Фармакологична база данни

Активни съставки: хлорамфеникол

Фармакотерапевтична група: Антибиотик (група хлорамфеникол), Антибиотик (група хлорамфеникол).

Формуляр за освобождаване:

10 таблетки на блистер.

Доза от:

Таблетки 250 mg, 500 mg N10 (блистери)

Структура:

1 таблетка съдържа: активно вещество: хлорамфеникол (хлорамфеникол) по отношение на 100% вещество 250 mg или 500 mg; помощни вещества: картофено нишесте, калциев стеарат.

Фармакокинетика:

Добре и бързо се абсорбира след перорално приложение: максималната концентрация в кръвта се достига след 2-3 часа, терапевтичната концентрация в кръвта се поддържа 4-5 часа след приложението. Прониква в органи, тъкани и телесни течности, преминава през кръвно-мозъчната бариера, прониква добре в цереброспиналната течност (до 50% от съдържанието в кръвта). Лекарството преминава през плацентата и се намира в кърмата. Терапевтичните концентрации на лекарството, когато се използват вътрешно, се откриват в стъкловидното тяло, роговицата, ириса, водния хумор на окото (лекарството не прониква в лещата). Екскретира се главно с урина (главно под формата на неактивни метаболити), отчасти - с жлъчката и изпражненията. В червата, под действието на чревните бактерии, той се хидролизира с образуването на неактивни метаболити. Хлорамфениколът е широкоспектърен бактериостатичен антибиотик. Действието е свързано с нарушение на процеса на синтеза на протеини в микробна клетка на етапа на прехвърляне на аминокиселини T-RNA към рибозоми. Ефективен срещу много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии: Escherichia coli, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (Включително Salmonella typhi), действа върху Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, редица щамове на Proteus spp., някои щамове на Pseudomonas aeruginosa; активен срещу Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp. (включително Chlamydia trachomatis), патогени на гнойни инфекции, коремен тиф, дизентерия, менингококова инфекция, бруцела, рикетсия, хламидия, спирохета. Не засяга Mycobacterium tuberculosis, патогенни протозои и гъбички. Активен срещу щамове на бактерии, устойчиви на пеницилин, тетрациклини, сулфонамиди. Устойчивостта на микроорганизмите се развива бавно. Лекарството е неактивно срещу киселинно-устойчиви бактерии, Pseudomonas aeruginosa, clostridia и protozoa. Механизмът на действие се дължи на инхибиране на синтеза на протеини в клетките на микроорганизмите. В терапевтични концентрации има бактериостатичен ефект. Резистентността на микроорганизмите към лекарството се развива бавно и като правило няма кръстосана резистентност към други химиотерапевтични средства. Поради високата си токсичност хлорамфеникол се използва за лечение на тежки инфекции, при които по-малко токсичните антибактериални средства са неефективни или противопоказани..

Показания за употреба:

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към лекарството микроорганизми: коремен тиф, паратиф, йерсиниоза, бруцелоза, шигелоза, салмонелоза, туларемия, рикетсиоза, хламидия, гноен перитонит, бактериален менингит, инфекции на жлъчните пътища. Лекарството е показано в случаи на неефективност на други антимикробни средства, като се има предвид възможността за развитие на тежки странични ефекти.

Начин на приложение:

Хлорамфениколът трябва да се прилага перорално 30 минути преди хранене (в случай на гадене и повръщане - час след хранене). Възрастните назначават 250-500 mg 3-4 пъти на ден; дневна доза - 2 г. В особено тежки случаи (коремен тиф и др.) Левомицетин трябва да се предписва в доза до 4 g на ден (максимална дневна доза за възрастни) под строг контрол на състоянието на кръвта и функциите на черния дроб и бъбреците; дневната доза се разделя на 3-4 дози. Еднократна доза от лекарството за деца от 3 до 8 години - 125 mg, за деца над 8 години - 250 mg; честотата на приложение е 3-4 пъти на ден. Курсът на лечение с хлорамфеникол е 7-10 дни. Според показанията, при добра поносимост и липса на промени в състава на периферната кръв е възможно да се удължи курсът на лечение до 2 седмици.

Странични ефекти:

Най-сериозните нежелани реакции са: апластична анемия, инхибиране на активността на костния мозък и "сив синдром". Възможни са нежелани реакции от следните органи и системи. Неврологични нарушения: психомоторни разстройства, депресия, делириум, объркване, периферен неврит, оптичен неврит (включително парализа на очните ябълки), зрителни и слухови халюцинации, намалена острота на зрението и слуха, нарушения на вкуса, главоболие, енцефалопатия. От стомашно-чревния тракт: диспепсия, подуване на корема, гадене, повръщане (вероятността от развитие намалява, когато се приема 1 час след хранене), диария, дразнене на лигавицата на устната кухина и фаринкса, дерматит (включително перианален дерматит), потискане чревна микрофлора, дисбиоза, ентероколит, стоматит, глосит. От хепатобилиарната система: нарушена функция на черния дроб. Хематопоетични органи: депресия на костния мозък, ретикулоцитопения, понижен хемоглобин в кръвта, анемия, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, еритроцитопения, панцитопения; рядко - апластична анемия, хипопластична анемия, агранулоцитоза, цитоплазмена вакуолизация на ранните еритроцитни форми. От страна на имунната система: реакции на свръхчувствителност, включително дерматози, сърбеж, кожен обрив, треска, ангиоедем, уртикария, анафилаксия. Други: възможно е развитието на суперинфекция, включително гъбична, хипертермия, реакция на бактериолиза (реакция на Яриш-Херксхаймер), колапс (при деца).

