Левофлоксацин

Левофлоксацин

структура

Активното вещество на лекарството е левофлоксацин. Капки за очи и разтвор за вътрешно приложение съдържат следните помощни компоненти:

  • натриев хлор;
  • дейонизирана вода;
  • динатриев едетат дихидрат.

Таблетките имат следните допълнителни компоненти:

  • MCC;
  • primellose;
  • макрогол;
  • железен оксид жълт;
  • хипромелоза;
  • калциев стеарат;
  • титанов диоксид.

Освободете формуляра

Форма на освобождаване на лекарството:

  • жълти, кръгли и двойно изпъкнали таблетки във филмово покритие;
  • капки за очи;
  • разтвор за вътрешно приложение.

Известно е също синонимно лекарство като Левофлоксацин Тева, което се предлага в таблетки и се различава леко в състава на помощните вещества.

фармакологичен ефект

Лекарството е антимикробно лекарство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарството е антибиотик. Принадлежи към групата на флуорохинолоните. Активният компонент на лекарството има бактерицидни свойства. Това се дължи на инхибирането на ензими, които са отговорни за репликацията на ДНК в бактериалните клетки..

Този инструмент е активен срещу повечето патогени на бактериални респираторни инфекции. Ефективен при лечение на инфекции, провокирани от резистентни на пеницилин щамове на пневмококи, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Citobacter spp.

Когато се приема на празен стомах, неговата бионаличност е приблизително 100%. Ако се приеме доза от 500 mg по време на хранене, максималната плазмена концентрация се достига един час по-късно.

Лекарството се разпределя в интерстициална течност и плазма, а също така до голяма степен се натрупва в тъканите. Само 5% от лекарството се разгражда. Бъбреците отделят до 85%. Елиминационният полуживот е 6-7 часа. Но постинтибиотичният ефект продължава 2-3 пъти по-дълго.

Показания за употреба

Лекарството под формата на таблетки се използва при инфекциозни и възпалителни заболявания, провокирани от чувствителни микроорганизми:

  • интраабдоминална инфекция;
  • остър синузит;
  • неусложнени инфекции на пикочните пътища;
  • обостряне на хроничен бронхит;
  • простатит;
  • придобити в общността пневмония;
  • инфекции на кожата и меките тъкани;
  • сложни инфекции на пикочните пътища;
  • септицемия или бактериемия.

Разтворът за вътрешно приложение се използва при инфекции на долните дихателни и пикочните пътища, бъбреците, кожата и меките тъкани, УНГ органи, гениталиите.

Левофлоксацин капки за очи се предписват при повърхностни инфекции на очите с бактериален произход.

Противопоказания

Това лекарство има следните противопоказания:

С повишено внимание антибиотикът Левофлоксацин трябва да се приема от възрастни хора, както и от тези, които имат дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

Странични ефекти

Нежеланите странични реакции при приема на това лекарство са доста многобройни. Те могат да се развият от различни органи и системи..

Най-често се съобщава за диария, повишена активност на чернодробните ензими и гадене, които са причинени от приема на лекарството.

В редки случаи се отчитат анафилактични реакции, тежък бронхоспазъм, обостряне на порфирия, тремор на тялото, халюцинации, прекомерна възбуда, объркване, понижено налягане, мускулна болка, повишени нива на билирубин и креатинин в кръвта, намален брой на тромбоцитите в кръвта, уртикария и кръвна секреция. с диария, повишена тревожност, парестезия на ръцете, депресия, гърчове, сърцебиене, тендонит, болка в ставите, намаляване на броя на неутрофилите в кръвта, повишено кървене.

В изключително редки случаи е възможно появата на оток по лицето и гърлото, мехури по кожата и шок. Възможно увреждане на зрението, вкуса и работата на бъбреците, намалена способност за разграничаване на миризми и тактилна чувствителност, разкъсване на сухожилията, намаляване на броя на всички кръвни клетки, образуване на персистиращи инфекции, рязко понижаване на налягането, както и на глюкозата и броя на базофилите в кръвта. Освен това може да се развие свръхчувствителност към ефектите на слънчева светлина и ултравиолетово лъчение, пневмонит, мултиформена еритема, еритема, колапс, съдова колапс, мускулна слабост, хемолитична анемия, треска, васкулит, синдром на Лайел, рабдомиолиза, интерстициален нефрит..

В допълнение към изброените нежелани реакции, Левофлоксацин като антибиотик може да причини дисбиоза, а също така да доведе до повишено възпроизвеждане на гъбички. Ето защо, когато го използвате, също е препоръчително да приемате противогъбични лекарства и средства, които съдържат бактерии за нормализиране на чревната микрофлора.

Левофлоксацин капки за очи може да предизвика следните нежелани странични реакции:

  • образуването на лигавични нишки в очите;
  • парене в очите;
  • конюнктивална химиоза;
  • подуване на клепача;
  • сърбеж в окото;
  • зачервяване на конюнктивата;
  • еритема на клепачите;
  • контактен дерматит;
  • главоболие;
  • алергия;
  • намалена зрителна острота;
  • блефарит;
  • пролиферация на папили върху конюнктивата;
  • дразнене на очите;
  • фотофобия;
  • ринит.

Инструкции за употреба Левофлоксацин (Метод и дозировка)

За тези, които приемат таблетки Левофлоксацин, инструкциите за употреба съобщават, че лекарството е предназначено за перорална употреба 1-2 пъти на ден. В този случай таблетките не могат да се дъвчат, те трябва да бъдат измити с вода (около 1 чаша). Може да се приема преди или по време на хранене. Точната дозировка зависи от естеството и тежестта на заболяването..

За хора с нормална или умерено намалена бъбречна функция е посочен следният режим на дозиране:

  • обостряне на хроничен бронхит - назначавайте 250/500 mg, които да се приемат веднъж дневно, терапията продължава 7-10 дни;
  • синузит - 500 mg се предписва за употреба веднъж дневно, терапията продължава 10-14 дни;
  • неусложнена инфекция на пикочните пътища - 250 mg се предписват за употреба веднъж дневно, терапията продължава 3 дни;
  • придобити в общността пневмония - 500 mg се предписва за приложение 1-2 пъти на ден, терапията продължава 1-2 седмици;
  • сложна инфекция на пикочните пътища - 250 mg се предписват за употреба веднъж дневно; терапията продължава 7-10 дни;
  • простатит - предписват се 500 mg веднъж дневно, терапията продължава 4 седмици;
  • инфекции на кожата и меките тъкани - предписват се 250 mg веднъж дневно или 500 mg за 1-2 пъти на ден, терапията и в двата случая продължава 1-2 седмици;
  • интраабдоминална инфекция - 250/500 mg се предписва за употреба веднъж дневно, терапията продължава 1-2 седмици (в комбинация с антибактериални средства, които засягат анаеробната флора);
  • септицемия, бактериемия - назначавайте 250/500 mg, които да се приемат веднъж дневно, терапията продължава 1-2 седмици.

