Хлорамфеникол

Обмислете инструкциите за употреба с Levomycetinum в таблетки, както и при други форми на освобождаване. Лекарството действа като антибиотик с широк спектър на действие. Лекарството се произвежда от руски, беларуски, украински фармацевтични компании. Трябва внимателно да проучите инструкциите за употреба, за да имате представа как да използвате продукта, в какви дозировки и при какви патологии.

При какви форми на освобождаване мога да намеря лекарството в аптеките?

"Левомицетин" (Levomycetin) е таблетка, линимент, капки за очи и алкохолен разтвор. Активна активна съставка - хлорамфеникол.

Фармакологични свойства

Според инструкциите за употреба с таблетки Левомицетин, резистентността на бактериите към хлорамфеникол се развива изключително бавно. Активното вещество на лекарството блокира полимеризацията на активирани аминокиселинни остатъци, които са свързани с m-РНК. Ако приложението е локално, желаната концентрация се постига в секрецията на очите, ириса и роговицата, стъкловидните влакна, но не и в лещата. Лекарството е в състояние да проникне през плацентата, преминава в кърмата.

Лекарството бързо се абсорбира след перорално приложение, бионаличността му се отбелязва на нивото от 80%, свързването с плазмените протеини става при 55%.

Метаболизмът се извършва в черния дроб, червата, лекарството се характеризира с полуживот 1,5-3,5 часа, той се екскретира с урината, изпражненията, както и жлъчката. Съхранява се терапевтичната концентрация на хлорамфеникол в кръвта в продължение на 4–5 часа след приема на таблетки Левомицетин, до третата част от дозата, която прониква в жлъчката. Най-високата концентрация се намира в бъбреците и черния дроб. Лекарството е леко податливо на хемодиализа. Това се потвърждава от инструкциите за употреба с таблетки Левомицетин. Показанията за употреба на лекарството ще бъдат разгледани по-долу.

Хлорамфениколът е антибиотик или не?

Активната съставка в състава на таблетките Левомицетин е антибиотик, нарушава синтеза на протеини на грам-отрицателни и грам-положителни бактерии. Лекарството активно се бори срещу стафилококи, стрептококи, ешерихия коли, салмонела, шигела, клебсиела, протеини, спирохети и някои големи вируси. Лекарството унищожава микрофлората, устойчива на стрептомицин, сулфонамиди, пеницилини. Антибиотикът "Левомицетин" спира възпалението, лекува инфекции на всякакви тъкани и органи, но само ако микрофлората е чувствителна към него.

Това е антибактериално средство със синтетичен произход, идентично с продукта, който се произвежда от стрептомицети в течение на техния живот..

В какви случаи се предписва лекарство?

В съответствие с инструкциите за употреба, "Levomycetinum" в таблетки и други форми на освобождаване активно лекуват различни заболявания. Лекарството се предписва за:

  • коремен тиф, паратиф;
  • дизентерия;
  • бронхопневмония;
  • синузит;
  • бруцелоза;
  • кокцидиоза;
  • ларинготрахеит;
  • микоплазмоза;
  • остеомиелит;
  • туларемия;
  • магарешка кашлица;
  • тиф;
  • rickettsiosis,
  • йерсиниозата;
  • мозъчен абсцес
  • хламидия, ингвинална лимфогранулома;
  • гноен перитонит, ерлихиоза;
  • сепсис, менингит;
  • трахома, пневмония;
  • гнойни кожни лезии, пролези, рани;
  • циреи, изгаряния 2 и 3 градуса;
  • пукнатини на зърното по време на кърмене;
  • склерит, блефарит, кератит, конюнктивит, еписклера, кератоконюнктивит;
  • гноен отит.

Инструкции за употреба

Според инструкциите за употреба на таблетки Левомицетин трябва да приемаме лекарството, когато патологията е причинена от микроорганизми, чувствителни към хлорамфеникол. Лекарството не може да засегне гъбички и вируси. Дозировката, методът на употреба и продължителността на терапията с това лекарство се определя от лекаря, като се вземат предвид вида на заболяването, възрастта на пациента и неговите индивидуални характеристики и в допълнение тежестта на заболяването.

Таблетки Левометицин

Таблетките и капсулите са предназначени за перорална употреба. Много пациенти се интересуват защо се използват таблетки "Левомицетин"..

Възрастните се предписват 500 mg 3-4 пъти на ден. На деца под три години се предписват 15 mg / kg тегло, на възраст 3-8 години - 150-200 mg, над 8 години - 200-400 mg. Всички дози също се използват 3-4 пъти на ден, курсът продължава средно от 7 до 10 дни. Максималната доза таблетки левомицетин за възрастни е 2000 mg на ден.

В случаи на тежки патологии (с перитонит, коремен тиф) дневната доза може да се увеличи до 3-4 g, продължителността на лечението е 10 дни.

При наличие на цистит лекарството се използва в обичайната дозировка на всеки 3-4 часа. Как иначе да използвате таблетки "Левометицин" според инструкциите?

Употреба на хапчета за диария

Много хора смятат Левометицин в таблетки като стомашно антибактериално средство. Положителен ефект при диария се наблюдава след първата употреба на това лекарство. Големият плюс е, че резистентността на патогенната микрофлора към "Левомицетин" се развива изключително бавно.