Противопоказания:

Свръхчувствителност към хлорамфеникол, други амфеникол и / или към други компоненти на лекарството; инхибиране на хематопоезата, заболяване на кръвта; кожни заболявания (псориазис, екзема, гъбични инфекции); тежки нарушения на черния дроб и / или бъбреците; дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа; порфирия. Левомицетин не трябва да се предписва при остри респираторни инфекции, болки в гърлото, както и за профилактика на бактериални инфекции.

Взаимодействия с лекарства:

Дългосрочната употреба на хлорамфеникол, който е инхибитор на чернодробните ензими в предоперативния период или по време на операция, може да намали плазмения клирънс и да увеличи продължителността на действието на алфетанил. Хлорамфеникол инхибира ензимната система на цитохром Р450, следователно, докато той се използва с антиепилептични лекарства (фенобарбитал, фенитоин), непреки антикоагуланти (dicumarin, варфарин), отслабване на метаболизма на тези лекарства, забавяне на екскреция, увеличаване на тяхната концентрация в кръвната плазма и увеличаване на тяхната токсичност се отбележи. С едновременната употреба на хлорамфеникол с толбутамид (бутамид) и хлорпропамид, техният хипогликемичен ефект може да се засили (поради инхибиране на метаболизма в черния дроб и повишаване на концентрацията им), което изисква коригиране на дозата. Фенобарбитал, рифампицин, рифабутин намаляват концентрацията на хлорамфеникол в кръвната плазма, като ускоряват метаболизма му в черния дроб. При едновременна употреба с парацетамол може да се наблюдава елиминационен полуживот на хлорамфеникол. Фенитоин. При едновременна употреба може да се наблюдава както намаляване, така и увеличаване на концентрацията на хлорамфеникол в кръвната плазма. Циклоспорин. При едновременна употреба с хлорамфеникол може да се наблюдава повишаване на нивото на циклоспорин в кръвната плазма, е необходимо да се следи концентрацията на циклоспорин. Циклофосфамид. Едновременната употреба удължава полуживота на циклофосфамид от 7,5 до 11,5 часа. Такролимус. При едновременна употреба с хлорамфеникол може да се наблюдава повишаване на нивото на такролимус в кръвната плазма. При едновременна употреба дозата на такролимус трябва да се коригира. Хлорамфениколът намалява антибактериалния ефект на пеницилини и цефалоспорини. Макролиди (еритромицин, олеандомицин, клиндамицин), линкозамиди (линкомицин), полиенови антибиотици (нистатин, леворин). При едновременната употреба на хлорамфеникол с тези лекарства се отбелязва взаимно отслабване на антимикробния ефект поради факта, че хлорамфениколът може да измести тези лекарства от свързаното състояние или да предотврати свързването им с 50S субединицата на бактериалните рибозоми. Затова трябва да се избягва едновременната им употреба. Cycloserine. Едновременната употреба повишава невротоксичността на хлорамфеникол. Лекарствата, които инхибират хематопоезата (сулфонамиди, цитостатици, циметидин, ристомицин) или лъчевата терапия, докато използват хлорамфеникол, могат да засилят инхибиторния им ефект върху костния мозък и тежестта на неговите прояви. При едновременна употреба с витамин В12, железни препарати, фолиева киселина, хлорамфеникол могат да противодействат на стимулирането на хематопоезата с витамин В12, като намаляват ефективността на тези лекарства. Продължителната едновременна употреба на хлорамфеникол и съдържащи естроген орални контрацептиви може да доведе до намаляване на надеждността на контрацепцията и увеличаване на честотата на пробивно кървене. Етанол При едновременно приложение на етанол е възможна реакция, подобна на дисулфирам (хиперемия на кожата, тахикардия, гадене, повръщане, рефлекторна кашлица, гърчове).

Специални инструкции:

Лекарството трябва да се използва само под лекарски контрол. Като се има предвид възможността за развитие на тежки лезии на кръвообразуващите органи в резултат на токсичния ефект на лекарството, съставът на периферната кръв трябва да се следи по време на лечението, както и да се следи състоянието на черния дроб и бъбреците. Когато се появят левкопения, тромбоцитопения, анемия или други патологични промени в кръвта, Левомицетин трябва незабавно да бъде отменен. Въпреки че постоянното наблюдение на състава на периферната кръв по време на лечение с хлорамфеникол може да разкрие ранни промени в кръвоносната система (левкопения, ретикулоцитопения или гранулоцитопения), преди те да станат необратими, това не изключва възможността за апластична анемия чрез развитието на депресия на костния мозък. След лечението обикновено се появяват апластична анемия, тромбоцитопения и гранулоцитопения. Ето защо симптоми като бледност на кожата, болки в гърлото и висока температура, необичайно кървене, слабост (ако се появят няколко седмици или месеци след прекратяване на лекарството) се нуждаят от спешна помощ. При пациенти с нарушена функция на черния дроб или бъбреците е възможно повишаване на нивото на хлорамфеникол в кръвния серум и рискът от развитие на токсични реакции към това лекарство може да бъде по-висок, поради което дозировката трябва да бъде съответно коригирана. Препоръчително е периодично да се определя концентрацията на лекарството в кръвта, като се проверява функцията на черния дроб и бъбреците. Клиничният опит не разкрива различия в отговорите на лечението с хлорамфеникол между пациенти от различни възрастови категории. Въпреки това, като се вземат предвид възрастовите особености на функцията на бъбреците, черния дроб, сърдечно-съдовата система, наличието на съпътстващи заболявания, употребата на други лекарства, е необходимо внимателно да се определи дозата на лекарството за пациенти в напреднала възраст, като се започне, като правило, от долната граница на диапазона на дозата. Лечението с антибактериални лекарства нарушава нормалната флора на дебелото черво и може да причини прекомерен растеж на Clostridium difficile, токсините от които са основната причина за псевдомембранозен колит. Псевдомембранозният колит може да възникне както директно по време на приложението на лекарството, така и в рамките на 2 месеца след края на антибиотичната терапия. Съобщавани са случаи на псевдомембранозен колит от леки до животозастрашаващи състояния с употребата на почти всички антибактериални лекарства, включително хлорамфеникол. Ето защо е важно да се изясни диагнозата при пациенти с диария след прием на антибактериални лекарства. При липса на необходимото лечение може да се развие токсичен мегаколон, перитонит, шок. Трябва да се има предвид, че развитието на колит е най-вероятно при тежки заболявания при възрастни хора, както и при инвалидизирани пациенти. Използването на антибактериални лекарства може да доведе до прекомерен растеж на нечувствителни микроорганизми, по-специално на гъбички. Ако в хода на лечението се развият инфекции, причинени от нечувствителни микроорганизми, трябва да се вземат подходящи мерки. Когато използвате лекарството, е необходимо да се следи кръвната картина. Данните за всякакви вредни ефекти върху кръвните елементи са индикация за незабавното прекратяване на лекарствената терапия. При пациенти, лекувани преди това с цитотоксични лекарства или използващи лъчева терапия, трябва да се оценят потенциалните рискове и очакваните ползи от лечението с хлорамфеникол, като се има предвид възможността за развитие на сериозни странични ефекти. Хлорамфениколът не може да се използва за лечение на леки инфекции или с цел превенция, както и за всякакви инфекции, за лечение на които са на разположение по-малко токсични антибиотици. Повтарящите се курсове и удължаването на лечението също трябва да се избягват. Използвайте с повишено внимание при сърдечно-съдови заболявания и склонност към алергични реакции. Едновременното приложение на етанол води до развитие на реакция, подобна на дисулфирам (хиперемия на кожата, тахикардия, гадене, повръщане, рефлекторна кашлица, гърчове). Хлорамфениколът може да повлияе на развитието на имунния отговор, той не може да бъде предписан по време на активна имунизация. Лечението не трябва да трае по-дълго от необходимото за получаване на положителни резултати без риск от усложнения или рецидив на заболяването. Употреба по време на бременност или кърмене: Употребата на лекарството Левомицетин е противопоказана по време на бременност или кърмене. Деца: Тази лекарствена форма на хлорамфеникол не се използва при деца под 3 години. За лечение на деца над 3 години Левомицетин трябва да се предписва изключително внимателно и само при липса на алтернативна терапия. Възможност за повлияване на скоростта на реакция при шофиране на моторни превозни средства или работа с други механизми: Препоръчва се предпазливо приема на лекарството за лица, управляващи моторни превозни средства или работещи с други механизми, поради риска от възможни нежелани реакции от нервната система. Лекарството не трябва да се използва след срока на годност и трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца..

Предозиране:

Тежки усложнения на хематопоетичната система, обикновено свързани с употребата на дълги дози големи дози (повече от 3 g на ден) - бледа кожа, болки в гърлото и висока температура, кървене и кръвоизлив, умора или слабост. Симптомите на предозиране са „сив синдром“ (сърдечно-съдов синдром при малки деца), с относително предозиране (причината за развитието е натрупването на левомицетин, което се дължи на незрялостта на чернодробните ензими и директния му токсичен ефект върху миокарда) - синкаво-сив цвят на кожата, ниска телесна температура, подуване на корема, повръщане, неправилно дишане, намалени нервни реакции, сърдечно-съдова недостатъчност, циркулаторен срив, ацидоза, инхибиране на миокардната проводимост, кома и смърт. "Сив синдром" може да се наблюдава и при пациенти с нарушена функция на черния дроб и бъбреците и е следствие от натрупването на лекарството. „Сив синдром“ се проявява, когато концентрацията на хлорамфеникол в кръвната плазма е повече от 50 µg / ml. Лечение. Стомашна промивка, прием на слабително слабително средство, активен въглен, клизма с високо почистване. В тежки случаи - симптоматична терапия, хемосорбция.

Условия за съхранение:

Да се ​​съхранява в оригиналната опаковка при температура, която не надвишава 25 ° C..

Срок на годност:

Условия за почивка:

Производител:

Описания:

кръгли таблетки с плоска повърхност, бели или бели с жълтеникав оттенък на цвета, с риск и фасетка.

хлорамфеникол

Търговско наименование
Монопрепарати: Левомицетин (славянска аптека, Tatkhimpharmpreparaty, Lecco), Levomycetin-AKOS (синтез), Levomycetin-DIA (Diapharm), Levomycetin-Ferrein (Bryntsalov-A). Комбинирани лекарства: Колбиоцин (Замбон).

Химическо наименование: (-) - хлорамфеникол
Молекулна формула: СединадесетН12Cl2н2О5
Моларна маса: 323.129
CAS номер: 56-75-7
Разтворимост: Разтворим в етанол, бутанол, ацетон и етилацетат. Слабо разтворим във вода.