Инструкцията за Левофлоксацин под формата на разтвор за вътрешно приложение съобщава, че лекарството трябва да се използва 1-2 пъти на ден. Лекарството се прилага на капки. Ако е необходимо, разтворът може да бъде заменен с таблетки..

Курсът на употреба не трябва да надвишава 14 дни. Препоръчва се терапията да се провежда през цялото време на заболяването и още два дни след като температурата стане нормална. Обичайната доза, посочена в инструкцията за Levofloxacin, е 500 mg. Точният график на приложение и желаната продължителност на лечението се определят индивидуално в зависимост от заболяването:

  • остър синузит - лекарството се приема 1 път на ден в продължение на 10-14 дни;
  • пневмония, сепсис - лекарството се приема 1-2 пъти на ден в продължение на 7-14 дни;
  • остър пиелонефрит - лекарството се приема 1 път на ден в продължение на 3-10 дни;
  • инфекция на кожата - лекарството се приема 2 пъти на ден в продължение на 7-14 дни;
  • туберкулоза - лекарството се приема 1-2 пъти на ден в продължение на 3 месеца;
  • обостряне на хроничен бронхит - лекарството се приема 1 път на ден в продължение на 7-10 дни;
  • простатит - лекарството се приема 1 път на ден в продължение на 14 дни, след това трябва да преминете към използването на таблетки в доза от 500 mg по същата схема;
  • инфекция на жлъчните пътища - лекарството се приема 1 път на ден;
  • антракс - лекарството се приема 1 път на ден. След като състоянието на пациента се стабилизира, трябва да преминете към използването на таблетна форма на лекарството по същата схема за още 8 седмици;
  • коремна инфекция - лекарството се приема 1 път на ден в продължение на 7-14 дни.

При всяко заболяване, след нормализиране на състоянието, можете да преминете към прием на Левофлоксацин под формата на таблетки по същия начин до края на курса.

Терапията с това лекарство не трябва да се спира предварително, както и умишлено да се пропуска. Ако хапчето или инфузията все пак са пропуснати, трябва незабавно да вземете желаната доза и след това да продължите лечението, както преди.

За хора с тежко нарушена бъбречна функция с креатининов клирънс до 50 ml / min е необходим отделен режим на дозиране. В зависимост от креатининовия клирънс (QC) схемата на лечение може да бъде следната:

  • KK 20 ml / min - 50 ml / min - в началото на терапията приемайте 250/500 mg, след което пациентът трябва да получава половината от първоначалната доза, т.е. 125/250 mg всеки ден.
  • CC 10 ml / min - 19 ml / min - в началото на терапията се приемат 250/500 mg, след което пациентът трябва да получи половината от първоначалната доза, т.е. 125/250 mg веднъж на два дни.

По време на терапията с това лекарство е препоръчително да избягвате излагането на слънчева светлина и да не ходите в солариума.

В редки случаи пациентите могат да развият тендонит. При най-малкото подозрение за възпаление на сухожилията, спрете приема на лекарствата и започнете лечение на тендонит.

В допълнение, лекарството може да провокира еритроцитна хемолиза в случай на липса на глюкозо-6-фосфатна дехидрогеназа. Така че тази категория пациенти трябва да се прилага с повишено внимание, като се спазва нивото на билирубин и хемоглобин.

Лекарството има отрицателен ефект върху скоростта на психомоторните реакции и способността да се концентрира, затова при използването му е препоръчително да се изостави работа, която изисква внимателна концентрация на вниманието и бързи реакции. Тези дейности включват също шофиране на автомобили и поддръжка на машини..

Капки за очи се вкарват в конюнктивалната торбичка в доза 1-2 капки в едно или и двете очи. Това трябва да се прави на всеки 2 часа (до осем пъти през деня) през първите два дни от лечението. След това, още 3-7 дни трябва да използват лекарството на всеки 4 часа (до 4 пъти през деня). По принцип курсът е предназначен за 5-7 дни.

Ако трябва допълнително да приложите други лекарства за очите, трябва да наблюдавате почивка между инстилациите от 15 минути.

По време на инстилации трябва да се опитате да не докосвате върха на капкомер до клепачите и тъканите в близост до очите.

свръх доза

При предозиране на лекарството, най-вероятните нежелани реакции от нервната система: припадъци, замаяност, объркване и др. Освен това могат да се появят разстройства на стомашно-чревния тракт, удължаване на Q-T интервала, ерозивни лезии на лигавиците..

Терапията е симптоматична. Диализата не е ефективна и няма специфичен антидот.

Свръхдоза Левофлоксацин под формата на капки за очите е малко вероятно. Възможно дразнене на тъканите: парене, подуване, сълзене, зачервяване, болка в очите. Ако се появят тези симптоми, изплакнете очите си с чиста вода при стайна температура. И ако нежеланите реакции са изразени, трябва да се свържете със специалист.

взаимодействие

Ефективността на лекарството е значително намалена, когато се комбинира със Сукралфат, както и с антиациди, които съдържат алуминиеви, магнезиеви и железни соли. По този начин между приемите на тези средства трябва да има интервал от най-малко два часа.

И ако е необходимо, едновременната употреба на антагонисти на витамин К трябва да контролира системата за коагулация на кръвта.

Циметидин и пробеницид до известна степен забавят екскрецията на активното вещество Левофлоксацин. Затова е препоръчително да провеждате терапия с тази комбинация от лекарства с повишено внимание.

В малка степен лекарството също увеличава полуживота на Циклоспорин. Комбинацията с глюкокортикостероиди увеличава вероятността от скъсване на сухожилията.

При взаимодействие с НСПВС и теофилин, конвулсивната готовност се увеличава.

Левофлоксацин за инфузия се комбинира със следните разтвори за вътрешно приложение:

  • Разтвор на Рингер с декстроза (концентрация 2,5%);
  • декстрозен разтвор (концентрация 2,5%);
  • физиологичен разтвор;
  • разтвори за парентерално хранене.

Не смесвайте лекарството с разтвор на хепарин или натриев бикарбонат.

Клинично значимите лекарствени взаимодействия на капки за очи с други средства са малко вероятни.

Условия за продажба

Продава се по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Съхранявайте лекарството на място, недостъпно за малки деца и на сухо място, защитено от проникване на слънчева светлина. Оптимална температура - до 25 ° С.

Срок на годност

Съхранявайте лекарството под каквато и да е форма на освобождаване за максимум 2 години. Бутилката с капки за очи след отваряне е подходяща за употреба в продължение на 30 дни. Не използвайте лекарството след срока на годност.

левофлоксацин

Клинична и фармакологична група

Активно вещество

Форма, състав и опаковка за освобождаване

Таблетките, покрити с жълто филмово покритие, са кръгли, двойно изпъкнали, при счупване светло жълто; тегло на таблетката 330 mg.

1 таб.
левофлоксацин (под формата на хемихидрат)250 mg

Помощни вещества: кроскармелоза натрий (примелоза) 7 mg, магнезиев стеарат 3,2 mg, поливинилпиролидон средно молекулно тегло 14 mg, микрокристална целулоза 21,6 mg, колоиден силициев диоксид (аерозил) 5 mg, талк 6,4 mg, прежелатинирано нишесте (12 mg.8 mg).