Диарията може да възникне, ако ядете немити плодове, зеленчуци, плодове, невряна вода или просто измиете лошо ръцете си. Ако този проблем се е развил поради бактериална инфекция в организма, тогава хлорамфениколът ще покаже висока ефективност.

Както е посочено в инструкциите за употреба, таблетките левомицетин като антидиарейно средство могат да се използват за:

  • отравяне, особено когато едновременно човек страда от диария и повръщане (в случаите на неефективно стомашно промиване);
  • наличието на примес на кръв или гной в изпражненията;
  • повишена телесна температура на фона на диария;
  • непоносимост към други антибактериални средства.

Най-добре е да започнете приема след установяване на патогена. Но провеждането на бактериоза е дълъг процес и пациентът междувременно може да страда от дехидратация, докато чака резултата от тестовете. Затова лекарите често предписват антибактериални лекарства с широк спектър от ефекти. Сега е ясно защо таблетките "Левомицетин" се предписват според инструкциите. Накратко разгледайте други форми на освобождаване.

Решение

В съответствие с инструкциите, лекарството "Левомицетин" в ампули се използва външно за смазване на увредена кожа. Оклузивна превръзка се нанася отгоре. При наличие на гноен среден отит, разтворът се погребва в ушите, в този случай дозировката ще бъде 1-2 мл на ден. При наличие на пукнатини на зърната, повредените участъци се третират с разреден 1: 4 воден разтвор след всяко хранене. Терапията не трябва да продължава повече от 5 дни.

Този разтвор не е предназначен за инжектиране. Акнето може да се лекува с лекарството, тъй като благодарение на хлорамфеникол процесите на инфекция и възпаление се потискат. Кожата се третира с 1% разтвор, който се прилага точково, необходимо е да се предпази кожата от пресушаване и да се появят гнойни петна. Инструментът се използва от момента, в който акнето се появи до пълното му изчезване, за предотвратяване на лекарствата не е подходящо.

В този разтвор можете да добавите аспирин, тинктура от невен, борна киселина, салицилова киселина, стрептоцид, камфорен алкохол и етанол. Правят говорещи. Каква е употребата на Левомицетин??

капки

Капки за очите се въвеждат в конюнктивалната торбичка 0,1 ml три пъти на ден до 15 дни. Когато използвате, инструкцията трябва стриктно да се спазва: главата се изхвърля назад, долният клепач се издърпва към бузите, без да се докосва клепачът с върха на бутилката, капка лекарство се капва в образуваната кухина. След извършването на инстилацията външният ъгъл на окото се натиска с пръст и се опитвайте да не мигате около 30 секунди.

При наличие на жизненоважни показания, лекарството се използва и през първите 28 дни от живота на новороденото. Както показват инструкциите, за лечение на гноен отит на средата, разтворът се насажда по 2-3 капки два пъти дневно. Когато от ушния канал се отстрани голямо количество ексудат, който се използва за промиване на лекарството, честотата на употреба може да се увеличи до четири пъти на ден. Капките могат да ускорят узряването на ечемика, да облекчат зачервяването и болката, да донесат възстановяване за 2-3 дни. Във всяко око се инсталират по 1-2 капки до шест пъти на ден. При наличие на силна болка можете да използвате "Левомицетин" на всеки час.

мехлем

Линимент "Левомицетин" се използва при наличие на инфекциозни лезии на кожата и меките тъкани. Мехлем се смазва с марлен тампон или се прилага директно върху кожата, отгоре се полага превръзка, като тампон може да се използва компресия или пергаментова хартия. Лигирането се повтаря на всеки 5-5 дни, в зависимост от състоянието на пациента. Прилага се линимент, след като раната или изгарянето се почистят старателно от гной, мъртва тъкан, прилага се антисептик (използвайки разтвор Miramistin, хлорхексидин, водороден прекис или фурацилин ще бъде полезно).

По време на лечението на рани линиментът се прилага веднъж на ден, при изгаряния - 2-3 пъти седмично, при бактериални лезии - 1-2 пъти на ден, слоят трябва да е тънък. Ако е възможно, мехлемът трябва да се абсорбира напълно, в допълнение към мястото за лечение, здравата кожа трябва да се улавя наоколо. В зоните, които продължават да се намокрят, предварително нанесете стерилна марля. Еднократна доза линимент - 250-750 mg, дневно - 1-2 гр. На пукнатината на зърното при кърмене мехлемът се прилага върху стерилна кърпа с дебел слой.

Специални препоръки

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, лекувани преди това с цитостатици или подложени на лъчева терапия. Всички специални инструкции могат да бъдат намерени в инструкциите. При съвместната употреба на таблетки Левомицетин с алкохол могат да възникнат реакции, подобни на дисулфирам. Човек има конвулсии, зачервяване на кожата, рефлекторна кашлица, тахикардия, повръщане, гадене. В хода на терапията трябва редовно да се дава кръв за анализ. Във ветеринарната практика се използва и медикамент. Салмонелоза, колибактериоза, колиентерит, лептоспироза и инфекции на пикочните пътища, белите дробове при птици, кучета и котки - всичко това може да се счита за индикация за употребата на лекарството. Таблетките се натрошават и се добавят към храна за животни..