Форма за освобождаване, състав
Левомицетин (славянска аптека, Lecco, Diapharm) - капки за очи, 2,5 mg хлорамфеникол в бутилки с капкомер от 5,0 и 10,0 мл.

Левомицетин (Tatkhimpharmpreparaty) - капки за очи, 2,5 mg хлорамфеникол в бутилка с капкомер 5,0 мл.

Левомицетин (синтез) - капки за очи, 2,5 mg хлорамфеникол в капкомер или бутилка с капкомер от 5,0 мл. Прозрачен леко жълтеникав разтвор.

Левомицетин (Бринцалов-А) - капки за очи, 2,5 mg хлорамфеникол в 5,0 и 10,0 ml флакони.

Колбиоцин (виж тетрациклин).

Помощни вещества
Хлорамфеникол (Lecco), хлорамфеникол-AKOS - борна киселина, пречистена вода. Хлорамфеникол-DIA - борна киселина. Колбиоцин (виж тетрациклин).

фармакологичен ефект
Широкоспектърен антибиотик, който основно има бактериостатичен ефект. Способен е да упражнява бактерициден ефект срещу Staphylococcus aureus, видове Moraxella, Salmonella spp, Shigella spp, Bacteroides fragilis, Clostridia spp (някои), Rickettsia spp, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp, Enterobacteriaceeria, heemopheriaseeria, Haemopheriaeria ).

Лекарството прониква в бактериалната клетъчна стена и, свързвайки се с 50S рибозомни субединици, инхибира синтеза на протеин.

Резистентността към хлорамфеникол обикновено се развива бавно..

Фармакокинетика
Няма данни за фармакокинетиката на лекарството с местно приложение. Когато се приема перорално, той се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт (бионаличност от 80%). При възрастни 50-60% от лекарството се свързва с плазмените протеини. Метаболизира се в черния дроб, където 90% се конюгира с неактивен глюкуронид. Времето на полуживот елиминира нормално 1,5-3,5 часа. При бъбречна и чернодробна недостатъчност тези показатели могат да се увеличат значително. При деца от първите дни на живота е 24 или повече часа (особено с ниско телесно тегло), на възраст от 1 месец до 16 години - 3-6,5 часа. Екскретира се главно чрез бъбреците..

Дозов режим
1-2 капки в засегнатото око до 6 пъти на ден. В тежки случаи може да се прилага на всеки 15-20 минути с постепенно намаляване на честотата на инстилациите, тъй като процесът на инфекция отшумява.

Показания за употреба
Лечение на бактериален конюнктивит, кератит, блефарит.

Противопоказания
Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Предпазни мерки и предупреждения
Въпреки ниската вероятност от развитие на апластична анемия с локално приложение на хлорамфеникол, това трябва да се има предвид при предписването му. Лекарството не трябва да се предписва на пациенти, при които преди това е причинил недостатъчност на костния мозък.

Необходимо е да се въздържате от носене на контактни лещи, когато използвате лекарството.

Трябва да се избягва продължителната употреба на хлорамфеникол, тъй като това увеличава риска от сенсибилизация и резистентност на микроорганизмите към него. Не се препоръчва да го използвате повече от 5 дни. Ако в рамките на 2 дни не се забележи подобрение или се забележи прогресиране на симптомите, препоръчително е хлорамфеникол да се замени с друго антибактериално лекарство.

Рисковата категория на FDA за бременност е С. Безопасността на хлорамфеникол по време на бременност и кърмене не е изследвана. Лекарството може да се абсорбира в системната циркулация и да проникне през плацентата в кърмата. Поради тези причини употребата му не се препоръчва по време на бременност и кърмене..

При експерименти върху мишки, пероралното приложение на хлорамфеникол причинява токсични реакции, включително смърт на недоносени и новородени, както и „сив“ синдром (подуване със или без повръщане, прогресивна „бледа“ цианоза, съдов колапс, често съпроводено с дихателна недостатъчност, фатален изход след няколко часа след появата на симптомите).

Лекарството може да причини временно замъглено зрение, дразнене на очите след инстилация. Необходимо е да се въздържате от шофиране до пълното възстановяване на зрителните функции.

Странични ефекти
Възможно преходно парене, дразнене, зачервяване, сълзене, дерматит след инстилация в окото.

След локална употреба на хлорамфеникол са описани случаи на инхибиране на костния мозък, включително фатална необратима апластична анемия..

Взаимодействие с лекарства
Комбинираната употреба на хлорамфеникол с перорални хипогликемични лекарства може да засили хипогликемичния им ефект.

Едновременната употреба с лекарства, които инхибират хематопоезата на костния мозък (например, сулфонамиди) засилва този ефект..

Предписването на лекарство с еритромицин, клиндамицин, линкомицин, рифампицин може да отслаби ефекта и на двете лекарства.

Поради инхибиторния ефект на хлорамфеникол върху ензимната система на цитохром Р450, комбинираната употреба с фенобарбитал, фенитоин, варфарин води до забавяне на метаболизма, екскрецията и увеличаване на плазмените концентрации на тези лекарства.

свръх доза
Няма данни.

Дата на опресняване на страницата: 24.06.2019 г.

Левомицетин таблетки: инструкции за употреба

описание

Бели или бели таблетки с жълтеникав оттенък на цвят, с риск * и фасетка.

* Рискът е за разделянето на таблетката, за да се улесни преглъщането.

структура

Всяка таблетка съдържа:

активно вещество: хлорамфеникол - 500 mg;

помощни вещества: повидон К-25, калциев стеарат, картофено нишесте.

