират симптомите на хипогликемия.

При едновременната употреба на офталмологични бета-блокери с адреналин (епинефрин) понякога се съобщава за случаи на мидриаза..

Ефектът върху вътреочното налягане или известните ефекти от системната бета-блокада може да бъде засилен чрез използването на Azarg® капки за очи при пациенти, които вече приемат системни бета-блокери. Препоръчва се внимателно да наблюдавате реакцията на тези пациенти. Не се препоръчва използването на два локални бета-блокера или два локални инхибитора на карбоанхидразата..

специални инструкции

Бринзоламидът и тимололът се подлагат на системна абсорбция. Поради съдържанието на тимолол, който е бета-блокер, има вероятност от нежелани реакции от дихателната и сърдечно-съдовата система, присъщи на системните бета-блокери. Честотата на системните нежелани реакции след локално офталмологично приложение е по-ниска, отколкото при системно приложение.

Бринзоламидът е сулфонамид, могат да се появят реакции на свръхчувствителност, характерни за сулфонамидите. Ако се появят признаци на сериозни реакции или свръхчувствителност, прекратете употребата на лекарството.

При пациенти със сърдечно-съдови заболявания (като коронарна болест на сърцето, ангина на Принцметал и сърдечна недостатъчност) и хипотония, терапията с бета-блокери трябва да се използва с повишено внимание. Препоръчително е да се обмисли използването на терапия на базата на други активни вещества. Пациентите със сърдечно-съдови заболявания трябва да бъдат наблюдавани, за да се открият признаци на влошаване и развитие на нежелани реакции..

Поради отрицателното въздействие върху времето на възбудата, използването на бета-блокери при пациенти със сърдечен блок от първа степен изисква повишено внимание.

Пациентите с тежки нарушения / заболявания на периферното кръвообращение (т.е. с тежки форми на болест на Рейно или синдром на Рейно) трябва да се предписват с повишено внимание..

Бета блокерите могат да маскират признаци на хипертиреоидизъм.

Известно е, че бета-адренергичните лекарства засилват признаците на мускулна слабост, които са подобни на симптомите на миастения гравис (например диплопия, птоза и обща слабост).

Респираторни заболявания

При използване на тимолол малеат може да се наблюдава тежка реакция от дихателната и сърдечно-съдовата система, дори фатална, поради бронхоспазъм при пациенти с астма и по-рядко поради сърдечна недостатъчност. За пациенти с лека или умерена хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) лекарството се предписва с повишено внимание и само ако потенциалната полза надвишава потенциалния риск.

Бета-блокерите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти, склонни към развитие на спонтанна хипогликемия или при пациенти с нестабилен диабет, тъй като бета-блокерите могат да маскират признаците и симптомите на остра хипогликемия. Препоръчва се непрекъснато наблюдение на пациенти с риск от увреждане на роговицата в случай на диабет..

Нарушения на киселинно-алкалния баланс

Известни са случаи на нарушения на киселинно-алкалния баланс по време на перорално приложение на инхибитори на въглеродна анхидраза. Трябва да се внимава, когато се предписва лекарството на пациенти с риск от бъбречна недостатъчност, поради възможния риск от развитие на метаболитна ацидоза. Ако има признаци на сериозни реакции или свръхчувствителност, лекарството трябва да се прекрати.

С използването на бета-блокери при пациенти с атопия и тежка анафилактична реакция може да се наблюдава анамнеза за резистентност към обичайните дози адреналин, предписани по време на анафилактичната реакция..

Офталмологичните форми на бета-блокери могат да блокират действието на системни бета-агонисти, като адреналин. Преди операцията анестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът използва тимолол.

Ефектът върху вътреочното налягане или известните системни ефекти на бета-блокерите може да се засили чрез назначаването на тимолол при пациенти, които вече получават други бета-блокери. Необходимо е внимателно да се наблюдават реакциите при такива пациенти. Едновременната употреба на два бета-блокера или два инхибитора на въглеродна анхидраза за локално приложение не се препоръчва.

Може би адитивен ефект върху известните системни ефекти от инхибирането на въглеродна анхидраза при пациенти, приемащи както инхибитори на карбоанхидразата, така и Azarga®.

Данните за употреба при пациенти с псевдоексфолиационна глаукома или пигментирана глаукома са ограничени. Препоръчва се внимателно наблюдение на вътреочното налягане при такива пациенти. Употребата при пациенти с глаукома със затваряне на ъгъл не е проучвана и не се препоръчва. Офталмологичните препарати, съдържащи бета-блокери, могат да причинят сухота в очите. Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с отслабена роговица, например със захарен диабет или роговична дистрофия. Поради наличието на бензалкониев хлорид, който може да причини точкова кератопатия и / или токсична язвена кератопатия, е необходимо внимателно наблюдение при честа или продължителна употреба.

Бременност, кърмене

Очните капки Azarga® силно се обезсърчават по време на бременност и кърмене..

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на лекарството Azarga, когато се използва при пациенти под 18-годишна възраст, не е установена, поради което не се препоръчва употребата на лекарството до 18-годишна възраст.

Пациентите, които използват лещи, трябва да използват бринзоламид с повишено внимание, тъй като инхибиторите на карбоанхидразата могат да повлияят на влажността на роговицата, а използването на лещи в този случай увеличава риска от увреждане на роговицата..

Тъй като Azarga® съдържа бензалкониев хлорид, човек трябва да се въздържа от носене на меки (хидрофилни) контактни лещи и да ги отстранява по време на инстилация. Лещите могат да се носят между употребата на лекарството и да се поставят не по-рано от 15 минути след инстилацията. Не използвайте Azargu® над контактни лещи.

свръх доза

Не са известни случаи на предозиране с това лекарство. Ако прекомерно количество лекарство попадне в очите, изплакнете очите си с много топла вода. В случай на предозиране на лекарството Azarga, лечението трябва да бъде симптоматично.

В случай на предозиране, електролитен дисбаланс може да се развие развитието на ацидоза, както и нарушения на нервната система.

Лечение: Необходимо е да се следи нивото на серумните електролити (особено на калия), както и да се контролира pH на кръвта. Тимолол не е диализиран.

Ако се приема перорално, симптомите на предозиране от бета блокада могат да включват брадикардия, хипотония, сърдечна недостатъчност и бронхоспазъм.

Форма за освобождаване и опаковка

5 ml от лекарството се поставя в непрозрачна бутилка от полиетилен с ниска плътност с дозираща тапа от полиетилен с ниска плътност и бяла полипропиленова капачка. 1 бутилка заедно с инструкции за медицинска употреба на държавния и руския език се поставят в опаковка от картон.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при 4 ° C до 30 ° C.

Да се ​​пази далеч от деца!

Срок на годност

Срок на годност след първо отваряне - 4 седмици.