Употребата на лекарството при бременни жени

По време на бременността и кърменето употребата на Левомицетин в таблетки, съгласно инструкциите, е противопоказана. Ако има жизненоважни показания за кърмеща майка, се препоръчва детето да бъде прехвърлено на изкуствено хранене. Капки за очи могат да се използват по време на бременност и кърмене, но дозировката е важно стриктно да се спазва, за да се избегнат тежки последици..

Употреба на лекарството при деца

Според инструкциите, "Левомицетин" в таблетки се предписва с внимание на новородени, тъй като сивият сърдечно-съдов синдром може да се прояви. С тази патология кожата става сиво-синя, има силен метеоризъм, сърдечно-съдова недостатъчност, гадене, задух, хипотермия, цианоза. Оптималната детска доза на таблетки е 25-100 mg / kg на ден, за бебета на възраст под една година дозировката се изчислява като 6.25 mg / kg до четири пъти на ден.

Доза за бебета по-големи от 14 дни - 12,5 mg / kg тегло на прием с интервал от шест часа. Ако се наблюдават тежки инфекции, дозата на менингит се увеличава до 75-100 mg / kg на ден.

Допуска се децата да предписват Хлорамфеникол при чревни нарушения, за да ги спрат. Според инструкциите, дозировката за 3–8 години е 375–500 mg на ден, за деца над осем години - 750–1000 mg. Капките се инсталират на капки в конюнктивалната торбичка, интервалът между приложенията е 6-8 часа. При наличие на ечемик, капки са забранени за употреба до 10 години. Разтворът не се използва за лечение на деца под една година, недоносените и новородените линимент е противопоказан.

Взаимодействие с други лекарства

Ако едновременно приемате "Левомицетин" в таблетки и перорални хипогликемични лекарства, ефектът от последните може да се увеличи поради факта, че техният метаболизъм в черния дроб е потиснат и нивото в кръвната плазма се повишава. За какви други лекарствени взаимодействия си струва да говорим? С едновременната употреба на лекарство с лекарства, които инхибират хематопоезата на костния мозък, ефектът на последното се засилва. Когато хлорамфениколът се комбинира с средства като Линкомицин, Клиндамицин, Еритромицин, се наблюдава взаимно отслабване на ефекта поради факта, че първият измества активните компоненти на антибиотиците от свързаното състояние. Под влиянието на хлорамфеникол бактерицидният ефект на пеницилини е по-лош. Активното вещество на състава се отслабва от метаболизма на такива лекарства като Варфарин, Фенобарбитал, Фенитоин. Не се препоръчва да се пият сулфонамиди едновременно с лекарството, тъй като инхибиторният ефект на последното върху хематопоезата е засилен.

Възможни отрицателни реакции на организма

На фона на употребата на Левомицетин могат да се появят странични ефекти. Лекарството може да провокира: апластична анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоза, левкопения; метеоризъм, гадене, диария, повръщане, диспепсия; слухови и зрителни халюцинации, делириум, объркване, периферен неврит, главоболие, депресия; ринит; чревна дисбиоза (когато патогенните микроорганизми се размножават интензивно и полезната микрофлора загива); ангиоедем, кожен обрив, уртикария; екзема, дерматит.

Симптоми на предозиране с това лекарство

Трябва стриктно да се спазват инструкциите за левомицетин таблетки. Ако приемате повече от 3 g от лекарството на ден за дълго време, ще настъпи предозиране на хлорамфеникол. Основните му признаци: усложнения от хематопоезата, бледност на кожата, слабост, хипертермия, умора, болки в гърлото, кървене, кръвоизлив. Както вече беше отбелязано, при предозиране при новородени ще се появи сърдечно-съдов (сив) синдром, който провокира издуване, повръщане, ацидоза, колапс, кома. В 40% от случаите интоксикацията може да бъде фатална. Това се дължи на натрупването на активния компонент и токсичните ефекти на хлорамфеникол върху миокарда. Предозирането се лекува чрез промиване на стомаха, също се предписва употребата на солни лаксативи, клизми, ентеросорбенти. В особено тежки случаи се извършва хемосорбция. Ако надвишите дозата капки за очи, това ще доведе до временно увреждане на зрението. За да премахнете симптомите, изплакнете очите си с вода..

В какви случаи лекарството не се предписва?

Какво още можете да научите от инструкциите за левомицитин таблетки? За някои групи пациенти лекарството не може да се използва. Той е противопоказан при:

  • кръвни заболявания;
  • нарушена функция на черния дроб;
  • дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
  • псориазис, екзема;
  • бременност, кърмене;
  • в епохата на новороденото (до 4 седмици);
  • свръхчувствителност към компонентите на състава (тиамфеникол, азидамфеникол);
  • депресия на костномозъчния хематопоеза;
  • язва;
  • остра порфирия;
  • бъбречна недостатъчност.

Условия за съхранение и продажба на това лекарство

За да получите линимент и разтвор, не е необходима рецепта, но за таблетки и капки ще е необходимо. Капки, разтвор и таблетки се съхраняват при температура до 25 градуса, линимент - при 15-25 градуса. Капки и линимент са подходящи за две години, таблетки - пет, разтвор - за една година.

Как да замените това лекарство, ако е необходимо?

По-добре е лекарството да се замени с препарати със същото активно вещество или такива, които имат антибактериални свойства. Ето най-популярните аналози на лекарството.