Състав на черупката: Opadry II (поливинил алкохол частично хидролизиран) 4 mg, макрогол (полиетилен гликол 3350) 2,02 mg, талк 1,48 mg, титанов диоксид 1,445 mg, алуминиев лак на базата на жълт хинолин (E104) 0,84 mg, железен оксид за оцветяване (II) ( E172) 0,198 mg, алуминиев лак на базата на индиго кармин (E132) 0,003 mg.

5 броя. - полимерни кутии (1) - опаковки от картон.
5 броя. - блистерни опаковки (1) - опаковки от картон.
10 броя. - полимерни кутии (1) - опаковки от картон.
10 броя. - блистерни опаковки (1) - опаковки от картон.

Таблетките, покрити с жълто филмово покритие, са кръгли, двойно изпъкнали, при счупване светло жълто; тегло на таблетката 660 mg.

1 таб.
левофлоксацин (под формата на хемихидрат)500 mg

Помощни вещества: кроскармелоза натрий (примелоза) 14 mg, магнезиев стеарат 6,4 mg, поливинилпиролидон средно молекулно тегло 28 mg, микрокристална целулоза 43,2 mg, колоиден силициев диоксид (аерозил) 10 mg, талк 12,8 mg, скорбяла нишесте (1500 нишесте 6,6 mg 6 mg).

Състав на черупката: Opadry II (поливинил алкохол частично хидролизиран) 8 mg, макрогол (полиетилен гликол 3350) 4,04 mg, талк 2,96 mg, титанов диоксид 2,918 mg, алуминиев лак на базата на жълт хинолин (E104) 1,68 mg, железен оксид за оцветяване (II) ( E172) 0,396 mg, алуминиев лак на базата на индиго кармин (E132) 0,006 mg.

5 броя. - полимерни кутии (1) - опаковки от картон.
5 броя. - блистерни опаковки (1) - опаковки от картон.
10 броя. - полимерни кутии (1) - опаковки от картон.
10 броя. - блистерни опаковки (1) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Левофлоксацин е широкоспектърен антимикробен бактерициден агент от групата на флуорохинолоните. Блокира ДНК гиразата (топоизомераза II) и топоизомераза IV, нарушава прекопирането и кръстосаното свързване на ДНК разкъсвания, инхибира синтеза на ДНК, причинява дълбоки морфологични промени в цитоплазмата, клетъчната стена и бактериалните мембрани.

Чувствителен към ин витро препарат (минимална инхибираща концентрация по-малка от 2 mg / l):

Аеробни грам-положителни микроорганизми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (включително Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (съдържащи левкотоксин, коагулаза-отрицателни метицилин-чувствителни / умерено чувствителни щамове), включително Staphylococcus aureus (метицилин-чувствителни щамове), Staphylococcus epidermidis (метицилин-чувствителни щамове), Streptococcus spp. групи С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (чувствителни към пеницилин / умерено чувствителни / устойчиви щамове), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridans (чувствителни към пеницилин / резистентни щамове).

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Acinetobacter spp. (включително Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (включително Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (чувствителни към ампицилин / устойчиви щамове), Haemophilus parainfluenzaerppella. (включително Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуциращи и не произвеждащи бета-лактамазни щамове), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включително продуциращи и не произвеждащи пеницилинизазни щамове), Neisseria. (включително Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (вкл. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (включително Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (включително Serratia marcescens).

Анаеробни микроорганизми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptocococus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp..

Други микроорганизми: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (включително Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умерено чувствителни микроорганизми (минимална инхибираща концентрация над 4 mg / l):

Аеробни грам-положителни микроорганизми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метицилин-устойчиви щамове), Staphylococcus haemolyticus (устойчиви на метицилин щамове).

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаеробни микроорганизми: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Резистентни микроорганизми (минимална инхибиторна концентрация над 8 mg / l):

Аеробни грам-положителни микроорганизми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метицилин-устойчиви щамове), други Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицателни метицилин-резистентни щамове).

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Alcaligenes xylosoxidans.

Други микроорганизми: Mycobacterium avium.

левофлоксацин

Инструкции LEVOFLOXACIN

Дозировка и приложение

Прилагайте вътре или в / в.

При синузит - вътре, 500 mg 1 път / ден; с обостряне на хроничен бронхит - 250-500 mg 1 път / ден. При пневмония, през устата, 250-500 mg 1-2 пъти дневно (500-1000 mg / ден); iv - 500 mg 1-2 пъти на ден. В случай на инфекции на пикочните пътища през устата, 250 mg 1 път / ден или IV в същата доза. При инфекции на кожата и меките тъкани - 250-500 mg перорално 1-2 пъти / ден или iv, 500 mg 2 пъти на ден. След IV приложение след няколко дни е възможно да се премине към перорално приложение в същата доза.

При бъбречни заболявания дозата се намалява в съответствие със степента на дисфункция: с KK = 20-50 ml / min - 125-250 mg 1-2 пъти на ден, с KK = 10-19 ml / min - 125 mg 1 път на 12 -48 часа, с CC От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, анорексия, коремна болка, псевдомембранозен ентероколит, повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия, хепатит, дисбиоза.

От сърдечно-съдовата система: понижаване на кръвното налягане, съдов колапс, тахикардия.

От страна на метаболизма: хипогликемия (повишен апетит, изпотяване, треперене).

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: главоболие, замаяност, слабост, сънливост, безсъние, парестезия, тревожност, страх, халюцинации, объркване, депресия, двигателни разстройства, спазми.

От сетивните органи: нарушено зрение, слух, мирис, вкус и тактилна чувствителност.

От мускулно-скелетната система: артралгия, миалгия, разкъсване на сухожилие, мускулна слабост, тендонит.

От отделителната система: хиперкреатининемия, интерстициален нефрит.

От хемопоетичната система: еозинофилия, хемолитична анемия, левкопения, неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, кръвоизлив.

Дерматологични реакции: фоточувствителност, сърбеж, подуване на кожата и лигавиците, злокачествен ексудативен еритем (синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Лайъл).

Алергични реакции: уртикария, бронхоспазъм, задушаване, анафилактичен шок, алергичен пневмонит, васкулит.

Други: обостряне на порфирия, рабдомиолиза, персистираща треска, развитие на суперинфекция.

фармакологичен ефект

Широкоспектърен антимикробен агент, флуорохинолон. Той е бактерициден. Блокира ДНК гиразата (топоизомераза II) и топоизомераза IV, нарушава прекопирането и кръстосаното свързване на ДНК разкъсвания, инхибира синтеза на ДНК, причинява дълбоки морфологични промени в цитоплазмата, клетъчната стена и мембраните.