Фармакотерапевтична група

Антибактериални средства за системна употреба. Amphenicol.

Код на централата: J01BA01.

Широкоспектърният бактериостатичен антибиотик нарушава процеса на синтеза на протеин в микробна клетка на етапа на прехвърляне на аминокиселини на t-RNA към рибозоми. Ефективен срещу щамове на бактерии, устойчиви на пеницилин, тетрациклини, сулфонамиди. Активен е срещу много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, патогени на гнойни, чревни инфекции, менингококови инфекции: Escherichia coli, Shigella дизентерия, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (включително Salmonella typhi, Salmonella paratiyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, няколко щама на Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (включително Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Действа върху киселинно-устойчиви бактерии (включително Mycobacterium tuberculosis), анаероби, резистентни на метицилин щамове на стафилококи, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индоло-позитивни щамове на Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., Protozoa. Устойчивостта на микроорганизмите се развива бавно. Отнася се за резервиране на антибиотици и се използва, когато другите антибиотици са неефективни.

Показания за употреба

Тежки, животозастрашаващи инфекции, причинени от чувствителни към хорамфеникол микроорганизми, особено Haemophilus influenzae и коремен тиф.

Използва се като резервен антибиотик в случай на неефективност или невъзможност да се използват други антибактериални средства.

Тифозна треска (Salmonella typhi)

- Сепсис, причинен от салмонела;

- Менингит, причинен от салмонела;

- Менингит, причинен от хемофилен бацил;

- Гнойни бактериални менингити;

Дозировка и приложение

Възрастни (включително пациенти в напреднала възраст): обикновено препоръчителната доза е 500 mg на всеки 6 часа (50 mg / kg телесно тегло на ден в 4 разделени дози). Лечението трябва да продължи още 2 или 3 дни след нормализиране на телесната температура. При тежки инфекции (менингит, сепсис) първоначално тази доза може да бъде удвоена, но тя трябва да бъде намалена веднага щом настъпи клинично подобрение..

Деца под 6 години: не се препоръчва (поради формата на освобождаване).

Деца над 6 години: 50,0–100,0 mg / kg / ден в 4 разделени дози.

При деца и пациенти в напреднала възраст е необходимо да се контролира концентрацията на хлорамфеникол в кръвната плазма. Препоръчителна пикова плазмена концентрация на хлорамфеникол (приблизително 2 часа след поглъщане): 10–25 mg / l;, "Остатъчна" плазмена концентрация преди следващата доза не трябва да надвишава 15 mg / l.

Начин на приложение: вътре, 30 минути преди хранене.

Ако сте пропуснали лекарство, трябва да приемете пропуснатата доза веднага щом този пропуск е забелязан. Ако обаче това време на приложение съвпада със следващата доза, пропуснатата доза не трябва да се приема. Приемайте лекарството в съответствие с препоръчания режим на дозиране, без удвояване на дозата, за да компенсирате пропуснатата доза.

Лекарствената таблетка на Левомицетин не е разделена на части, следователно, ако е необходимо да се използва хлорамфеникол в доза по-малка от 500 mg, се препоръчва да се използва лекарство от друг производител, който предоставя възможност за такава доза.

Както всички лекарства, хлорамфениколът може да предизвика нежелани реакции, но не всички.

Честотата на страничните ефекти е дадена в следната степен на оценка:

Рядко могат да се появят не повече от 1 на 1000 души: обратимо дозозависима инхибиране на функцията на костния мозък и необратима апластична анемия, хипопластична анемия, агранулоцитоза.

Честотата е неизвестна - въз основа на наличните данни честотата на възникване не може да бъде определена: вторична гъбична инфекция, ретикулоцитопения, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, еритроцитопения, панцитопения, увеличено време на кървене, реакции на свръхчувствителност (включително кожни алергични реакции), ангиоедем, при пациенти с лечение коремен тиф може да причини реакция на Яриш-Херксхаймер, психомоторни разстройства, депресия, объркване, периферен неврит, главоболие, оптичен неврит, зрителни и слухови халюцинации, намалена острота на зрението и слуха, киселинен сърдечно-съдов колапс, диспепсия, гадене, повръщане (вероятност развитието се намалява, когато се приема 1 час след хранене), диария, дразнене на устната лигавица и гърлото, глосит, стоматит, ентероколит, дисбиоза (потискане на нормалната микрофлора), пароксизмална нощна хемоглобинурия, висока температура, колапс (при деца под 1 година), " сив синдром данни *.

* "Сив синдром" на новородени се придружава от повръщане, подуване на корема, дихателен дистрес, цианоза. В бъдеще се присъединява вазомоторен колапс, хипотермия, ацидоза. Причината за развитието на "сивия синдром" на хлорамфеникол, поради незрялост на чернодробните ензими, токсичен ефект върху миокарда. Смъртността достига 40%.

Ако получите нежелани реакции, консултирайте се с Вашия лекар. Тази препоръка се прилага за всички възможни нежелани реакции, включително тези, които не са посочени в листовката. Можете също така да докладвате нежелани реакции в базата данни с информация за нежелани реакции (действия) към лекарства, включително съобщения за неефективност на лекарствата. Съобщавайки нежелани реакции, можете да ви помогнете да научите повече за безопасността на лекарството..

Противопоказания

Свръхчувствителност към активните и спомагателни компоненти на лекарството, анамнеза за токсични реакции към хлорамфеникол, активна имунизация, инхибиране на костномозъчна хематопоеза, остра прекъсваща порфирия, глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, кожни заболявания, псориазис и др. и лечение на леки инфекции, деца под 6 години, бременност, кърмене.