  • хлорамфеникол натриев сукцинат и хлорамфеникол Актитаб са пълни заместители на лекарствата, активното вещество в тях съвпада;
  • антибактериален крем и мехлем "Bactroban", който съдържа мупироцин;
  • "Банеоцин" - бактерициден прах и мехлем, състоящ се от бацитрацин и неомицин;
  • "Линкомицин" - антимикробни капсули, разтвор, мехлем, с линкомицин в състава;
  • "Гентамицин" - разтвор и капки за очи на базата на гентамицин, принадлежат към групата на антибиотиците;
  • антибактериален крем, мехлем "Фуцидин", като част от фузидова киселина;
  • "Неомицин" - антибиотичен разтвор, базиран на същия компонент.

Цената на "Левомицетин"

Лекарството може да бъде закупено в аптеките и онлайн. Цената зависи от формата на освобождаване на продукта, концентрацията на хлорамфеникол, обема на опаковката. Таблетки от 500 mg (10 бр.) Разходи 110-150 рубли, 0,25% капки (5 мл) - 16-20 рубли, 0,25% капки (10 мл) - 19-25 рубли, 250 таблетки mg (10 бр.) - 15-20 рубли. Разтвор 3% 25 мл - 45 рубли.

Разгледахме защо Levomethicinum се предписва в таблетки. Накратко бяха описани и други форми на освобождаване на лекарството..

Хлорамфеникол: инструкции, употреба и противопоказания

Левомицетин (хлорамфеникол) е бяло кристално вещество с много горчив вкус.

  • Той е слабо разтворим във вода (1: 400, 2,5-4,4 mg / ml), добър - в алкохол.
  • Много стабилна.
  • Сухият препарат остава напълно активен поне 5 години, водните разтвори при температура 2 ° С са активни до 2 години, 37 ° С до 6 месеца, 100 ° С до 5 часа.
  • Разтворите не могат да се стерилизират в парен стерилизатор (автоклав) поради отслабването на антибактериалния ефект.
  • Разтворите на левомицетин са стабилни при рН 2–9, но по-бързо се инактивират с по-голяма алкалност..
  • Той е стабилен в киселото съдържание на стомаха, така че се прилага вътре през устата.

Хлорамфениколът се характеризира с широк спектър на антимикробна активност, обхващащ много видове грам-отрицателни и грам-положителни бактерии, актиномицети, спирохети, микоплазми, рикетсия и хламидия.

История на хлорамфеникол

През 1947 г. се получава естествен антибиотик от култура на гъбата Streptomyces venezuelae, наречена хлорамфеникол. Понастоящем чрез химичен синтез е получен идентичен препарат на хлорамфеникол (хлоромицетин, хлороцид и други - известни са над 200 синоними).

Преди това се произвеждаше в две форми: хлорамфеникол, пречистен леворотаторен изомер и синтомицин, смес от равни части хлорамфеникол и неговия биологично неактивен десен изомер (рацемат), използван в дози 2 пъти по-големи и значително по-токсични.

Следователно в СССР от 1967 г. се произвежда главно хлорамфеникол, а синтомицин в ограничено количество, само за външна употреба под формата на линименти (емулсии).

Фармакокинетика на хлорамфеникол

Въведение

Антибиотик се прилага през устата, през устата, по-рядко ректално, а също така локално под формата на мехлеми или водни разтвори (например капки за очи). За парентерално приложение се използва разтворим хлорамфеникол..

Оралният хлорамфеникол бързо и напълно се абсорбира, главно в тънките черва.

За да се намали броят на диспептичните усложнения, хлорамфениколът може да се предписва ректално, а ако перорално през устата, след предварително приемане на супена лъжица 0,5% разтвор на новокаин. Методите за предотвратяване на диспептични усложнения са описани по-подробно, когато се описва тетрациклин хидрохлорид.

разпределение

Разпределя се неравномерно в тъканите на различни органи. Храната забавя усвояването му.

В организма той се разрушава частично, главно в черния дроб, превръщайки се в неактивни метаболити. Левомицетин се появява в кръвта в рамките на 30 минути след поглъщане (максимум 2 до 3 часа). Тогава съдържанието му намалява доста бързо, особено след 5-6 часа след приложението, а след 8 часа в него се наблюдават само субтерапевтични концентрации. Затова трябва да се приема на всеки 6-8 часа.

Обикновено не се наблюдава натрупване в организма. Хлорамфениколът също се абсорбира в ректума, макар и малко по-слаб (необходимо е да се увеличи дозата). При приемане на таблетки с удължено освобождаване терапевтичните концентрации в кръвта остават за 12 ч. Поради много горчивия вкус, ректалният начин на приложение, особено при деца, заслужава много внимание, особено след като броят на диспептичните усложнения рязко намалява и лекарството се унищожава по-бавно в черния дроб. Съдържанието му в кръвта и органите също зависи от приетата доза..

Максималното съдържание на хлорамфеникол се наблюдава в черния дроб, бъбреците и след това в белите дробове. Той прониква по-добре от много антибиотици в цереброспиналната течност, с максимално съдържание в нея 4-5 часа след поглъщането (до 30-50%, наблюдавани в кръвта), а след многократно приложение продължава 24 часа. Прониква добре в кръвта и органите на плода, където се отбелязва до 50-80% от нивото, наблюдавано в кръвта на майката.