Той е активен срещу Enterococcus фекалии, Staphylococcus Aureus, Staphylococcus Epidermidis, Streptococcus пневмония, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, зеленеещи група стрептококи, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Ешерихия коли, Haemophilus грип, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella пневмония, Klebsiella oxytoca, Legionella пневмония, Moraxella catarrhalis, Proteus Mirabilis, Pseudomonas Aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia пневмония, Mycoplasma пневмония, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella коклюш, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus вулгарис, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

Показания

Инфекции на долните дихателни пътища (хроничен бронхит, пневмония), УНГ органи (синузит, отит), пикочните пътища и бъбреците (включително остър пиелонефрит), полови органи (включително урогенитален хламидия), кожа и меки тъкани (гнойна атерома, абсцес, циреи).

Противопоказания

Свръхчувствителност, епилепсия, увреждане на сухожилията при предишно лечение с хинолони, бременност, кърмене, деца и юноши под 18 години.

Взаимодействия

Левофлоксацин повишава Т 1/2 циклоспорина.

Ефектът на левофлоксацин се намалява с лекарства, които инхибират чревната подвижност, сукралфат, магнезий и алуминий, съдържащи антиациди и железни соли (необходима е почивка между приемането на поне 2 часа).

С едновременната употреба на НСПВС теофилинът повишава конвулсивната готовност, GCS - повишава риска от разкъсване на сухожилието.

Циметидин и лекарства, блокиращи тубуларната секреция, забавят елиминирането на левофлоксацин.

Разтворът на левофлоксацин за венозно приложение е съвместим с 0,9% разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на декстроза, 2,5% разтвор на Рингер с декстроза, комбинирани парентерални хранителни разтвори (аминокиселини, въглехидрати, електролити).

Разтворът на левофлоксацин за интравенозно приложение не трябва да се смесва с хепарин и разтвори, които имат алкална реакция.

LEVOFLOXACIN-VERTEX TAB. P / P / O 250MG № 5

структура

Една филмирана таблетка съдържа:

Дозировка 250 mg

активно вещество: 250 mg левофлоксацин (по отношение на левофлоксацин хемихидрат - 256,23 mg),

помощни вещества: микрокристална целулоза - 30,83 mg, хипромелоза - 8,99 mg, кроскармелоза натрий - 9,30 mg, полисорбат 80 - 1,55 mg, калциев стеарат - 3,10 mg.

Състав на черупката: хипромелоза - 7.50 mg, хипролоза (хидроксипропил целулоза) - 2.91 mg, талк - 2.89 mg, титанов диоксид - 1.63 mg, жълт железен оксид (железен оксид) - 0.07 mg или суха смес за филмово покритие, съдържащо хипромелоза - 50,0%, хипролоза (хидроксипропил целулоза) - 19,4%, талк - 19,26%, титанов диоксид - 1 Ots87%, жълт железен оксид (железен оксид) - 0,47% - 15 0 mg.

Дозировка 500 mg

активно вещество: левофлоксацин 500 mg (по отношение на левофлоксацин хемихидрат - 512,46 mg),

помощни вещества: микрокристална целулоза - 61,66 mg, хипромелоза - 17,98 mg, кроскармелоза натрий - 18,60 mg, полисорбат 80 - 3,10 mg, калциев стеарат - 6,20 mg.

Състав на черупката: хипромелоза - 15.00 mg, хипролоза (хидроксипропил целулоза) - 5.82 mg, талк - 5.78 mg, титанов диоксид - 3.26 mg, жълт железен оксид (железен оксид) - 0.14 mg или суха смес за филмово покритие, съдържащо хипромелоза - 50,0%, хипролоза (хидроксипропил целулоза) - 19,4%, талк - 19,26%, титанов диоксид - 10,87%, жълт железен оксид (железен оксид) - 0,47% - 30,0 mg.

Доза от

филмирани таблетки

описание

Кръгли двойно изпъкнали таблетки, филмирани в жълто. На напречното сечение се виждат два слоя: сърцевината е бяла до светло жълта, а обвивката е жълта.

Фармакодинамика

Левофлоксацин е синтетичен антибактериален агент с широк спектър на действие от групата флуорохинолони, леворотаторният офлоксацинов изомер. Левофлоксацинът блокира ДНК гиразата и топоизомеразата IV, нарушава суперкопирането и кръстосаното свързване на ДНК разкъсвания, инхибира синтеза на ДНК, причинява дълбоки морфологични промени в цитоплазмата, клетъчната стена и бактериалните мембрани.

Левофлоксацинът е активен срещу повечето щамове на микроорганизмите както in vitro, така и in vivo.

Чувствителни микроорганизми (минимална инхибираща концентрация (MIC) 2 mg / l, зона на инхибиране 17 mm)

Аеробни грам-положителни микроорганизми: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-чувствителен мета-чувствителен methi-S (I) (коа) ), Staphylococcus epidermidis methi-S (метицилин-чувствителни щамове), Staphylococcus spp. ЦНС (коагулазно-отрицателен), Streptococcus spp. групи C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R (чувствителни към пеницилин / умерено чувствителни / устойчиви щамове), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S / R (чувствителни към пеницилин / устойчиви щамове).

Аеробни грамотрицателни микроорганизми: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, чувствителни щамове, Ergemius coli, Gligemus coli щамове), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis P + / (3- (произвеждащи и непроизводстващи бета-лактамазни щамове), Morganella не-геноцилинофилилорхорея щамове), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginolized (болница от инфекции) лечение), Pseudomonas spp., Serratia spp., Serratia marcescens, Salmonella spp..

Анаеробни микроорганизми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptoptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp..

Други микроорганизми: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium umpermitium, пневмония, еритма туплакула, еластима туберкулозна туберкула, елотична тупакулапакоза.

Умерено чувствителни микроорганизми (MPC = 4 mg / l, зона на инхибиране 16-14 mm)

Аеробни грам-положителни микроорганизми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метицилин-устойчиви щамове), Staphylococcus heemolyticus methi-R (метицилин-устойчиви щамове).

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаеробни микроорганизми: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчиви микроорганизми (IPC 8 mg / L, 13 mm зона на инхибиране)

Аеробни грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus aureus methi-R (метицилин-резистентни щамове), Staphylococcus коагулаза-отрицателен methi-R (коагулаза-отрицателни метицилин-резистентни щамове).

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Alcaligenes xylosoxidans.

Други микроорганизми: Mycobacterium avium.

Резистентността към левофлоксацин се развива в резултат на поетапен процес на мутации на гени, кодиращи и двете топоизомерази на калай II: ДНК гираза и топоизомераза IV. Други механизми на резистентност, като механизма на влияние върху проникващите бариери на микробна клетка (механизма, характерен за Pseudomonas aeruginosa) и механизма на изтичане (активно отстраняване на антимикробно средство от микробна клетка), също могат да намалят чувствителността на микроорганизмите към левофлоксацин.

Поради особеностите на механизма на действие на левофлоксацин, обикновено няма кръстосана резистентност между левофлоксацин и други антимикробни средства.