Хлорамфениколът е противопоказан при пациенти, приемащи лекарства, които могат да потискат функцията на костния мозък.

свръх доза

Нивата на хлорамфеникол над 25 mcg / ml се считат за токсични..

Ако се приемат повече от 6 таблетки, трябва да изплакнете стомаха и след това да проведете симптоматично лечение. В случай на тежко предозиране, например „сив синдром“ при деца, е необходимо бързо да се намали концентрацията на хлорамфеникол в кръвната плазма с помощта на хемоперфузия чрез йонообменни смоли, което значително ще увеличи клирънса на хлорамфеникол.

Най-тежките последствия от отравяне с хлорамфеникол могат да бъдат при малки деца. При продължителен (надвишаващ препоръчителното време) прием във високи дози - кървене (поради депресия на хематопоезата или нарушение на синтеза на витамин К от чревната микрофлора).

Лечение: няма специфичен антидот. В случай на сериозно предозиране на лекарството се препоръчва симптоматична терапия - използването на активен въглен, хемоперфузия. В случай на огромно предозиране - обсъдете въпроса за заместителното кръвопреливане.

Предпазни мерки

По време на лечението с хлорамфеникол алкохолът е неприемлив: докато приемате алкохол, е възможно да се развие реакция на дисулфирам (хиперемия на кожата, тахикардия, гадене, повръщане, рефлекторна кашлица, конвулсии).

Тежките усложнения от страна на хематопоетичната система са свързани с употребата на големи дози хлорамфеникол (повече от 4000 mg / ден) за дълго време.

Използването на лекарството по време на активна имунизация е противопоказано.

Съобщава се, че при Clostridium difficile-асоциирана диария (CDAD) има почти всички антибактериални средства, включително хлорамфеникол и може да варира по тежест от лека диария до фатален колит. Лечението с антибактериални средства променя нормалната микрофлора на дебелото черво, води до прекомерен растеж на C. difficile.

C. difficile произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на диария. Произвеждащите от хипертоксин щамове на C. difficile са увеличаване на заболеваемостта и смъртността, тъй като тези инфекции могат да бъдат рефрактерни към антибиотичната терапия и може да се наложи колектомия.ЦАД трябва да се подозира при всички пациенти с диария, възникнала след антибиотици.

Необходима е обстойна анамнеза, тъй като диарията може да се появи в рамките на 2 месеца след употребата на антибактериални лекарства.

Ако се подозира или потвърди CDAD, продължителната употреба на антибиотици, които не са насочени срещу C. difficile, трябва да се прекрати. Трябва да се използват подходящи течности и електролити, протеинови добавки, антибиотици срещу C. difficile и трябва да се извърши хирургична оценка. Многократните курсове на лечение с хлорамфеникол трябва да се избягват. Лечението не трябва да се провежда преди лечението и повече, отколкото е наистина необходимо.

Прекомерно високите нива на лекарството в кръвта могат да се наблюдават при пациенти с нарушена функция на черния дроб или бъбреците. При такива пациенти употребата на лекарството е противопоказана.

Употребата на хлорамфеникол, подобно на други антибиотици, може да доведе до прекомерен растеж на нечувствителни микроорганизми, включително гъбички. Ако по време на лекарствената терапия се появят инфекции, причинени от нечувствителни микроорганизми, трябва да се вземат подходящи мерки..

Употребата на хлорамфеникол може да причини тежки кръвни заболявания (апластична анемия, хипоплазия на костен мозък, тромбоцитопения, гранулоцитопения). Има два вида депресия на костния мозък, свързани с употребата на хлорамфеникол. Обикновено се наблюдава лека депресия на костния мозък, зависима от дозата и обратима, което може да бъде открито чрез ранни промени в кръвните тестове. Много рядко внезапно фатално увреждане на хипоплазията на костния мозък без предишни симптоми. Основните кръвни изследвания трябва да се извършват преди лечението и приблизително на всеки два дни по време на лекарствената терапия. Хлорамфениколът трябва да се прекрати, ако се появят ретикулоцитопения, левкопения, тромбоцитопения, анемия или други лабораторни промени в кръвта. Трябва обаче да се отбележи, че подобни изследвания не изключват възможната последваща поява на необратимо потискане на костния мозък. Едновременната употреба с хлорамфеникол на други лекарства, които потискат функцията на червения костен мозък, е противопоказана.

При използване на лекарството при пациенти с диабет в тестовете за наличие на глюкоза в урината са възможни фалшиво-положителни резултати.

стоматология Употребата на лекарството води до увеличаване на честотата на микробни инфекции на устната кухина, забавяне на лечебния процес и кървене на венците, което може да бъде проява на миелотоксичност. Денталните интервенции трябва да бъдат завършени, ако е възможно, преди да започнете лечението..

Предишно лечение с цитостатици или лъчева терапия. Възможно натрупване на хлорамфеникол и токсични реакции под формата на потискане на костния мозък, нарушена функция на черния дроб.

Гериатрична употреба. Особеностите на употреба при възрастни хора не са достатъчно проучени във връзка с малък брой хора на възраст 65 години и повече, участвали в клинични изпитвания. Има клинични проучвания, които не показват разлики в терапевтичния отговор на лекарственото лечение между възрастни и млади пациенти. Изборът на дозата за пациенти в напреднала възраст обаче трябва да бъде внимателен, като обикновено започва от долния край на диапазона на дозата. Лекарството се екскретира значително през бъбреците и рискът от токсични реакции може да бъде по-висок при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй като е по-вероятно пациентите в напреднала възраст да имат намалена бъбречна функция, трябва да се внимава при избора на доза и е необходимо да се следи бъбречната функция.