Прониква в костния мозък и костната тъкан. В значителни концентрации, открити в храчката. Лесно прониква в тъканите на окото, с изключение на лещата. Въпреки това, в огнищата на възпалението не винаги се определя в терапевтични концентрации.

селекция

Предимно (75–90%) хлорамфеникол се екскретира от бъбреците, но само 10–15% (според други наблюдения, 5–10%) е в активно, непроменено състояние, а останалата част е под формата на неактивни метаболити. При приемане на 1 g хлорамфеникол в урината се наблюдава 30-200 µg / ml, 2 g - от 100 до 400 µg / ml, включително неактивни метаболити.

При новородени освобождаването на антибиотика е много по-бавно, така че значително по-високи, понякога токсични, концентрации на хлорамфеникол се образуват в тялото им.

Около 3% от лекарството се екскретира в жлъчката, в която се откриват концентрации от 10 до 20% от съдържащите се в кръвта, но не повече от 5% от това количество в активно състояние.

С изпражненията се отделя 1-3% от лекарството, главно също в неактивно състояние в резултат на разлагане в чернодробната и чревната микрофлора. Обикновено след един ден хлорамфеникол вече не се открива в организма.

Действие (индикации) на хлорамфеникол

Микроорганизми, чувствителни към хлорамфеникол

Действието му върху чувствителни микроорганизми е бактериостатично и се обяснява с инхибиране на синтеза на протеини в техните клетки.

Чувствителен към много микроорганизми:

  • ентеробактерии:
    • Escherichia;
    • Shigella
    • салмонела
    • част от щамовете Klebsiella;
    • някои щамове на протеа.
  • хемофилна коклюшна бацила и грип;
  • Brucella
  • bacteroids;
  • причинители на туларемия;
  • вибриони;
  • менингококи
  • gonococcus;
  • стафилококи;
  • стрептококи;
  • Pneumococcus.

Микроорганизми, устойчиви на хлорамфеникол

Следните видове микроорганизми са устойчиви:

  • Pseudomonas aeruginosa щамове;
  • Mycobacterium tuberculosis и други киселинно-устойчиви бактерии;
  • причинители на гангрена и други клостридии;
  • протозои;
  • гъби;
  • вируси.

Резистентността към хлорамфеникол се развива бавно, поетапно, но ако се появи по епизомичен път, може да се появи много бързо, обикновено е множествена (наведнъж до няколко лекарства). Кръстосана резистентност с други антибиотици практически не се наблюдава.

Понастоящем в резултат на продължителната и много широко приложение на хлорамфеникол препарати, сред различните преди това силно чувствителни бактерии се появиха много резистентни щамове. Следователно хлорамфеникол значително загуби терапевтичната си активност. Това се отнася предимно за патогенния стафилокок, повече от 50% от щамовете от които в момента са резистентни на хлорамфеникол, особено в болниците. Подобна ситуация се наблюдава при дизентерия и някои други чревни инфекции..

Употребата на хлорамфеникол

Хлорамфениколът се използва за лечение на различни инфекции..

Хлорамфениколът се използва за лечение на:

  • някои форми на бактериален менингит;
  • септични процеси;
  • стафилококови и различни гнойно-възпалителни процеси;
  • хирургични, урологични, гинекологични заболявания;
  • инфекции:
    • менингит;
    • пневмония.
  • хемофилус инфлуенца;
  • магарешка кашлица;
  • гонорея;
  • бруцелоза;
  • туларемия;
  • тиф и коремен тиф;
  • Q треска и други рикетсиози;
  • дизентерия;
  • орнитоза.

Тиф и паратифоидна треска

Той е много ефективен и най-често се използва при коремен тиф и паратифоидна треска. Необходимо е само постоянно да се следи кръвта на пациентите и когато се появи левкопения или гранулопения, прекратете лечението.

При тежки токсични форми на коремен тиф в първите дни на заболяването хлорамфеникол може да накара пациента да се влоши, поради освобождаването на голямо количество ендотоксини в кръвта (реакция на обостряне).

Чревни инфекции

Ефективността на хлорамфеникол се отбелязва при много чревни инфекции (но само ако патогенът е чувствителен):

  • дизентерия;
  • салмонелоза (главно в генерализирани форми);
  • colienteritis;
  • холера.

менингит

При менингит той е особено ефективен в комбинация с масивни дози бензилпеницилин..

Дифтерия и антракс

При дифтерия и антракс хлорамфениколът е неефективен.

Други инфекции

Понякога се използва в комбинирана терапия за инфекции, причинени от Klebsiella и някои други бактерии..

Защо да избягвате хлорамфеникол?

При предписване на хлорамфеникол трябва да се имат предвид две обстоятелства:

Тежки усложнения

Първо, този антибиотик понякога причинява много сериозни усложнения, по-специално от кръвообразуващите органи, често завършващи със смърт.

Следователно през последните години много автори с право препоръчват да се ограничи употребата му, ако е възможно, като се използват само в определени случаи:

  • с по-тежки инфекции:
    • Коремен тиф;
    • някои форми на менингит.
  • понякога с бруцелоза и холера.

Намаляване на ефективността на много бактерии

Второ, понастоящем има широко разпространение на резистентни форми на чувствителни бактерии (стафилококи, шигели, ентеропатогенни ешерихии и др.), Които са станали силно устойчиви на хлорамфеникол.