Клинична ефикасност (ефикасност при клинични изпитвания при лечение на инфекции, причинени от изброените по-долу микроорганизми)

Аеробни грам-положителни микроорганизми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аеробни грамотрицателни микроорганизми: Citrobacter Freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabonis aebonis, Proteus mirabonis aebonis, Proguus Miraboncece, Morganis, Proteus mirabonis aebonis, Proguus mirabonis, Morganis, Proteus Miraboncea, Morianella Morgani, Proteus Miraboncece, Morganis, Morganis, Morganis, Morganis, Morganis, Morus, Morgan, Morgan, Morgan, Morganella morgani, Proteus mirabonsa, Morus, Aeros, Miraus, Aeroic, Graus-отрицателни микроорганизми..

Други микроорганизми: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика

Левофлоксацин се абсорбира бързо и почти напълно след перорално приложение. Храненето слабо влияе върху скоростта и пълнотата на усвояването. Бионаличността на левофлоксацин след перорално приложение е 99-100%. След приемане на еднократна доза от 500 mg левофлоксацин, максималната плазмена концентрация е 5,2 1,2 µg / ml, времето за достигане на максималната концентрация е 1,3 часа. Фармакокинетиката на левофлоксацин е линейна в дозовия диапазон от 50 до 1000 mg. Равновесното състояние на концентрацията на левофлоксацин в кръвната плазма, когато се приема 500 mg 1 или 2 пъти на ден, се достига в рамките на 48 часа.

Комуникация с протеини в кръвната плазма - 30-40%. Прониква добре в органи и тъкани: белите дробове, лигавицата на бронхите, храчките, органите на пикочно-половата система, костната тъкан, цереброспиналната течност, простатната жлеза, полиморфонуклеарните левкоцити, алвеоларните макрофаги. След еднократно и многократно приложение на 500 mg левофлоксацин, обемът на разпределение е средно 100 l.

Проникване в лигавицата на бронхите, течността на епителната лигавица, алвеоларните макрофаги

След еднократно перорално приложение на 500 mg левофлоксацин, максималните концентрации на левофлоксацин в бронхиалната лигавица и епителната лигавична течност са достигнати в рамките на 1 час или 4 часа и са съответно 8,3 µg / g и 10,8 µg / ml, с коефициенти на проникване в бронхиалната лигавица и епителна лигавична течност в сравнение с плазмена концентрация съответно 1,1-1,8 и 0,8-3.

След 5 дни прием на 500 mg левофлоксацин, средните концентрации на левофлоксацин 4 часа след последното приложение в епителната лигавична течност са 9,94 µg / ml, а в алвеоларните макрофаги - 97,9 µg / ml.

Проникване и белодробна тъкан

Максималната концентрация в белодробната тъкан след поглъщане на 500 mg левофлоксацин е приблизително 11,3 µg / g и е постигната 4-6 часа след приема на лекарството с коефициенти на проникване 2-5, в сравнение с концентрацията в кръвна плазма.

Проникване в алвеоларната течност

След 3 дни прием на 500 mg левофлоксацин 1 или 2 пъти на ден, максималните концентрации на левофлоксацин в алвеоларната течност са достигнати 2-4 часа след приема на лекарството и са съответно 4,0 и 6,7 µg / ml, с коефициент на проникване 1, в сравнение с плазмената концентрация.

Проникване в костите

Левофлоксацин прониква добре в кортикалната и отменената костна тъкан, както в проксималната, така и в дисталната част на бедрената кост с коефициент на проникване (костна тъкан / кръвна плазма) 0,1-3. Максималната концентрация на левофлоксацин в апулосната кост на проксималната бедрена кост след поглъщане на 500 mg от лекарството през устата е приблизително 15,1 µg / g (2 часа след приема на лекарството).

Проникване в цереброспиналната течност

Левофлоксацин прониква слабо в цереброспиналната течност.

Проникване в простатна тъкан

След поглъщане на 500 mg левофлоксацин 1 път на ден в продължение на 3 дни, средната концентрация на левофлоксацин в тъканта на простатната жлеза е 8,7 µg / g, средното съотношение на концентрацията на простатната жлеза / кръвната плазма е 1.84.

Концентрации в урината

Средната концентрация в урината 8-12 часа след поглъщане на доза от 150, 300 и 600 mg левофлоксацин е съответно 44 µg / ml, 91 µg / ml и 162 µg / ml, съответно.

Левофлоксацин се метаболизира в малка степен (5% от приетата доза). Неговите метаболити са деметилевофлоксацин и N-оксид на левофлоксацин, които се екскретират от бъбреците. Левофлоксацинът е стереохимично стабилен и не претърпява хирални трансформации.

Екскретира се главно чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубуларна секреция. Полуживот (T1/2) - 6-8 ч. След перорално приложение приблизително 85% от приетата доза се отделя от бъбреците в рамките на 48 часа. Малка част се отделя от червата (по-малко от 4% от приетата доза се екскретира в рамките на 72 часа). Общият клирънс на левофлоксацин след еднократна доза от 500 mg е 175 29,2 ml / min.

Няма значими разлики във фармакокинетиката на левофлоксацин, когато се прилага интравенозно и когато се прилага перорално, което потвърждава, че пероралното приложение и интравенозното приложение са взаимозаменяеми.

Фармакокинетика в отделни групи пациенти

Фармакокинетиката на левофлоксацин при мъже и жени не се различава.

Фармакокинетиката при пациенти в напреднала възраст не се различава от тази при млади пациенти, с изключение на разликите във фармакокинетиката, свързани с разликите в клирънс на креатинина (КС).

При бъбречна недостатъчност фармакокинетиката на левофлоксацин се променя. Тъй като функцията на бъбреците намалява, екскрецията през бъбреците и бъбречният клирънс (CIR) намаляват и Т1/2 се увеличава.

Фармакокинетичните параметри при бъбречна недостатъчност след еднократно перорално приложение на 500 mg левофлоксацин са показани в таблица 1.

Показания за употреба

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към левофлоксацин микроорганизми:

- обостряне на хроничен бронхит,

- сложни инфекции на пикочните пътища (включително пиелонефрит),

- неусложнени инфекции на пикочните пътища,

- хроничен бактериален простатит,

- инфекции на кожата и меките тъкани,

- антракс с инфекция, пренасяна във въздуха (профилактика и лечение),

- туберкулоза (комплексно лечение на лекарствено-резистентни форми).

Когато използвате Levofloxacin, трябва да се вземат предвид официалните национални препоръки относно подходящата употреба на антибактериални лекарства, както и чувствителността на патогенните микроорганизми (вижте Специални инструкции).

Противопоказания

Симптомите на предозиране на левофлоксацин се проявяват на нивото на централната нервна система (объркване, замаяност, нарушено съзнание и припадъци, като епиприпаци). В допълнение, стомашно-чревни разстройства (напр. Гадене) и ерозивни лезии на лигавицата, удължаване на QT интервала.

В случай на предозиране се изисква внимателно наблюдение на пациента, включително проследяване на електрокардиограмата.

Лечението трябва да бъде симптоматично. В случай на остро предозиране са показани промивки на стомаха и приложение на антиацидни лекарства за защита на стомашната лигавица. Левофлоксацин не се екскретира чрез диализа (хемодиализа, перитонеална диализа и постоянна перитонеална диализа). Няма специфичен антидот.