Употреба по време на бременност и кърмене

Не са провеждани адекватни, добре контролирани проучвания за употребата на лекарството по време на бременност. Хлорамфениколът преминава плацентарната бариера, но не е известно дали има токсичен ефект върху плода. Употребата на лекарството по време на бременност е противопоказана.

Лекарството се екскретира в кърмата на майката. Поради възможността за развитие на тежки нежелани реакции при детето, кърменето трябва да бъде спряно по време на лечението с лекарството. Може би развитието на "сив синдром": токсични реакции, включително фатални случаи, са описани при новородени; признаците и симптомите, свързани с тези реакции, бяха наречени „сив синдром“. Описани са случаи на „сив синдром“ при новородени, родени от майка, получила хлорамфеникол по време на бременност. Описани са случаи на живот до 3 месеца. В повечето случаи лечението с хлорифеникол е започнато през първите 48 часа от живота. Симптомите се появяват от 3 до 4 дни след продължително лечение с високи дози хлорамфеникол. Симптомите се появиха в следния ред:

Подуване с или без повръщане;

- прогресираща бледа цианоза;

- вазомоторен колапс, често придружен от неправилно дишане;

- смърт в рамките на няколко часа след появата на тези симптоми.

Прогресирането на симптомите е свързано с високи дози. Предварителните изследвания на кръвния серум показват необичайно високи концентрации на хлорамфеникол (повече от 90 µg / ml при многократни дози). Мерки за помощ: обмен на кръвопреливане или хемосорбция. Прекъсването на терапията в ранните етапи често води до обратни симптоми до пълно възстановяване.

Въздействие върху способността за управление на превозни средства и потенциално опасни машини

По време на периода на лечение трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието и скорост на психомоторните реакции.

Взаимодействие с други лекарства

Хлорамфеникол потиска ензимната система на цитохром Р450, следователно, при едновременна употреба с фенобарбитал, фенитоин, индиректни антикоагуланти, толбутамид, отслабване на метаболизма на тези лекарства, забавяне на елиминирането и увеличаване на тяхната концентрация в плазмата. Може да се наложи корекция на дозата на антиконвулсанти и антикоагуланти, ако се използват едновременно с хлорамфеникол.

При едновременна употреба с фенобарбитал е възможно намаляване на концентрацията на хлорамфеникол (необходимо е да се контролира концентрацията на хлорамфеникол в кръвта). Намалява антибактериалния ефект на пеницилини и цефалоспорини.

В комбинация с пеницилини и рифампицин се регистрират комплексни ефекти (включително намаляване / увеличаване на плазмената концентрация), които изискват мониторинг на концентрацията на хлорамфеникол в плазмата.

Когато се използва с рифампицин, е възможно намаляване на концентрацията на хлорамфеникол.

Едновременното приложение с лекарства, които инхибират хематопоезата (сулфонамиди, цитостатици), засягащи метаболизма в черния дроб, с лъчева терапия увеличава риска от странични ефекти.

Когато се предписват с перорални хипогликемични лекарства, се отбелязва повишаване на тяхното действие (поради потискането на метаболизма в черния дроб и повишаването на тяхната концентрация в плазмата).

Калциневринови инхибитори (циклоспорин и такролимус): лечението с хлорамфеникол може да повиши плазмените концентрации на калциневриновите инхибитори (циклоспорин и такролимус).

Барбитурати: Метаболизмът на хлорамфеникол се ускорява от барбитурати като фенобарбитал, което води до намаляване на концентрацията му в кръвната плазма.

Естрогени: има малък риск хлорамфениколът да намали контрацептивния ефект на естрогена.

Парацетамол: едновременната употреба на хлорамфеникол при пациенти, получаващи парацетамол, трябва да се избягва, тъй като полуживотът на хлорамфеникол е значително удължен.

Миелотоксичните лекарства засилват хематотоксичността на лекарството. Хлорамфениколът е противопоказан при пациенти, приемащи лекарства, които причиняват агранулоцитоза. Те включват: карбамазепин, сулфонамиди, фенилбутазон, пенициламин, цитотоксични лекарства, някои антипсихотици, включително клозапин и особено депо антипсихотици, прокаинамид, нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза, пропилтиоурацил.

При едновременната употреба с антианемични лекарства е възможно забавяне на реакцията към железни препарати, витамин ВР, фолиева киселина.Едновременното приложение на тези лекарства трябва да се избягва..

Условия за съхранение

На място, защитено от влага и светлина при температура не по-висока от 25 ° C.

Левомицетин (хлорамфеникол)

фармакологичен ефект

Широкоспектърният бактериостатичен антибиотик нарушава процеса на синтеза на протеин в микробна клетка на етапа на прехвърляне на аминокиселини на t-RNA към рибозоми. Ефективен срещу щамове на бактерии, устойчиви на пеницилин, тетрациклини, сулфонамиди. Активен е срещу много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, патогени на гнойни, чревни инфекции, менингококови инфекции: Escherichia coli, Shigella дизентерия, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (включително Salmonella typhi, Salmonella paratiyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, няколко щама на Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (включително Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Не засяга киселинно-устойчиви бактерии (включително Mycobacterium tuberculosis), анаероби, резистентни на метицилин щамове на стафилококи, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индоло-позитивни щамове на Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., Protozoa. Микробната резистентност се развива бавно.