Това е особено често при нозокомиални и следоперативни инфекции. В резултат на това хлорамфениколът е загубил значително своята ефективност. Следователно, той трябва да бъде предписан (с изключение на коремен тиф), като се уверите само в чувствителността на патогена, който напоследък много ограничи употребата на хлорамфеникол. Не трябва да се предписва при тонзилит, грип, както и за превантивни цели..

Устойчивост на микроорганизмите към хлорамфеникол

дизентерия

Към средата на 60-те години форми на Shigella (80–90%) изглеждат устойчиви на хлорамфеникол, което води до значително намаляване на активността му при дизентерия. Следователно, хлорамфениколът при тази инфекция обикновено се замества от:

От средата на 70-те обаче на редица места в значително количество отново започнаха да се наблюдават чувствителни към левомицетин щамове на шигела, очевидно в резултат на намаляване на употребата му при чревни инфекции.

Colienteritis

Подобна ситуация се наблюдава и при колиентерит, при който в края на 50-те повечето патогени са станали резистентни към хлорамфеникол и тетрациклин, поради което тези антибиотици загубиха своята ефективност и трябваше да бъдат заменени с други лекарства. В момента се използва главно:

Коремен тиф

Въпреки това, при коремен тиф, резистентните към левомицетин патогени, въпреки продължителната широко приложение на този антибиотик, все още са рядкост. Но е необходимо постоянно да се следи чувствителността на причинителя на коремен тиф, тъй като вече са известни отделни огнища, свързани с резистентността на патогена към хлорамфеникол, което може да наложи замяната му с други химиотерапевтични лекарства.

Странични ефекти на хлорамфеникол

Диспептични усложнения

От страничните ефекти, наблюдавани понякога по време на лечение с хлорамфеникол, по-често се отбелязват диспептични усложнения поради дразнещия му ефект върху лигавиците на стомаха и тънките черва, както и много горчив вкус.

Промени в устната кухина и фаринкса

Понякога има промени в устната кухина и фаринкса:

  • хиперемия;
  • появата на белезникави отлагания;
  • глосит и други с кандидозен произход.

Това се дължи на широкия спектър на действие на този антибиотик, който лесно причинява развитието на гъбичките..

Алергични усложнения

Понякога има различни алергични усложнения, често белите дробове:

  • обрив;
  • треска;
  • еозинофилия и други.

Сърдечно-съдов синдром

При новородени и особено недоносени бебета хлорамфеникол лесно причинява сърдечно-съдов синдром (сив синдром или сива асфиксия при новородени), свързан с нарушен протеинов метаболизъм и забавено освобождаване на хлорамфеникол в тях, което лесно създава токсични концентрации в кръвта.

Хемотоксичност на хлорамфеникол

Най-сериозното усложнение на лечението с хлорамфеникол е доста рядко, но често свързано със смъртта явления от кръвта, поради токсични ефекти върху кръвообразуващите органи (хемотоксичност на хлорамфеникол), което е свързано със съдържанието на ароматен нитробензен радикал в неговите молекули. Хлорамфениколът причинява тези усложнения по-често от всички други лекарства. А. М. Маршак (1966) сочи, че сред 97 пациенти, починали от агранулоцитоза на наркотици, при 46 това заболяване е причинено от употребата на хлорамфеникол.

Беше отбелязано, че тежки лезии на хематопоетичните органи при пациенти, получаващи хлорамфеникол, се наблюдават 13 пъти по-често, отколкото при тези, които не го получават (М. Onner, 1975). Известни са и различни индивидуални податливости към този антибиотик в различни страни и не винаги точна статистика за причините за смъртта, особено след като понякога се развиват кръвни усложнения няколко месеца след края на лечението с хлорамфеникол.

Хематотоксичните усложнения могат да бъдат много трудни, завършвайки със смъртта на пациента. Те се появяват няколко седмици след началото на хлорамфеникол, но могат да се развият и в началото на курса на лечение или 1-2 месеца след неговото завършване (Н. В. Беляева и др., 1957).

Чувствителни категории хора

Най-често те се появяват при деца под 10-12 години и при млади жени, обикновено поради продължителна терапия с левомицетин или надценена доза (ежедневно или на курс на лечение), въпреки че понякога се наблюдават с обичайни терапевтични дози, особено при повторни курсове на лечение с левомицетин.

Допринасящи фактори

Допринасящите фактори могат да включват:

  • цироза на черния дроб;
  • нарушена бъбречна функция.

Симптоми на хематоксичност

По-често усложненията са сравнително лесни, проявяващи се само в нарастваща слабост и намаляване на броя на ретикулоцитите, белите кръвни клетки и тромбоцитите.

Първият симптом обикновено е намаляване на броя на ретикулоцитите..

След изтеглянето на хлорамфеникол тези явления постепенно изчезват. Забелязват се обаче по-тежки, бързо развиващи се усложнения, обикновено необратими и завършващи със смърт в 40-50% от случаите.

В този случай се наблюдава рязко намаляване на броя на кръвните клетки, а в серума му количеството на желязото се увеличава. Хипопластичната и понякога апластична анемия се развива с агранулоцитоза. Кръвоизливи се появяват по лигавиците и кожата, кървене от носа, а понякога и тромбоцитопенична пурпура. Процесът на хематопоеза в костния мозък рязко се нарушава. След оттеглянето на хлорамфеникол такива клинични явления постепенно престават, но често сериозно състояние прогресира и бързо завършва със смърт..