Бременност и кърмене

Левофлоксацин е противопоказан при бременност и по време на кърмене..

Странични ефекти

Класификация на честотата на страничните ефекти според препоръките на Световната здравна организация (СЗО):

много често & gt, 1/10,

често от & gt, 1/100 до & lt, 1/10,

рядко от> gt, 1/1000 до & lt, 1/100,

рядко от & gt, 1/10000 до & lt, 1/1000,

много рядко & lt, 1/10000, включително отделни съобщения,

честотата е неизвестна - според наличните данни не е възможно да се установи честотата на възникване.

Сърдечни нарушения:

рядко - синусова тахикардия, сърцебиене,

честотата е неизвестна - удължаване на QT интервала, камерна аритмия, камерна тахикардия като пируета, което може да доведе до спиране на сърцето (Вижте раздели Предозиране, Специални инструкции).

Нарушения в работата на кръвта и лимфната система:

рядко - левкопения, еозинофилия, рядко - неутропения, тромбоцитопения,

неизвестна честота - панцитопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия.

Нарушения на нервната система:

често - главоболие, замаяност,

рядко - сънливост, тремор, дисгеузия (извратеност на вкуса),

рядко - парестезия, конвулсии (виж. Специални инструкции),

честотата е неизвестна - периферна сензорна невропатия, периферна сензормоторна невропатия, дискинезия, екстрапирамидни разстройства, агевзия (загуба на вкус), паросмия (нарушение на усещането за миризма, особено субективно усещане за миризма, обективно отсъства), включително загуба на миризма, припадък, доброкачествена вътречерепна хипертония.

Нарушения на зрителния орган:

много рядко - зрително увреждане, като замъглено видимо изображение,

неизвестна честота - преходна загуба на зрението.

Слухови нарушения и лабиринтни нарушения:

рядко - световъртеж (усещане за отхвърляне или вихър или на собственото тяло или на околните предмети),

рядко - шум в ушите,

неизвестна честота - загуба на слуха, загуба на слуха.

Нарушения на дихателната система, гърдите и медиастиналните органи:

неизвестна честота - бронхоспазъм, алергичен пневмонит.

Стомашно-чревни нарушения:

често - диария, повръщане, гадене,

рядко - коремна болка, диспепсия, метеоризъм, запек,

честотата е неизвестна - хеморагична диария, която в много редки случаи може да е признак на ентероколит, включително псевдомембранозен колит (вижте раздел Специални инструкции), панкреатит.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:

рядко - повишена плазмена концентрация на креатинин,

рядко - остра бъбречна недостатъчност (например, поради развитието на интерстициален нефрит).

Нарушения на кожата и подкожните тъкани:

рядко - обрив, сърбеж, уртикария, хиперхидроза,

неизвестна честота - токсична епидермална некролиза, синдром на Стивънс-Джонсън, ексудативна мултиформа на еритема, реакции на фотосенсибилизация (виж Специални инструкции), левкоцитокластичен васкулит, стоматит.

Нежеланите реакции от кожата и лигавиците понякога могат да се развият дори след приема на първата доза от лекарството.

Нарушения на опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан:

рядко - артралгия, миалгия,

рядко - увреждане на сухожилията, включително тендонит, мускулна слабост, което може да бъде особено опасно при пациенти с псевдопаралитична миастения (myasthenia gravis) (вижте Специални инструкции),

честотата е неизвестна - рабдомиолиза, разкъсване на сухожилието (този страничен ефект може да се наблюдава в рамките на 48 часа след началото на лечението и може да бъде двустранен по природа), разкъсвания на лигаменти, разкъсвания на мускулите, артрит.

Нарушения на метаболизма и храненето:

рядко - хипогликемия, особено при пациенти със захарен диабет (възможни признаци на хипогликемия: вълчи апетит, нервност, изпотяване, треперене),

честотата е неизвестна - хипергликемия, хипогликемична кома (вижте раздел Специални инструкции).

Инфекциозни и паразитни заболявания:

рядко - гъбични инфекции, развитие на резистентност на патогенни микроорганизми.

Нарушения на съдовете:

рядко - понижаване на кръвното налягане,

рядко - астения, рядко - пирексия,

неизвестна честота - болка (включително болки в гърба, гърдите и крайниците).

Нарушения на имунната система:

рядко - ангиоедем,

неизвестна честота - анафилактичен шок, анафилактоиден шок.

Анафилактични и анафилактоидни реакции понякога могат да се развият дори след приема на първата доза от лекарството.

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища:

често - повишена активност на чернодробните ензими, повишена активност

алкална фосфатаза и гама глутамил трансфераза,

рядко - повишена плазмена концентрация на билирубин,

честотата е неизвестна - тежка чернодробна недостатъчност, включително случаи на остра чернодробна недостатъчност, понякога фатална, особено при пациенти с тежко основно заболяване (например пациенти със сепсис), хепатит, жълтеница.

рядко - чувство на безпокойство, безпокойство, объркване,

рядко психични разстройства (например халюцинации, параноя), депресия, възбуда (възбуда), нарушения на съня, кошмари,

неизвестна честота - психични разстройства с поведенчески разстройства, причиняващи самонараняване, включително самоубийствени мисли и опити за самоубийство.

Други възможни нежелани реакции, приложими към всички флуорохинолони:

много рядко - обостряне на порфирия.

взаимодействие

Препарати, съдържащи магнезий, алуминий, желязо и цинк, диданозин

Препарати, съдържащи двувалентни или тривалентни катиони, като цинкови или железни соли (лекарства за лечение на анемия), магнезий и / или съдържащи алуминий лекарства (като антиациди), диданозин (само лекарствени форми, съдържащи алуминий или магнезий като буфер), препоръчва се да се вземе поне 2 часа преди или 2 часа след приема на Левофлоксацин.

Калциевите соли имат минимален ефект върху абсорбцията на левофлоксацин, когато се прилагат перорално.

Ефектът на левофлоксацин се намалява значително с едновременната употреба на сукралфат (средство за защита на стомашната лигавица). Препоръчва се прием на сукралфат 2 часа след приема на Левофлоксацин.

Теофилин, фенбуфен или подобни лекарства от групата на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), които понижават прага за конвулсивна готовност на мозъка.

Не е установено фармакокинетично взаимодействие на левофлоксацин с теофилин. Въпреки това, с едновременната употреба на хинолони и теофилин, НСПВС и други лекарства, които понижават прага за конвулсивна готовност на мозъка, е възможно рязко намаляване на прага за конвулсивна готовност на мозъка.

Концентрацията на левофлоксацин по време на приема на фенбуфен се увеличава само с 13%.

Непреки антикоагуланти (антагонисти на витамин К)

При пациенти, лекувани с левофлоксацин в комбинация с индиректни антикоагуланти (напр. Варфарин), се наблюдава увеличение на нормализираното съотношение на протромбиновото време и / или развитието на кървене, включително тежко кървене. Следователно едновременната употреба на косвени антикоагуланти и левофлоксацин изисква редовен мониторинг на коагулацията на кръвта.