Показания

Болести, причинени от чувствителни микроорганизми, вкл. мозъчен абсцес, коремен тиф, паратифозна треска, салмонелоза (главно генерализирани форми), дизентерия, бруцелоза, туларемия, Ку-треска, менингококова инфекция, рикетсиози (включително тиф, трахома, петна от скалиста планина), ингвинална лимфома, йерсиниоза, ерлихиоза, инфекции на пикочните пътища, инфекция на гнойни рани, пневмония, гноен перитонит, инфекции на жлъчните пътища, гноен отит, бактериални кожни инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми, включително инфектирани изгаряния (повърхностни и ограничени дълбоки), рани под налягане, трофични язви, рани (фаза II на процеса на раната: липса на гной, некротична тъкан - за линимент, лишеен от осмотична активност), циреи, пукнатини на зърната при кърмещи жени.

Противопоказания

Свръхчувствителност, потискане на хемопоезата на костния мозък, остра прекъсваща порфирия, дефицит на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, бременност, кърмене.
С повишено внимание. Неонатален период (до 4 седмици) и ранна детска възраст, при пациенти, които преди това са получавали лечение с цитостатични лекарства или лъчева терапия.

Странични ефекти

От храносмилателната система: диспепсия, гадене, повръщане (вероятността от развитие намалява, когато се приема 1 час след хранене), диария, дразнене на лигавицата на устната кухина и фаринкса, дерматит (включително перианален - с ректално приложение), дисбиоза (потискане) нормална микрофлора). От хемопоетичните органи: ретикулоцитопения, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, еритроцитопения; рядко - апластична анемия, агранулоцитоза. От нервната система: психомоторни разстройства, депресия, объркване, периферен неврит, оптичен неврит, зрителни и слухови халюцинации, намалена зрителна и слухова острота, главоболие. Алергични реакции: кожен обрив, ангиоедем. Други: вторична гъбична инфекция, колапс (при деца под 1 година). Симптоми: сив синдром (сърдечно-съдов синдром) при недоносени и новородени, когато се лекуват с високи дози (причината за развитие е натрупването на хлорамфеникол поради незрялост на чернодробните ензими и прякото му токсично действие върху миокарда) - синкаво-сив цвят на кожата, ниска телесна температура, неправилно дишане и др. липса на реакции, сърдечно-съдова недостатъчност. Смъртността - до 40%. Метод на лечение: хемосорбция, симптоматична терапия.

Дозировка и приложение

В / м, в / в или вътре (30 минути преди хранене и с развитие на гадене и повръщане - 1 час след хранене), таблетки с удължено освобождаване - 2 пъти на ден, други видове таблетки и капсули - 3-4 пъти на ден. Еднократна доза за възрастни - 0,25-0,5 g, дневна - 2 g. При тежки форми на инфекции (включително коремен тиф, перитонит) в болница е възможно дозата да се увеличи до 3-4 g / ден. Ако не е възможно да се използва вътре (продължително повръщане), той се предписва ректално, 4 пъти на ден в доза, превишаваща 1,5 пъти дозата, показана на този пациент за перорално приложение. Децата се предписват под контрола на концентрацията на лекарството в кръвния серум, в зависимост от възрастта: недоносени и доносени новородени на възраст под 2 седмици - перорално или iv, 6,25 mg / kg (база) на всеки 6 часа; кърмачета 2 седмици. и по-възрастни - през устата, при 12,5 mg / kg (база) на всеки 6 часа или 25 mg / kg (база) на всеки 12 часа, при тежки инфекции (бактериемия, менингит) - до 75-100 mg / kg (база) / ден Средната продължителност на лечението е 8-10 дни. Локално под формата на алкохолни разтвори и под формата на 5-10% линимент се нанася върху засегнатата повърхност няколко пъти на ден. В случай на пукнатини на зърната при родилни жени: след всяко хранене зърната се третират с 0,25% разтвор на амоняк, върху пукнатината върху стерилна салфетка се нанася дебел слой мехлем (предотвратява развитието на мастит). Продължителността на лечението е 2-5 дни. Аерозол - преди употреба извадете капачката от бутилката. Докато държите балона вертикално, натиснете пръскащата глава и пръскайте препарата 2-3 пъти седмично в продължение на 1-3 секунди от разстояние 20-30 см от засегнатата повърхност. В тежки случаи - ежедневно или 2 пъти на ден.

специални инструкции

взаимодействие

Той потиска ензимната система на цитохром Р450, следователно, при едновременна употреба с фенобарбитал, фенитоин, индиректни антикоагуланти, отслабване на метаболизма на тези лекарства, забавяне на елиминирането и увеличаване на тяхната концентрация в плазмата. Намалява антибактериалния ефект на пеницилини и цефалоспорини. При едновременна употреба с еритромицин, клиндамицин, линкомицин се отбелязва взаимно отслабване на действието поради факта, че хлорамфениколът може да измести тези лекарства от свързано състояние или да предотврати свързването им с 50S субединицата на бактериалните рибозоми. Едновременното приложение с лекарства, които инхибират хематопоезата (сулфонамиди, цитостатици), засягащи метаболизма в черния дроб, с лъчева терапия увеличава риска от странични ефекти. Когато се предписват с перорални хипогликемични лекарства, се отбелязва увеличаване на тяхното действие (поради потискането на метаболизма в черния дроб и повишаване на тяхната концентрация в плазмата). Миелотоксичните лекарства засилват хематотоксичността на лекарството.