Причини за хематоксичност

Механизмът на хемотоксичните усложнения се обяснява с много причини, които все още не са напълно изяснени, по-специално токсичният ефект на хлорамфеникол върху синтеза на протеин и нуклеинови киселини в клетките на костния мозък, което води до последващи промени. Това се улеснява от използването на големи дози от антибиотика. В някои случаи усложненията очевидно имат различен, не чисто токсичен, а по-скоро имунологичен характер във връзка с появата на специфични антитела (токсико-алергичен механизъм).

Усложнения на кръвта

Кръвните усложнения често са свързани с латентни ензими: вродена, генетично дефицитна глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа и някои други свързани ензими, което улеснява токсичното инхибиране на синтеза на протеин и нуклеинова киселина в хлорамфеникол в клетките на костния мозък.

Токсичният ефект на хлорамфеникол върху кръвта е по-силно изразен при малки деца, така че трябва особено внимателно да наблюдавате възможните промени в кръвта на децата.

С появата на тези усложнения, с по-тежък курс, прилагайте:

  • кортикостероидни хормони;
  • въвеждането на андрогени (в рамките на месец);
  • чести кръвопреливания;
  • трансплантация на костен мозък;
  • назначаването на различни симптоматични средства.

На първо място е необходимо незабавно премахване на хлорамфеникол.

Невротоксичност на хлорамфеникол

Понякога може да се отбележи известна невротоксичност на хлорамфеникол, причинявайки или възбуда или депресия на централната нервна система с такива симптоми:

Дългосрочната употреба на хлорамфеникол в някои случаи причинява увреждане на ретината и възпаление на зрителните нерви..

Понякога се наблюдават психосензорни явления:

  • промяна в усещането на отделни части на тялото;
  • анемия на крайниците;
  • загуба на съзнание.

В тежки случаи бързо настъпва смърт.

Преди широко използваният синтомицин често причиняваше „синтомицинови психози“. EI Terentyev (1965) наблюдава 46 такива случая при лечението на пациенти с дизентерия и други заболявания с обичайни дози синтомицин. В леки случаи, след оттегляне на синтомицин, тези явления престават след 2-3 дни, но с по-тежки форми, понякога персистират до 1-2 месеца.

Невротоксичността на хлорамфеникол е свързана и със съдържанието на нитробензеновата група в молекулите му, което има токсичен ефект върху централната нервна система.

Лечението се състои в незабавното премахване на хлорамфеникол и назначаването на симптоматични средства.

Обща интоксикация с хлорамфеникол

Описани са редки случаи на обща интоксикация с хлорамфеникол със следните явления:

  • Слабости;
  • главоболие;
  • болка в сърцето;
  • тахикардия;
  • безсъние
  • други симптоми, които обикновено се проявяват при предозиране.

Известни са и случаи на токсично въздействие върху сърдечно-съдовата система с развитието на дистрофични процеси в миокарда. Изключително редки токсични усложнения от черния дроб.

Възможността за различни токсични, понякога много сериозни усложнения, изискващи ограничено приложение на хлорамфеникол препарати, особено тяхното парентерално приложение или с инфекции на пикочните органи, когато секрецията му е отслабена.

Този антибиотик трябва да се предписва само по здравословни причини, с ограничен брой инфекции (вж. По-горе), кратки курсове (не повече от 8-10 дни) и при минимални терапевтични дози: не повече от 20-25 g на курс на лечение, което трябва да бъде максимална годишна доза на този антибиотик.

Хлорамфеникол и деца

В този случай обикновено след 2-4 дни лечение с хлорамфеникол децата могат да откажат да кърмят и имат следните симптоми:

  • бланширане на кожата, приемане на сивкаво-синкав цвят;
  • плюене
  • повръщане
  • често подуване на корема;
  • затруднено дишане;
  • задух;
  • понижаване на телесната температура;
  • хипотония.

Тези явления прогресират бързо и често след 14–48 часа смъртта настъпва със сърдечно-съдов колапс (в 40% от случаите), особено при доза от 75 mg / kg на ден или повече.

Повишената токсичност на хлорамфеникол за деца, особено за новородени и недоносени деца, се дължи на отслабване на антибиотичното свързване в черния дроб и намаляване на бъбречната екскреция. Докато при възрастните по-голямата част от хлорамфеникол в черния дроб се свързва с глюкуронова киселина, превръщайки се в по-малко токсично съединение, което бързо се отделя от тялото, при новородените това свързване е значително отслабено поради липсата на необходимия ензим, глюкуронидаза, а също и поради свързването на част глюкуронова киселина с билирубин, което е значително количество в тялото им.

Несъвършената бъбречна функция на новородените в резултат на забавена секреция допринася за натрупването на хлорамфеникол в кръвта. Следователно, в кръвта на деца, починали от този синдром, дори и да са получили обичайните дози, съдържанието на хлорамфеникол значително надвишава токсичното.

  • кръвопреливане;
  • назначаването на кортикостероидни хормони, както и симптоматични средства.

дозиране

Хлорамфениколът се предписва предимно през устата, по-рядко ректално или локално..