Пробенецид и циметидин

При едновременната употреба на лекарства, които нарушават бъбречната тубулна секреция, като пробенецид и циметидин, и левофлоксацин, трябва да се внимава, особено при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Екскрецията (бъбречен клирънс) на левофлоксацин се забавя под действието на циметидин с 24% и пробенецид с 34%. Това е малко вероятно да има клинични последици за нормалната функция на бъбреците..

Левофлоксацин повишава Т1/2 циклоспорин с 33%. Тъй като това увеличение е клинично незначително, не се налага коригиране на дозата на циклоспорин при едновременната му употреба с левофлоксацин..

Едновременната употреба на глюкокортикостероиди увеличава риска от разкъсване на сухожилията.

Лекарства, които удължават интервала OT

Левофлоксацин, подобно на други флуорохинолони, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи лекарства, които удължават QT интервала (антиаритмици клас IA и клас III, трициклични и тетрациклични антидепресанти, антипсихотици, макролиди, противогъбични, имидазолови производни, някои антихистамини, включително астма терфенадин, ебастин).

Клиничните и фармакологични изследвания за проучване на възможните фармакокинетични взаимодействия на левофлоксацин с дигоксин, глибенкламид, ранитидин и варфарин показват, че фармакокинетиката на левофлоксацин при едновременна употреба с тези лекарства не се променя достатъчно, така че да има клинично значение.

Дозировка и приложение

Лекарството се приема перорално веднъж или два пъти на ден. Не дъвчете и зашивайте таблетките с достатъчно количество течност (от 0,5 до 1 чаша), можете да приемате преди хранене или между храненията. Дозите се определят от естеството и тежестта на инфекцията, както и чувствителността на предполагаемия патоген. Като се има предвид, че бионаличността на левофлоксацин в таблетки е 99-100%, в случай на прехвърляне на пациент от венозна инфузия към прием на таблетки, лечението трябва да продължи в същата доза, която е използвана за интравенозна инфузия (вж. Раздела за фармакологичните свойства).

За пациенти с нормална или умерено намалена нощна функция (CC повече от 50 ml / min) се препоръчва следният режим на дозиране:

Остър синузит: 500 mg веднъж дневно - 10-14 дни.

Обостряне на хроничен бронхит: 500 mg веднъж дневно - 7-10 дни.

Придобити в Общността пневмония: 500 mg 1-2 пъти на ден - 7-14 дни.

Неусложнени инфекции на пикочните пътища: 250 mg веднъж дневно в продължение на 3 дни. Хроничен бактериален простатит: 500 mg веднъж дневно - 28 дни.

Сложни инфекции на пикочните пътища: 500 mg 1 път на ден - 7-14 дни. Пиелонефрит: 500 mg веднъж дневно - 7-10 дни.

Инфекции на кожата и меките тъкани: 500 mg 1-2 пъти на ден - 7-14 дни.

Туберкулоза (комплексно лечение на лекарствено-устойчиви форми): 500 mg 1-2 пъти на ден - до 3 месеца.

Превенция и лечение на антракс с инфекция, пренасяна във въздуха: 500 mg веднъж дневно - до 8 седмици.

Пациенти с нарушена бъбречна функция (с CC по-малко от 50 ml / min) се нуждаят от корекция на режима на дозиране (вж. Таблица 2).

За да се осигури дозировката на лекарството в доза от 125 mg, се препоръчва използването на левофлоксацинови препарати в различна дозирана форма: таблетки 250 mg с риск.

Препоръчителната доза за KK>> 50 ml / min при 250 mg / 24 h

Препоръчителна доза за KK & gt, 50 ml / min при 500 mg / 24 h

Препоръчителна доза за KK & gt, 50 ml / min при 500 mg / 12 h

първата доза е 250 mg, след това 125 mg / 24 h

първата доза е 500 mg, но след това 250 mg / 24 h

първата доза е 500 mg, след това 250 mg / 12 h

първата доза е 250 mg, след това 125 mg / 48 h

първата доза е 500 mg, след това 125 mg / 24 h

първата доза е 500 mg, след това 125 mg / 12 h

& lt, 10 ml / min (включително хемодиализа и CAPD *)

първата доза е 250 mg, след това 125 mg / 48 h

първата доза е 500 mg, след това 125 mg / 24 h

първата доза е 500 mg, след това 125 mg / 24 h

* след хемодиализа или продължителна амбулаторна перитонеална диализа (CAPD) не са необходими допълнителни дози

Пациенти с нарушена функция на черния дроб

В случай на нарушена функция на черния дроб не е необходим специален подбор на дозите, тъй като левофлоксацин се метаболизира в черния дроб само в изключително незначителна степен.

Пациенти в напреднала възраст

При пациенти в напреднала възраст не се налага корекция на режима на дозиране, с изключение на случаите на намаляване на QC до 50 ml / min и по-ниски.

Както при други антимикробни средства, лечението с Левофлоксацин се препоръчва да продължи най-малко 48-78 часа след нормализиране на телесната температура или след потвърдено лабораторно възстановяване.

свръх доза

Симптомите на предозиране на левофлоксацин се проявяват на нивото на централната нервна система (объркване, замаяност, нарушено съзнание и припадъци, като епиприпаци). В допълнение, стомашно-чревни разстройства (напр. Гадене) и ерозивни лезии на лигавицата, удължаване на QT интервала.

В случай на предозиране се изисква внимателно наблюдение на пациента, включително проследяване на електрокардиограмата.

Лечението трябва да бъде симптоматично. В случай на остро предозиране са показани промивки на стомаха и приложение на антиацидни лекарства за защита на стомашната лигавица. Левофлоксацин не се екскретира чрез диализа (хемодиализа, перитонеална диализа и постоянна перитонеална диализа). Няма специфичен антидот.

специални инструкции

Болничните инфекции, причинени от Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), може да изискват комбинирано лечение.

Разпространението на придобитата резистентност на семената на микроорганизми може да варира в зависимост от географския регион и във времето. В тази връзка е необходима информация за резистентността на левофлоксацин в определена държава. За лечение на тежки инфекции или в случай на неуспех на лечението трябва да се установи микробиологична диагноза с подбора на патогена и определяне на неговата чувствителност към левофлоксацин. Staphylococcusaureus (устойчиви на метицилин щамове). Има голяма вероятност метицилин-резистентният Staphylococcus aureus да е устойчив на флуорохинолони, включително левофлоксацин. Следователно левофлоксацин не се препоръчва за лечение на установени или подозирани инфекции, причинени от метицилин-резистентния Staphylococcus aureus, ако лабораторните изследвания не са потвърдили чувствителността на този микроорганизъм към левофлоксацин.

Пациенти, предразположени към развитие на припадъци. Подобно на други хинолони, левофлоксацин трябва да се използва с голяма предпазливост при пациенти с предразположение към припадъци. Такива пациенти включват пациенти с предишни лезии на централната нервна система, като инсулт, тежко травматично увреждане на мозъка, пациенти, които едновременно получават лекарства, които понижават прага за конвулсивна готовност на мозъка, като фенбуфен и други подобни НСПВС или други лекарства, които понижават прага за конвулсивна готовност като теофилин (виж Взаимодействия с други лекарства).