В случай на дизентерия, причинена от чувствителна към левомицетин шигела, колиентерит (ешерихиоза) и други чревни заболявания, се предписва 0,25-0,5 g на всеки 4-6 часа, 1,5 g на ден (максимална дневна доза от 2 g).

В много тежки случаи, особено при коремен тиф и паратифоидна треска, в болнична обстановка е възможно да се предписват до 3 g на ден, но не забравяйте стриктно да следите кръвта и функционалното състояние на бъбреците. В тази доза хлорамфеникол може да се използва не повече от 2-4 дни.

За деца над 3 месеца се предписва хлорамфеникол със скорост не повече от 50 mg / kg (за предпочитане 25 mg / kg) на ден, разделен на 3-4 дози. Превишаването на тези дози е неприемливо. Курсът на лечение обикновено е 5-10 дни. При добра поносимост и липса на промени от страна на кръвта, с инфекции с чести рецидиви (например, коремен тиф), с тежки форми, лечението може да продължи до 8-10-ия ден от нормалната телесна температура с последващо проследяване на кръвта (възможността за забавяне усложнения). Ако е необходимо по-дълго лечение, те преминават към бисептол (бактрим), ампицилин и други показани лекарства.

Хлорамфениколът се приема 30 минути преди или 1-2 часа след хранене. Таблетки с удължено освобождаване се приемат 2 пъти на ден в продължение на 2, а след нормализиране на телесната температура - за 1. За деца над 3 месеца дозата се намалява според телесното им тегло.

Ако е невъзможно да се използва през устата (например при силно повръщане и в други случаи), хлорамфениколът се предписва ректално - 4 пъти на ден в доза 1,5 пъти по-висока от посочената за този пациент. С този метод на приложение по правило се премахват диспептичните усложнения и често кандидозните лезии в устата и фаринкса..

Локално нанесете 0,25% воден разтвор (за неговото приготвяне е по-удобно да разтворите необходимото количество хлорамфеникол в 2-3 мл алкохол и след това да добавите необходимото количество вода) или 1-5% мехлем. При очни заболявания този воден разтвор се използва като капки за очи, вдишвайки 1-2 капки 3 пъти на ден. За парентерално приложение се използва водоразтворим хлорамфеникол сукцинат. При лечение с хлорамфеникол препарати е необходимо да се предписват мултивитамини, предимно комплекс В и аскорбинова киселина.

Противопоказания

Болести, при които хлорамфениколът е противопоказан

Употребата на хлорамфеникол е противопоказана при такива нарушения:

  • кръвни заболявания, включително анемия от всякаква етиология;
  • свръхчувствителност на пациента към хлорамфеникол;
  • бременност;
  • възраст до 3 месеца;
  • резистентност на патогени към този антибиотик;
  • кандидос,
  • алергични заболявания,
  • екзема,
  • псориазис.

Необходимо е внимание при заболявания на черния дроб и бъбреците с нарушена функция..

анемия

Този антибиотик не трябва да се предписва на пациенти с каквато и да е форма на анемия и заедно с други хематотоксични вещества. Трябва да се използва под строг лекарски контрол и само в болница с постоянно и продължително наблюдение на кръвта на пациента (кръвните изследвания трябва да се правят 1-2 пъти седмично, а след това периодично и след лечението).

Ако по време на лечението настъпи дори леко намаляване на броя на ретикулоцитите, левкоцитите или тромбоцитите, хлорамфениколът незабавно се отменя, като се заменя с други химиотерапевтични лекарства, показани за този пациент. По време на лечението е необходимо назначаването на мултивитаминни препарати.

Лекарства, несъвместими с хлорамфеникол

Хлорамфениколът е несъвместим с други хемотоксични лекарства:

  • ристомицин сулфат;
  • гризеофулвин;
  • сулфонамиди;
  • Бисептол (бактрим);
  • olivomycin;
  • rubomycin;
  • миномицин;
  • bruneomycin;
  • дактиномицин;
  • други цитотоксични лекарства;
  • арсенови съединения,
  • основания;
  • окислители;
  • новокаин (интравенозно);
  • хидрокортизон (интравенозно);
  • косвени антикоагуланти;
  • аскорбинова киселина (в една спринцовка);
  • цианокобаламин;
  • калциеви соли;
  • оловен ацетат;
  • butamide;
  • дифенил.

Лекарството не трябва да се предписва заедно с фенобарбитурати, които усилват токсичния ефект на хлорамфеникол. Трябва да се има предвид, че този антибиотик засяга чернодробните клетки, засилвайки ефекта на някои лекарства, по-специално перорални антидиабетни лекарства (когато се използват заедно, могат да причинят хипергликемични кризи) или антикоагуланти (риск от кървене).

Малки деца

На децата се предписва хлорамфеникол само на възраст от 3 до 4 месеца..

Освободете формуляра

Под формата на бели таблетки и капсули от 0,25 и 0,5 g, обикновено в опаковка от 10 броя, както и на прах. Има светлосини таблетки със забавено освобождаване, съдържащи 0,65 g хлорамфеникол всяка. В капсули той дразни лигавиците на устната кухина, фаринкса и стомаха по-малко, следователно, по-рядко причинява диспептични симптоми и усложнения от кандида. Предлагат се и капки за очи и разтвор за външна употреба..

съхранение

На сухо, тъмно място при стайна температура.