Псевдомембранозен колит. Диарията, която се е развила по време или след лечение с левофлоксацин, особено тежък, персистиращ и / или с кръв, може да бъде симптом на псевдомембранозен колит, причинен от Clostridium difficile. В случай на съмнение за развитие на псевдомембранозен колит, лечението с Левофлоксацин трябва незабавно да бъде прекратено и незабавно да се започне специфична антибиотична терапия (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол). Лекарствата, които инхибират чревната подвижност, са противопоказани.

Тендинит. Рядко наблюдаван тендинит с хинолони, включително левофлоксацин, може да доведе до разкъсване на сухожилията, включително ахилесовото сухожилие. Този страничен ефект може да се развие в рамките на 48 часа след началото на лечението и може да бъде двустранен. Пациентите в напреднала възраст са по-предразположени към развитие на тендонит. Рискът от разкъсване на сухожилието може да се увеличи, докато приемате глюкокортикостероиди. При съмнение за тендонит незабавно преустановете лечението с Левофлоксацин и започнете подходящо лечение на засегнатото сухожилие, например като му осигурите достатъчно обездвижване (вижте разделите Противопоказания и странични ефекти)..

Реакции на свръхчувствителност. Левофлоксацин може да причини сериозни, потенциално фатални реакции на свръхчувствителност (ангиоедем, анафилактичен шок) дори при първоначални дози (вж. Точка Странични ефекти). Пациентите трябва незабавно да спрат приема на лекарството и да се консултират с лекар.

Тежки булозни реакции. Когато приемате левофлоксацин, има случаи на тежки булозни кожни реакции, като синдром на Стивънс-Джонсън или токсична епидермална некролиза (вж. Точка Странични ефекти). В случай на развитие на реакции от кожата или лигавиците, пациентът трябва незабавно да се консултира с лекар и да не продължава лечението до консултацията.

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища. Съобщавани са случаи на развитие на чернодробна некроза, включително развитие на фатална чернодробна недостатъчност с левофлоксацин, главно при пациенти с тежки основни заболявания, например със сепсис (вж. Точка Нежелани реакции). Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта от преустановяване на лечението и спешно трябва да посетят лекар в случай на признаци и симптоми на увреждане на черния дроб, като анорексия, жълтеница, тъмна урина, сърбеж и болки в корема.

Пациенти с бъбречна недостатъчност. Тъй като левофлоксацин се екскретира главно през бъбреците, пациентите с нарушена бъбречна функция изискват задължително наблюдение на бъбречната функция, както и корекция на режима на дозиране (вж. Точка Дозировка и приложение). Когато лекувате пациенти в напреднала възраст, трябва да се има предвид, че пациентите от тази група често имат дисфункция на нощите (вижте раздел Дозировка и приложение).

Предотвратяване на развитието на реакции на фоточувствителност. Въпреки че фотосенсибилизацията с употребата на левофлоксацин е много рядка, за да се предотврати развитието му, пациентите не се препоръчват по време на лечението и 48 часа след лечението с левофлоксацин да бъдат изложени без особена нужда от силна слънчева или изкуствена ултравиолетова радиация (например посещение на солариум).

Суперинфекция. Както при другите антибиотици, употребата на левофлоксацин, особено за дълго време, може да доведе до повишено възпроизвеждане на нечувствителни към него микроорганизми (бактерии и гъбички), което може да причини промени в микрофлората, която обикновено присъства при хората. В резултат на това може да се развие суперинфекция. Ето защо в хода на лечението е задължително да се направи преоценка на състоянието на пациента и в случай на развитие на суперинфекция по време на лечението да се предприемат подходящи мерки.

QT интервал удължаване. Съобщавани са много редки случаи на удължаване на QT интервала при пациенти, приемащи флуорохинолони, включително левофлоксацин. При използване на флуорохинолони, включително левофлоксацин, трябва да се внимава при пациенти с известни рискови фактори за удължаване на QT интервала: при пациенти с некоригирани електролитни нарушения (с хипокалиемия, хипомагнезиемия), с вродено удължаване на интервала QT, със сърдечни заболявания (сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда) брадикардия), докато приемате лекарства, които могат да удължат QT интервала, като антиаритмични лекарства от класове IA и III, трициклични и тетрациклични антидепресанти, антипсихотици, макролиди, противогъбични, имидазолови производни, някои антихистамини, включително астемизол, терфенадин, ебастин. Пациенти в напреднала възраст и пациенти могат да бъдат по-чувствителни към лекарства, които удължават QT интервала. Затова флуорохинолоните, включително левофлоксацин, трябва да се използват с повишено внимание в тях (вижте раздели Предпазни мерки, Странични ефекти, Взаимодействие с други лекарства).

Пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа. Пациентите с латентен или явен дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа имат предразположение към хемолитични реакции при лечението на хинолони, което трябва да се вземе предвид при лечението на левофлоксацин.

Хипо- и хипергликемия (дисгликемия). Както и при други хинолони, при левофлоксацин е имало случаи на развитие на хипергликемия и хипогликемия, обикновено при пациенти със захарен диабет, които едновременно получават лечение с перорални хипогликемични лекарства (например глибенкламид) или инсулинови препарати. Съобщавани са случаи на хипогликемична кома. При пациенти със захарен диабет е необходимо проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта (dm. Страничен ефект).

Периферна невропатия. При пациенти, приемащи флуорохинолони, включително левофлоксацин. бе отбелязана сензорна и сензорно-моторна периферна невропатия, чието начало може да бъде бързо. Ако пациентът има симптоми на невропатия, употребата на Левофлоксацин трябва да се прекрати. Това минимизира риска от необратими промени..

Обостряне на псевдопаралитична миастения гравис (myastheniagravis). Флуорохинолоните, включително левофлоксацин, се характеризират с нервно-мускулна блокираща активност и могат да увеличат мускулната слабост при пациенти с псевдопаралитична миастения гравис. Наблюдавани са нежелани реакции, включително белодробна недостатъчност, изискваща механична вентилация и смърт, които са свързани с употребата на флуорохинолони при пациенти с псевдопаралитична миастения гравис. Употребата на левофлоксацин при пациенти с установена диагноза псевдопаралитична миастения не се препоръчва (0m. Раздел Странични ефекти).

Използвайте за въздушна капчица инфекция с антракс. Употребата на левофлоксацин при хора според тази индикация се основава на данни за чувствителността на Bacillus anthracis към него, получени при in vitro и експериментални проучвания при животни, както и на ограничени данни за употребата на левофлоксацин при хора. Лекуващите лекари трябва да се позовават на национални и / или международни документи, които отразяват усилията за сътрудничество при лечението на антракс.

Психотични реакции. С употребата на хинолони, включително левофлоксацин, се съобщава за развитието на психотични реакции, които в много редки случаи прогресират до